Рецепт на бупренорфин действителен в течение. лечение болевого синдрома бупренорфин (инструкция по применению, действие, показания, противопоказания). при беременности и лактации

Зависимость от Субутекса

Многие «специалисты» считают, что данный препарат не приносит вреда от употребления, или приносит, но сильно медленно, что дает возможность избежать передозировок и зависимости. Эта ошибка стоит многим зарождения наркозависимости от данного психотропного препарата, а это на сегодняшний день является доказанным фактом. За время замещения, никто еще не смог отказаться самостоятельно от употребления данного наркотического психотропного средства. Кто же попытается попробовать это сделать, получит возникшую абстиненцию и «ломку», которую перенести в домашних условиях не получится. Сама абстиненция от данного препарата, проходит очень тяжело, из-за синтетических таблеток составляющих Субутекс. Абстинентный синдром проходит с такими симптомами:

• сильными болевыми ощущениями;
• судорожными импульсами;
• рвотой;
• тошнотой;
• отсутствием аппетита;
• бессонницей;
• галлюцинациями;
• неудержимой агрессией.

Такие симптомы не в силах выдержать психика человека и это может привести наркозависимого к попытке суицида. Данное состояние требует срочного вмешательства наркологической клиники и поэтапного лечения данного недуга. Западные страны, видя, что происходит, не отказываются от данного метода замещения и стали предлагать другой препарат Субоксон, но где гарантия, что данный метод не принесет более плачевный результат, чем Субутекс, ведь раньше они также говорили за Бупренорфин.

Фармакология

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фармакологическое действие комбинации бупренорфин + налоксон при сублингвальном применении определяется входящим в ее состав бупренорфином.

Бупренорфин — опиоидный анальгетик, полусинтетическое производное тебаина. Относится к частичным агонистам подтипа μ-опиоидных рецепторов и частичным антагонистам κ-опиоидных рецепторов. По выраженности анальгезирующего действия в эквивалентных дозах аналогичен морфину. Как частичный агонист опиоидных рецепторов угнетает дыхание, влияет на гладкую мускулатуру, хотя и в меньшей степени, чем морфин и другие опиаты, имеет меньший по сравнению с ними потенциал развития физической зависимости. В то же время, активация μ-опиоидных рецепторов определяет определенный аддиктивный потенциал комбинации бупренорфин + налоксон.

Налоксон — антагонист опиоидных рецепторов. Эффективно устраняет или ослабляет эффекты опиатов и опиоидов. Восстанавливает дыхание, уменьшает седативное и эйфоризирующее действие. Может вызывать синдром отмены опиатов при их предварительном введении с целью обезболивания или у зависимых людей, использующих опиоидные анальгетики. Фармакологическое действие развивается только при парентеральном (в/в, в/м
, п/к) пути введения. При сублингвальном пути введения практически не попадает в системный кровоток и не оказывает эффекта.

Фармакодинамические эффекты отсутствуют. Налоксон практически не проявляет фармакологической активности при приеме внутрь, отношение эффективности налоксона при пероральном и парентеральном введении составляет 1:50.

Начало действия бупренорфина после сублингвального применения комбинации бупренорфин + налоксон наступает через 30 мин. Максимальное действие наблюдается через 3 ч. Длительность анальгезирующего действия — 5 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

При сублингвальном приеме бупренорфин хорошо всасывается. Системная биодоступность составляет около 50-55%. С max
в плазме крови после приема 0,4 мг бупренорфина достигается через 2 ч и составляет в среднем 1,13 нг/мл.

При сублингвальном приеме налоксон практически не всасывается. Системная биодоступность составляет менее 5%. Концентрации в плазме крови не являются значительными.

Распределение

Бупренорфин хорошо проникает через ГЭБ
. На 96% связывается с белками плазмы крови, в первую очередь с α- и β-глобулинами. V d
бупренорфина составляет 2,5 л, что указывает на его активный захват тканями организма.

Налоксон на 45% связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином.

Метаболизм

Бупренорфин подвергается метаболизму в печени путем N-дезалкилирования с образованием норбупренорфина с участием изофермента CYP3A4
, с последующим глюкуронированием с образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит — норбупренорфин — не обладает существенной анальгезирующей активностью и также подвергается глюкуронированию.

Согласно проведенным клиническим исследованиям налоксон обладает низкой биодоступностью (9±6%) при сублингвальном применении. Всосавшееся незначительное количество налоксона, входящего в состав комбинации бупренорфин + налоксон, не создает терапевтической концентрации в плазме крови и не оказывает влияние на эффекты и метаболизм бупренорфина.

Налоксон быстро метаболизируется в печени, подвергаясь прямой глюкуронизации до налоксон-3-глюкуронида, а также N-дезалкилированию и восстановлению (по 6-оксогруппе).

Выведение

T 1/2
бупренорфина из плазмы крови составляет 24-42 ч. Выведение метаболитов осуществляется почками (30%) и с желчью (69%). Всего около 1% бупренорфина выделяется в неизмененном виде.

T 1/2
налоксона составляет 2-12 ч. Метаболиты выводятся преимущественно почками.

Бупренорфин сандоз : инструкция по применению

Лечение должно проходить под наблюдением врача, имеющего опыт в лечении опиоидной /наркотической зависимости.

Результат лечения зависит от назначенной дозы, а также от совокупности предпринимаемых медицинских, психологических, социальных и образовательных мер при наблюдении за пациентом.

Начиная лечение бупренорфином, следует учитывать, что, являясь частичным агонистом, он может спровоцировать синдром отмены у пациентов с опиоидной зависимостью. Бупренорфин связывается с μ- и κ-опиоидными рецепторами.

Начало терапии

До начала терапии рекомендуется оценить состояние печени, проведя основные функциональные пробы и обследовать на вирусный гепатит. Пациенты с положительным тестом на вирусный гепатит, принимающие сопутствующие лекарственные средства и/или с нарушением функции печени подвержены большему риску повреждения печени. Рекомендуется регулярный контроль функционального состояния печени.

Индукция

До начала лечения следует рассмотреть тип опиоидной зависимости (например, к опиоиду длительного или короткого действия), время с момента последнего использования опиоида и степень опиоидной зависимости. Чтобы избежать синдрома отмены на фоне приема бупренорфина, лечение следует начинать при появлении очевидных признаков синдрома отмены опиоида.

Режим дозирования

Доза зависит от проявления симптомов отмены опиоида и должна быть определена для каждого пациента в зависимости от ситуации и субъективных ощущений пациента. Начальная доза составляет 0,8-4 мг в виде однократной суточной дозы.

Начальная доза 0,8 мг должна назначаться только при умеренной зависимости.

Для пациентов с опиоидной зависимостью, которые не испытывают симптомов отмены: одна доза не менее чем через 6 часов после последнего использования опиоида или при появлении первых признаков наркотической тяги.

Для пациентов, получающих метадон: до начала терапии бупренорфином доза метадона должна быть уменьшена до не более чем 30 мг/сут. Бупренорфин может спровоцировать появление симптомов отмены у пациентов с метадоновой зависимостью, поэтому бупренорфин не следует применять ранее 24 часов после последней дозы метадона.

Коррекция дозы и поддерживающая терапия

Дозу бупренорфина увеличивают постепенно в зависимости от клинического эффекта у конкретного пациента.

Дозу титруют в соответствии с повторной оценкой клинического состояния и комплексного лечения пациента. Неудовлетворительная стабилизация состояния при дозе 16 мг/сут. может быть связана с неправильным применением или психическими сопутствующими заболеваниями. В таких случаях следует рассмотреть альтернативные варианты лечения.

Рекомендуется ежедневная выдача лекарственного средства, особенно в начале лечения. Затем, после стабилизации состояния, пациенту можно выдавать лекарственное средство в количестве, достаточном для нескольких дней лечения.

Тем не менее, рекомендуется, чтобы количество выдаваемого лекарственного средства составляло не более 7 дней приема или согласно местным требованиям.

Доза в понедельник и среду должна составлять двойную индивидуально подобранную суточную дозу, а доза в пятницу должна составлять тройную индивидуально подобранную суточную дозу, без применения в промежуточные дни. Однако суточная доза в любой день не должна превышать 24 мг. Пациентам, которым требуется доза более 8 мг/сут.

, такой режим дозирования может не подойти.

Снижение дозы и прекращение лечения

После достижения удовлетворительной стабилизации состояния доза может быть уменьшена постепенно до более низкой поддерживающей дозы. У некоторых пациентов лечение может быть прекращено, когда это будет признано целесообразным.

Таблетки имеют риску с обеих сторон, благодаря которой таблетку можно делить на равные части, что позволяет титровать дозу в сторону уменьшения.

После прекращения лечения следует контролировать состояние пациента из-за риска рецидива.

Пациенты также должны быть соответствующим образом проинформированы о потере опиатной толерантности после прекращения лечения и о ее опасности в случае рецидива.

Дети

Пожилые пациенты

Отсутствуют данные об эффективности и безопасности применения бупренорфина у пожилых пациентов старше 65 лет.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью обычно не требуется корректировки дозы

Следует соблюдать осторожность при применении бупренорфина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Развитие зависимости

Прием содержащих бупренорфин препаратов с целью избавления от наркотической зависимости под контролем врача не сопровождается развитием привыкания, поскольку не вызывает сильного блаженства. Однако, при длительном и неконтролируемом применении лекарства зависимость развивается очень быстро. Желание ощутить кайф заставляет наркомана вновь возвращаться к приему бупренорфина, а при его отмене у наркомана развивается сильнейшая ломка.

Синдром отмены бупренорфина переносится очень тяжело — у наркозависимых наблюдаются все признаки классической абстиненции: боль в мышцах и суставах, ломота в костях, судороги, рвота, панические атаки и агрессия. Такое тяжелое состояние ломки наркоманы пытаются облегчить при помощи опиатных наркотиков или сильных транквилизаторов, что напоминает хождение по кругу: пытаясь «соскочить» с героина, зависимые подсаживаются на Субутекс, а с него снова возвращаются к героину или другим препаратам. О лечении в данном случае и речи не ведется.

Как принимать бупренорфин

Внимательно следуйте советам, которые дал вам ваш врач, и прочитайте любую печатную информацию, которая у вас есть. Информационная брошюра изготовителя даст вам дополнительную информацию о бупренорфине и полный список побочных эффектов, которые могут возникнуть при его использовании. Принимайте бупренорфин точно так, как говорит ваш врач. Не принимайте больше или меньше дозы, которую вам назначили. Вы можете принимать таблетки бупренорфина до или после еды, но  в одно и то же время

Время вашей первой дозы очень важно. Для того,  чтобы бупренорфин работал хорошо,  нужно принимать его, когда ваше тело имеет низкий уровень героина или метадона. Смысл состоит в том, что принимать первую дозу надо в тот момент, когда вы начинаете ощущать некоторые симптомы отмены (ломку). Это, как правило, составляет от шести до восьми часов после последнего употребления героина или если вы принимаете метадон, по крайней мере, через 24 часа после последней дозы метадона. Если вы примите таблетки бупренорфина раньше, это может привести к внезапному развитию симптомов отмены

Сначала ваш врач назначит небольшую дозу, а затем  доведёт  до обычной поддерживающей дозы. Эта ранняя стадия очень важна, потому что слишком высокая доза может нанести вам серьезный вред; Поэтому будьте терпеливы. Это может занять неделю или около того, пока не будет найдена правильная доза, и к этому времени вы не должны ощущать никаких симптомов отмены. Очень важно, чтобы вы не принимали героин или метадон в течение этого времени, так как это может вызвать у вас чувство, что вы умираете. Вашу дозу, возможно, потребуется  увеличить, чтобы предотвратить симптомы тяги, но большинство людей считают, что у них правильная доза в течение первой недели. Если вам предписана «сублингвальная» бупренорфиновая таблетка (например, Subutex): Это таблетка, которую вы положили под язык . Таблетка растворяется в течение 5-10 минут, и бупренорфин поглощается прямо в кровь из вашего рта. Таблетки не работают, если вы проглотите их целиком. Обычно назначается как однократная доза.

Если вам предписана таблетка / пластина бупренорфина «тает во рту» (например, лиофилизат Espranor): Это таблетка / пластина, которую вы помещаете прямо на свой язык . Удостоверьтесь, что ваши руки сухие, касаясь таблетки / пластины. Таблетка / пластина растворяется на вашем языке примерно за 15 секунд, а бупренорфин поглощается прямо в кровь из вашего рта. Старайтесь не глотать в течение двух минут после приема дозы, так вы можете потерять часть дозы. Не ешьте и не пейте ничего в течение пяти минут после приема дозы. Таблетка / пластина не работает, если вы проглотите её целиком. Ваш врач назначит одноразовую дозу для начала, но это может быть изменено на более высокую дозу в альтернативные дни (через день), как только ваша доза стабилизируется.

Старайтесь принимать свою дозу бупренорфина в одно и то же время суток, каждый день. Для начала вам будет предложено взять бупренорфин, где вы можете находиться под наблюдением, обычно в клинике. Это поможет вам придерживаться вашего лечения и убедиться, что вы не пропустите никаких доз. Если вы забыли принять дозу, подождите, пока не настанет следующая очередь приёма, а затем примите только одну дозу. Вы не должны принимать две дозы вместе, чтобы компенсировать пропущенную дозу. Если вы пропустите три или более дозы подряд, ваш фармацевт скорее всего вернет вас к врачу, так как вам может потребоваться уменьшить дозу. Признаки передозировки включают затрудненное дыхание и, в конечном итоге, бессознательное состояние. Если вы подозреваете, что у вас или у кого-то другого была передозировка бупренорфина, обратитесь к врачу или сразу обратитесь в отделение неотложной помощи вашей местной больницы.

Первая доза

Сроки введения первой дозы очень важны.

После приема героина — принять первую дозу бупренорфина необходимо, по крайней мере, через восемь часов после приема последней дозы героина.

После приема — принять первую дозу бупренорфина необходимо между 24 и 36 часа после последней дозы метадона.

Причина этого в том, чтобы хорошо работал бупренорфин, нужно принять его, когда в организме низкий уровень героина или метадона. Таким образом, цель состоит в том, чтобы принять первую дозу только тогда, когда человек чувствуете некоторые начальные симптомы ломки. Это, как правило, около восьми часов после введения последней дозы героина, и более после введения последней дозы метадона. Если употребить бупренорфина раньше, это может вызвать внезапные симптомы ломки.

Побічні реакції

Початок прояву побічних ефектів залежить від величини порога толерантності; у наркозалежних осіб цей показник значно вищий, ніж у пацієнтів, які не застосовують наркотики.

Психічні порушення: галюцинації.

З боку нервової системи: безсоння, головний біль, астенія, непритомність, блідість, запаморочення, тривожність, нервозність, сплутаність свідомості.

З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, тахікардія, артеріальна гіпотензія.

З боку дихальної системи: пригнічення дихального центру.

З боку травного тракту: запор, нудота, блювання, біль у животі, сухість у роті.

Загальні порушення: слабкість, сонливість, підвищена пітливість.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у тому числі висипання, кропив’янка, свербіж, бронхоспазм, набряк Квінке (ангіоневротичний набряк), анафілактичний шок.

З боку гепатобіліарної системи: при правильних умовах застосування у поодиноких випадках – підвищення рівнів трансаміназ печінки та жовтяниця, зазвичай зі сприятливим клінічним перебігом, некроз печінки та гепатит.

Інші порушення: затримка сечі, риніт, озноб, біль у спині, сльозотеча.

У випадках неналежного внутрішньовенного введення лікарського засобу повідомлялось про місцеві реакції, іноді септичні, і про потенційно серйозний гострий гепатит.

У пацієнтів з вираженою фізичною (соматичною) наркозалежністю перші сублінгвальні введення бупренорфіну гідрохлориду можуть спричинити парадоксальну реакцію з розвитком синдрому відміни, подібного до налоксонового.

Бупренорфина гидрохлорида раствор для инъекций 0,03% (Buprenorphine hydrochloride solution for injections 0,03%): инструкция по применению, противопоказания и состав

Последнее актуальное описание препарата производителем 31.07.1996

Действующее вещество

Бупренорфин* (Buprenorphine*)

Обзор страницы

• Состав и форма выпуска
• Характеристика
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Показания препарата Бупренорфина гидрохлорида раствор для инъекций 0,03%
• Противопоказания
• Побочные действия
• Способ применения и дозы

I20 Стенокардия R07.2 Боль в области сердца R52.1 Постоянная некупирующаяся боль R52.2 Другая постоянная боль

Характеристика

Сильнодействующий наркотический анальгетик, агонист м-субкласса опиатных рецепторов. Проявляет антагонизм по отношению к морфину.

2 года.

Все формы выпуска

раствор для внутривенного и внутримышечного введения (1)

Бупренорфина гидрохлорида раствор для инъекций 0,03%   раствор для внутривенного и внутримышечного введения 0.3 мг/мл; ампула 1 мл, пачка картонная 5; № 95/43/6, 1995-03-02; Истек срок

Синонимы нозологических групп

Синонимы фармгрупп

Взаимодействия с другими действующими веществами

Акривастин*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Алпразолам*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Астемизол*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Буспирон*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Галоперидол*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Гидроксизин*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Диазепам*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; одновременное применение может вызвать дыхательный и/или сердечно-сосудистый коллапс.
Дикалия клоразепат*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Дифенгидрамин*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Дроперидол*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Золпидем*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Изофлуран*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Карбамазепин*
Карбамазепин как индуктор CYP3A4 может ускорять биотрансформацию и увеличивать клиренс.
Кветиапин*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Кетамин*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Кетоконазол*
Кетоконазол как ингибитор CYP3A4 замедляет биотрансформацию и снижает клиренс.
Клемастин*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Клозапин*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Клоназепам*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Кодеин
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; сочетанное применение не имеет смысла.
Лоразепам*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Лоратадин*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Метогекситал*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Метоклопрамид*
Усиливает седативный эффект

На фоне бупренорфина ослабляется стимуляция двигательной активности ЖКТ.
Мидазолам*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Оксазепам*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Оланзапин*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Перфеназин*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Прамипексол*
Усиливает седативный эффект; при совместном использовании необходима осторожность.
Прометазин*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Пропофол*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Ремифентанил*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; сочетанное применение не имеет смысла.
Ритонавир*
Ритонавир как ингибитор CYP3A4 может замедлять биотрансформацию и снижать клиренс.
Рифампицин*
Рифампицин как индуктор CYP3A4 может увеличивать клиренс.
Селегилин*
Сочетанное применение противопоказано: возможно развитие ступора, мышечной ригидности, ажитации, галлюцинаций, гиперпирексии, а также расстройство дыхания, кома, судороги и смерть.
Темазепам*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Терфенадин*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Тиоридазин*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Топирамат*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Трифлуоперазин*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Фексофенадин*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Фенитоин*
Фенитоин как индуктор CYP3A4 может ускорять биотрансформацию и увеличивать клиренс.
Фенобарбитал*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Фентанил*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; сочетанное применение не имеет смысла.
Флуразепам*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Флуфеназин*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Хлордиазепоксид*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Хлорпромазин*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Хлорпротиксен*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Ципрогептадин*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Энфлуран*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Эритромицин*
Эритромицин как ингибитор CYP3A4 снижает клиренс.
Эстазолам*
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Этанол

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; на время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков

Наркологическая помощь – Наркологическая Клиника «Колибри»

Специалисты нашей клиники, хорошо знают проблемы заместительной терапии, поэтому для лечения не рассматривают данный метод. Ведь при  нарушениях лечения со стороны пациента, он через время получает сильную зависимость от психотропного препарата. Такое происходит в 90% случаев после прохождения комплексного лечения. Наркологическая клиника «Колибри», в своих методах, делает упор:

• на психологическую помощь, для восстановления социального равновесия в среде жизни;
• восстановление физического здоровья, поврежденного употреблением наркотических средств;
• использование системы Американских ученых «12 шагов», модернизированной под нашу жизнь;
• системы физиотерапевтических мероприятий, где проведение процедур ускоряет процесс запуска восстановительных функций организма;
• народную и Восточную медицину по Древне-Китайским учениям.

Все эти методы, показали свои возможности и результаты, поэтому процент восстановившихся подопечных постоянно увеличивается.

Начало лечения от наркозависимости проходит после диагностических мероприятий в карантинном секторе Наркологической клиники «Колибри». На этом этапе, подопечный пройдет абстинентный синдром с помощью наших методов лечения и подготовительных психологических курсов реабилитации.

Мы понимаем, что решиться на лечение от зависимости Ваш родственник не согласится, поэтому в нашей клинике работает новая услуга «нарколог на дом». Выезжая к Вам на адрес, наш сотрудник найдет нужные слова, чтобы подопечный сделал правильный выбор с пользу счастливой и здоровой жизни.

После прохождения карантинного сектора лечения и снятия абстиненции, подопечный переходит на стационарные нормы терапии. На втором этапе, наркозависимому человеку, предложат на выбор 2-3-4-х местные комфортабельные места в наших жилых домостроениях. Все курсы лечения и интенсивной терапии проходят под круглосуточным наблюдением нашего медицинского персонала, поэтому, все непредвиденные ситуации со здоровьем пациента решаются быстро и без проволочек.

Обращаясь в НК «Колибри», Вы после прохождения реабилитационных мероприятий, получаете возможность, посмотреть на мир другим и более трезвыми глазами.

Вся информация по поводу нашей клин7ики находится на нашем официальном сайте, где Вы сможете оставить вопросы или попросить помощь у наших специалистов. Помогая Вам, мы делаем мир чище от пороков наркомании и других патогенных зависимостей.

Бесплатная консультация

+38 066 992-87-00 или +38 093 324-24-86

Рубрика в Лечение наркомании опубликовал: admin