Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин

История создания препарата

Феназепам — первый созданный в СССР бензодиазепиновый транквилизатор.

В начале 1970-х годов группа учёных под руководством В. В. Закусова получила государственный заказ на создание транквилизатора. Молекула была синтезирована в Одесском физико-химическом институте АН УССР (С. А. Андронати и А. В. Богатским). С разработкой феназепама связаны имена многих других крупных учёных — С. Б. Середенина и Т. А. Ворониной (фармакологический скрининг, отбор и изучение), Г. Я. Авруцкого и Ю. А. Александровского (клиническая эффективность и безопасность).

За его получение (1974), внедрение (1978) и создание научной основы новой отрасли военной медицины (военная психофармакология) группе советских учёных — Г. Я. Авруцкому, Ю. А. Александровскому, С. А. Андронати, А. В. Богатскому, Ю. И. Вихляеву, Т. А. Ворониной, В. В. Закусову, А. Л. Зюбану, Б. В. Овчинникову, С. Б. Середенину, Л. И. Спиваку, Г. В. Чучкину — присуждена Государственная премия СССР (1980).

Применение, дозировки

Назначают феназепам внутрь в виде таблеток. В амбулаторных условиях назначают взрослым по 0,00025—0,0005 г (0,25—0,5 мг) 2—3 раза в день. В условиях стационара суточная доза может быть увеличена до 0,003—0,005 г (3—5 мг); при лечении эпилепсии суточная доза составляет от 0,002 до 0,01 г (2—10 мг).

Для купирования алкогольной абстиненции назначают по 0,0025—0,005 г (2,5—5 мг) в день. При расстройствах сна принимают по 0,00025—0,001 г (0,25—1 мг) за 20—30 мин до сна. Иногда дозу увеличивают до 0,0025 г (2,5 мг). Максимальная суточная доза не должна превышать 0,01 г.

При лечении деперсонализации феназепам назначают в больших (4—8 мг) и очень больших (до 20 мг) суточных дозах, что объясняется тем, что больные деперсонализацией резистентны не только к терапевтическому действию бензодиазепинов, но и к их побочным эффектам

Для лечения лёгкой тревоги при длительной терапии — 0,5—3 мг в сутки, при выраженной тревоге (максимальные дозы) — 3—10 мг.

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко — нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия.

При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены» (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в том числе гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко — острый психоз).

Коррекция побочных эффектов

В качестве корректора, который уменьшает или снимает побочные действия феназепама, эффективен мезокарб (сиднокарб), а также специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил.

Примечания

  1. Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд. — М.: Новая волна, 2012. — С. 79—80. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.
  2. Яхонтов, Л. H. Синтетические лекарственные средства / Л. H. Яхонтов, P. Г. Глушков. — М. : Медицина, 1983. — С. 215—216. — 272 с. — 8300 экз. — ББК . — УДК .
  3. . Международный социально-экологический союз. — . Дата обращения 16 июня 2019.[неавторитетный источник?]
  4. . Биография.ру. Дата обращения 16 июня 2019.[неавторитетный источник?]
  5. Нуллер Ю. Л. Депрессия и деперсонализация.
  6. Харкевич Д. А. Фармакология. — 10 изд. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2010. — С. 304. — 908 с. — ISBN 978-5-9704-0850-6.
  7. Бажин А. А. Справочник по психофармакологии. — СПб.: СпецЛит, 2009. — С. 46. — 64 с. — ISBN 978-5-299-00399-4.
  8. ↑ . Государственный реестр лекарственных средств. ПАО «Валента Фарм» (2017). Дата обращения 21 ноября 2017.
  9. В. Г. Кукес. Клиническая фармакология. — 3-е изд., перераб. и доп. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2006. — 944 с. — ISBN 5-9704-0287-7.
  10. ↑ Рациональная фармакотерапия в психиатрической практике: руководство для практикующих врачей / Под общ. ред. Ю. А. Александровского, Н. Г. Незнанова. — М.: Литтерра, 2014. — С. 206. — 1080 с. — (Рациональная фармакотерапия). — ISBN 978-5-4235-0134-1.
  11. Нуллер Ю. Л. Диагностика и терапия деперсонализационного расстройства.
  12. ↑ Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001. — 784 с. — 5000 экз. — ISBN 996-96421-0-Х.
  13. . Проект (6 декабря 2018).
  14.  (англ.). U.S. Department of Justice (10 October 2012).
  15.  (нем.). Bundesministerium für Justiz und Verbraucherschutz.

Лекарственное взаимодействие

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Может повышать токсичность зидовудина.

Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном назначении антипсихотических (нейролептических), противоэпилептических или снотворных препаратов, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола.

Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

Гипотензивные лекарственные средства могут усиливать выраженность снижения АД.

На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Особые указания

В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола.

Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.

Пациенты, не принимавшие ранее психоактивные ЛС, «отвечают» на препарат в более низких дозах, по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.

Подобно др. бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).

При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром «отмены» (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение, и др.), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед).

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

В период беременности применяют только по «жизненным» показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивают риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Правовой статус

По странам

В России феназепам разрешён и не входит в список ограниченных к распространению психотропных веществ (в отличие от некоторых других бензодиазепинов, находящихся в Списке III: алпразолама, диазепама, клоназепама, лоразепама).

Нарколог и директор филиала Национального медицинского исследовательского центра психиатрии и наркологии имени Сербского Татьяна Клименко считает, что феназепам не состоит на предметно-количественном учёте, поскольку фирма-производитель «Валента Фарм» оказала влияние на органы власти и достигает таким образом повышения продаж препарата.

На Украине в соответствии с постановлением Кабинета Министров Украины от 6 мая 2000 года № 770 феназепам относится к Списку II перечня наркотических средств, психотропных веществ и прекурсоров, оборот которых на территории Украины ограничен и в отношении которых допускаются исключения некоторых мер контроля.

В США феназепам не одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (Food and Drug Administration), поэтому он запрещён к продаже в качестве лекарственного средства, но он также не включён в список контролируемых веществ.

В Германии феназепам находится в Списке III (нем. Anlage III), торговля и хранение этого препарата без рецепта считается незаконным. Препарат может выписываться врачами, но требуется специальный рецептурный бланк.

Решения ООН и ВОЗ

18 марта 2016 года внесён комиссией ООН по наркотическим средствам в список веществ, подлежащих особому контролю. Комитет ВОЗ рекомендовал добавление феназепама в Список IV конвенции о психотропных веществах 1971 года наряду с большинством остальных бензодиазепиновых транквилизаторов.

Ввоз на таможенную территорию

Феназепам указан в приложении к Решению коллегии Евразийской экономической комиссии «О мерах нетарифного регулирования» в списке раздела «Наркотические средства, психотропные вещества и их прекурсоры» в перечне товаров, в отношении которых установлен разрешительный порядок ввоза на таможенную территорию Евразийского экономического союза и/или вывоза с таможенной территории Евразийского экономического союза. Это означает, что препарат обязательно подлежит таможенному декларированию, недекларирование феназепама на таможне — административное правонарушение, предусмотренное статьёй 16.2 ч. 1 КоАП РФ.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим бензодиазепинам), кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, тяжёлая хроническая обструктивная болезнь лёгких (возможно усиление дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжёлая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности)[источник не указан 966 дней]; беременность (особенно I триместр), период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Инструкция по применению

Препараты с этим действующим веществом (торговые наименования)

  • БРОМДИГИДРОХЛОРФЕНИЛБЕНЗОДИАЗЕПИН
  • ТРАНКВЕЗИПАМ
  • ФЕЗАНЕФ
  • ФЕЗИПАМ
  • Феназепам
  • Фензитат
  • ФЕНОРЕЛАКСАН
  • Элзепам

Латинское название вещества

Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine

Фармакологическая группа вещества

Анксиолитики

Фармакология

Фармакологическое действие — анксиолитическое, противосудорожное, миорелаксирующее, центральное, снотворное, седативное. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС. Снижает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Уменьшает эмоциональное напряжение, ослабляет тревогу, страх, беспокойство. Подавляет распространение возбуждения, возникающего в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах мозга за счет усиления пресинаптического торможения (повышенная активность очага не снижается).
Хорошо всасывается из ЖКТ. Время достижения Сmax — 1–2 ч. Метаболизируется в печени. T1/2 — 6–10 ч. Экскретируется почками. Снижение функции печени и почек замедляет клиренс и приводит к кумуляции.

Применение вещества

Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью и эмоциональной лабильностью; расстройства сна, навязчивые состояния, паническое расстройство, фобии, реактивный психоз; вегетативная лабил

Противопоказания Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин

Выраженная миастения, тяжелые поражения печени (цирроз, болезнь Боткина) и почек; отравление др. транквилизаторами, нейролептиками, снотворными, наркотическими средствами, алкоголем; беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, сонливость, мышечная слабость, нарушение памяти, концентрации внимания, координации движений, парадоксальное возбуждение, атаксия, мидриаз.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, диарея.
Аллергич

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) действие нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, наркозных, анальгезирующих, противосудорожных средств, алкоголя.

Передозировка

Симптомы: выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.
Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. Специфический антагонист флумазенил (в/в 0,2 мг &md

Способ применения и дозировка Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин

Внутрь, в/м или в/в (струйно или капельно). Режим дозирования устанавливают строго индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др.
Для быстрого купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психоти

Источник

2003

Общая информация

Феназепам является высокоактивным транквилизатором. По силе транквилизирующего и анксиолитического (противотревожного) действия превосходит другие бензодиазепиновые и абензодиазепиновые транквилизаторы; оказывает также выраженное противосудорожное, миорелаксантное (мышечно-расслабляющее) и снотворное действие. Превосходит диазепам по противотревожному и снотворному действию. По силе снотворного действия близок к нитразепаму. При применении вместе со снотворными и опиоидными наркотическими средствами происходит взаимное усиление угнетающего влияния на ЦНС.

Показания

Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные и др. состояния (раздражительность, тревожность, нервное напряжение, эмоциональная лабильность), реактивные психозы и сенесто-ипохондрические расстройства (в т.ч. резистентные к действию др. анксиолитических ЛС (транквилизаторов), навязчивость, бессонница, абстинентный синдром (алкоголизм, токсикомания), эпилептический статус, эпилептические припадки (различной этиологии), височная и миоклоническая эпилепсия.

В экстремальных условиях – как ЛС, облегчающее преодоление чувства страха и эмоционального напряжения.

В качестве антипсихотического ЛС – шизофрения с повышенной чувствительностью к антипсихотическим ЛС (в т.ч. фебрильная форма).

В неврологической практике – ригидность мышц, атетоз, гиперкинезы, тик, вегетативная лабильность (пароксизмы симпатоадреналового и смешанного характера).

В анестезиологии – премедикация (в качестве компонента вводной анестезии).

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector