Иботеновая кислота

Сушка и реальное содержание «вкусняшек»

Выше у меня написано, что мухомор содержит «то-то и то-то». Но возникает резонный вопрос: а в каких количествах там это всё представлено? Единственный разумный ответ: не знаю.

Дело в том, что количество и соотношение «активных» веществ варьируется в зависимости от многих факторов, среди которых есть и такие не всегда доступные для оценки параметры, как место произрастания, возраст плодовых тел, условия хранения и переработки.

Кстати, содержание активных веществ различно не только среди разных экземпляров гриба одного и того же вида, но и в самом грибе — в шляпках больше психоактивных веществ, чем в ножках. И ещё один момент по теме: распространённое мнение о намного большем количестве мусцимола и иботеновой кислоты в «кожице» не нашло подтверждения в исследованиях.

Все перечисленные в начале текста вещества (и куча неперечисленных, разумеется) содержатся в свежих мухоморах. Однако у меня они сушёные, и это тоже влияет на результат. Так, например, показано, что при сушке иботеновая кислота трансформируется в мусцимол(sic!).

Попробуем, пользуясь открытыми данными, оценить примерное количество каждого из веществ в потребляемых незадачливым психонавтом продуктах (помня, что оценки получатся очень примерными, т.к. учесть все параметры не представляется возможным, да и вариативность высокая).

Итак, у нас есть данные о том, что одно плодовое тело мухомора содержит 6 мг. мусцимола и 60 мг. иботеновой кислоты. Среднее плодовое тело (то, что мы привыкли называть «грибом») мухомора в свежесорванном виде весит 60-70 г., т.е. получается, что в свежих мухоморах содержится около 1000 ppm (миллионных долей) мусцимола и 10000 ppm иботеновой кислоты.

Но следует помнить, что сушка сама по себе может менять соотношение психоактивных (и не только) веществ, поэтому мы не будем пропорционально пересчитывать концентрацию на потерю веса при испарении лишней влаги, а воспользуемся данными непосредственного анализа сухих образцов, которые говорят нам, что диапазон концентрации иботеновой кислоты в сухих мухоморах составляет 10–2845 ppm, а мусцимола в них же — 46–1052 ppm.

Не самые удобные диапазоны, надо сказать. Там были некоторые грибы (пять штук анализировали), которые содержали сильно меньше / больше активных веществ, чем все остальные в выборке, но из материалов исследования неясно, насколько корректно посчитать среднее арифметическое (собственно, именно потому, что неизвестно, будет ли такой подсчёт методологически корректным, исследователи и опубликовали такие размытые диапазоны, а не дали удобную для использования усреднённую оценку).

Другие исследования дают оценку по мусцимолу в сухих красных мухоморах в районе 13–58 ppm, а иботеновой кислоты — 0.17–0.18% (т.е. 1700-1800 ppm) или 192–1260 ppm. Запомним пока эти циферки, они нам пригодятся.

Потенциал терапевтического применения

Ладно, не опасности нас интересуют, а то, что красный мухомор считается, по крайней мере, в некоторых культурах, «лекарственным» грибом.

Поэтому попробуем собрать данные о влиянии мухомора и его компонентов на людей. Именно на людей, потому что каждый школьник знает: напрямую экстраполировать результаты с мышек / клеточных культур — это не труЪ. Сведений по теме, к сожалению, не так много, как хотелось бы, но без них пост будет совсем уж бессмысленным.

Во-первых, как уже было показано выше, мусцимол потенцирует эффект анальгетиков / наркотиков (по крайней мере, некоторых).

Во вторых, есть косвенные данные (косвенные потому, что проверялось на микроинъекциях в таламус, чего никто в рутинной клинической практике, естественно, делать не будет), что мусцимол может помогать пациентам, страдающим эссенциальным тремором.

В-третьих, есть данные о влиянии мусцимола на пациентов с шизофренией. Так, например в довольно старом исследовании (n=6, что очень мало для каких-либо выводов) было показано, что в дозироках 7-10 мг. на человека мусцимол ухудшал состояние пациентов. Зато в дозировке 5 мг. наблюдался успокаивающий / релаксирующий эффект препарата, сами пациенты оценили этот опыт положительно (несмотря на то, что само психотическое мышление затронуто не было).

Антипсихотический эффект мусцимол, вопреки ожиданиям, не проявил, зато показал интересные результаты на пациентах с поздней дискинезией (в дозировках 5-9 мг на человека): снизилась интенсивность и количество хореиформных движений.

Разумеется, с такими эффектами его проверили на пациентах с болезнью Гентингтона: фейл, терапевтический эффект не был доказан, хотя одному из пациентов немного легче стало в контексте снижения этих самых непроизвольных движений.

Любому психонавту известно, что с мухомора можно трипануть (технически возможно, но не нужно, не употребляйте одурманивающие вещества!), официальная наука описывает кейсы параноидных психозов после употребления, в т.ч. с визуальными и аудиальными галлюцинациями, которые могут длиться несколько дней.

Вот, в принципе, и всё, что мне удалось накопать. Иными словами, убедительных данных о том, что потребление мухоморов в каком-либо виде имеет положительные влияние на психическое / ментальное здоровье больных (или не очень) людей — нет. Есть некоторое количество анекдотов на эту тему, но на то они и анекдоты, чтобы относиться к ним крайне скептически.

Datos curiosos

amanita muscaria

Según algunos estudiosos la Amania Muscaria fue usada por los vikingos antes de sus correrías.

Se dice que los pescadores escoceses usaban la Amanita muscaria para dotarse de mayor resistencia, bebiendo un preparado a base de ésta y whisky, conocido como Cathy, en honor a la emperatriz Catalina de Rusia, que apreciaba mucho esta bebida.

En el relato de Alicia en el país de las maravillas, Alicia ingiere pedacitos de Amanita muscaria que lleva en su bolsillo para disminuir su tamaño e introducirse en el mundo fantástico.

El posible origen de la leyenda de Santa Klaus. Los curanderos y chamanes de Siberia ingerían en sus rituales esta amanita, realizando bailes, movimientos exagerados y comportamientos no habituales, entre los que se encontraban subir al tejado de la salida de humo de las cabañas siberianas. Posteriormente se les atribuyó la leyenda de que podían volar con sus renos, que consumían, supuestamente, este tipo de setas.

Эффекты

Многие эффекты мусцимола (успокоительное или седативное действие) связаны с тем, что он является агонистом ГАМК рецепторов. Что является не типичным для седативных препаратов, мусцимол, как и Z-препараты, может приводить к диссоциативным изменениям в восприятии. Вот как Джонатан Отт описывает эффекты мухомора пантерного:
«Через 90 минут после приема… Я заметил изменения в зрительном восприятии. Эти эффекты усилились в течение следующего часа, и характеризовались «оживлением» в моем сознании неодушевленных объектов, волнистыми движениями в поле зрения, подобно холстам Ван Гога … и небольшими искажениями в восприятии размера, расстояния и глубины. Слуховые галлюцинации также присутствовали, особенно заметным был эффект, называемый в йоге «анахата звучанием», прекрасные высокочастотные звуки, подобные звону колокольчиков или звучанию скрипичных струн».

Список использованной литературы:

McCarry, Brian E.; Savard, Marc (1981). «A facile synthesis of muscimol» (PDF). Tetrahedron Letters 22 (51): 5153–5156. doi:10.1016/S0040-4039(01)92445-1.

Chilton, WS (1978). «Chemistry and Mode of Action of Mushroom Toxins». In Rumack, BH; Salzman, E. Mushroom Poisoning: Diagnosis and Treatment. Palm Beach: CRC Press. pp. 87–124. ISBN 9780849351853.

Tamminga, CA; Neophytides, A; Chase, TN; Frohman, LA (1978). «Stimulation of prolactin and growth hormone secretion by muscimol, a gamma-aminobutyric acid agonist». The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism 47 (6): 1348–51. doi:10.1210/jcem-47-6-1348. PMID 162520.

Goldstein A. (2001). Addiction: From Biology to Drug Policy. Oxford University Press. p. 228. ISBN 978-0-19-514664-6.

«Erowid Psychoactive Amanitas Vault : Chemistry».

Ott, Jonathan (June 11, 2000). «Studies of Amanita: experience with Amanita muscaria (ID 366)». Erowid.org.

Farmacologia

Moléculas de GABA muscimol e pode ter semelhantes 3D- conformações que são mostrados sobrepostos nesta imagem. Devido a esta semelhança, muscimol liga-se a certos receptores de GABA.

Muscimol é um potente GABA _Um agonista , activar o receptor para o principal do cérebro inibidor neurotransmissor , GABA . Muscimol liga-se ao mesmo sítio no GABA _Um complexo receptor de GABA como si, em oposição a outras drogas sensíveis a GABA, tais como barbitúricos e benzodiazepinas que se ligam a separar sítios reguladores. GABA _A receptores estão amplamente distribuídos no cérebro, e assim, quando é administrado o muscimol, que altera a actividade neuronal em várias regiões incluindo o córtex cerebral , hipocampo , e cerebelo . Enquanto muscimol é normalmente considerado como um GABA selectiva _Um agonista, é também um agonista parcial no GABA _Um -rho receptor, e por isso o seu leque de efeitos resulta de uma acção combinada a ambos os alvos.

A dose psicoactiva de muscimol é de cerca de 10-15 mg para uma pessoa normal. Um guia para cogumelos psilocibinos britânicos por Richard Cooper publicado em 1977 recomenda uma dose menor, de 8,5 mg, e sugere que é possível para esta quantidade de estar presentes em tão pouco como 1 g de seco A. muscaria mas esta não é consistente com a maioria outros relatórios que sugerem 5-10 g é necessário. A dose correta pode ser difícil de determinar porque a potência varia drasticamente de um cogumelo para o próximo.

Quando consumida, alguma percentagem de muscimol vai un-metabolizado e, assim, excretada na urina, um fenómeno explorada por praticantes da tradicional enteogênica uso de Amanita muscaria .

Em pacientes com a doença de Huntington e crónica esquizofrenia , as doses orais de muscimol foram encontrados para causar um aumento de ambos hormona de crescimento e prolactina.

Durante um teste envolvendo coelhos ligados a um EEG , muscimol apresentados com um distintamente sincronizado EEG rastreio. Isto é substancialmente diferente dos psicodélicos serotonérgicos , com a qual os padrões de ondas cerebrais mostram geralmente uma dessincronização. Em doses mais elevadas (2 mg / Kg por via IV ), o EEG vai mostrar picos característicos.

efeito

Os efeitos das Amanita cogumelos começam 30-120 minutos após o consumo e os efeitos duram 5-10 horas. Alguns dos efeitos desejados incluem euforia , sonho-like ( lúcido estado) da mente, experiências fora-do-corpo e sinestesia . Efeitos neutros incluem tonturas, descoordenação, sentimento de maior resistência física, perda de equilíbrio, e olhar fixo olhos vítreo. Efeitos calmantes pode ser sentida, mas os efeitos completamente opostos, tais como rajadas de energia extremas têm sido descritos. Os efeitos negativos incluem leve a moderada náuseas , desconforto gástrico, o aumento da salivação e espasmos musculares ou tremores. Em doses elevadas forte dissociação ou delírio pode ser sentida.

Muitos dos efeitos do muscimol são consistentes com sua farmacologia como GABA _Um receptor agonista , apresentando muitos depressivo ou sedativos — hipnóticos efeitos. Atípica do perfil de efeitos de drogas sedativas geralmente no entanto, o muscimol, como Z-fármacos , podem causar alucinogénios alterações na percepção. O efeito produzido por alucinogénios muscimol é mais estreitamente comparáveis com os efeitos secundários produzidos por alucinogénios alguns outros GABAérgicos drogas, tais como zolpidem .

Jonathan Ott descreve os efeitos da Amanita pantherina abaixo:

Referencias

• Ito Y, Segawa K, Fukuda H (1995). «Functional diversity of GABAA receptor ligand-gated chloride channels in rat synaptoneurosomes». Synapse 19 (3): 188-96. PMID . .
• Rätsch, Christian. (1998). The Encyclopedia of Psychoactive Plants. Rochester, VT: Park Street Press.
• Beaumont K, Chilton W. S., Yamamura H. I., Enna S. J. (1978). «Muscimol binding in rat brain: association with synaptic GABA receptors». Brain Res. 148 (1): 153-62. PMID . .
• S. R. Snodgrass (1978). «Use of 3H-muscimol for GABA receptor studies». Nature 273 (1): 392-394. .
• G. A. R. Johnston, D. R. Curtis, W. C. de Groat and A. W. Duggan (1968). «Central actions of ibotenic acid and muscimol». Biochemical Pharmacology 17 (12): 2488-2489. PMID . .
• Tamminga CA, Neophytides A, Chase TN, Frohman LA (diciembre de 1978). «Stimulation of prolactin and growth hormone secretion by muscimol, a gamma-aminobutyric acid agonist». J. Clin. Endocrinol. Metab. 47 (6): 1348-51. PMID . .
• Myco-ual.Toxicidad de las setas.Universidad de almería
• El mundo de las plantas.Botánica online
• Alucinógenos y cultuta.Peter frootyloops
• Revista Eleusis, plantas y compuestos psicoactivos
• Mushrooms Rusia and history.Valentina Pavlovna.R.G.Wasson
• Hongos.Especies alucinógenas.Peter Furst.Enciclopedia de las drogas psicoactivas

• Datos: Q412504
• Multimedia:

Мухоморные трипы

Форумы любителей магических грибов изобилуют рецептами приготовления и «правильного» употребления мухоморов. Там же можно найти описания

• «То, что я пережил в следующие часы, невозможно выразить словами, но точно можно сказать — это было УЖАСНО. Каждый момент Армагеддона казался безоговорочно вечным. Эти переживания невозможно представить, не пережив этого, однако, поверьте мне, не нужно этого делать. Я не знаю, каков предел психики человека, но он был близок».

• «Я два раза чуть не убил себя. Сначала упал затылком на пол, потом пытался разбить лоб, лишь бы все это закончилось!»

• «Страх убить самого себя был очень сильным, пришлось даже самого себя связывать, чтобы не выброситься из окна или не проткнуть себе глаз ножом».

В Амстердаме после употребления грибов и марихуаны 28-летний французский турист убил ножом и ножницами свою собаку, чтобы «освободить ее дух». Его нашли в своей машине голого и окровавленного с растерзанным трупом собаки на коленях. Там же 17-летняя девушка под воздействием грибов прыгнула с крыши и разбилась насмерть. В среднем полицейским Амстердама приходилось около 130 раз в году выезжать на места происшествий, случившихся в результате употребления «магических» грибов. Поэтому с декабря 2008 г. Amanita muscaria в Голландии запрещены для продажи, покупки и хранения в количестве, превышающем 0,5 г сухих грибов, хотя свежие мухоморы продавать не возбраняется. Вне закона мухомор также оказался в Великобритании и Австралии.

Сколько употреблять мухоморов? Дозы мухомора

Масса среднего высушеного красного мухомора — около 2.5 г, из них почти 2 г — это масса шляпки, и около 0.5 г весит ножка. Встречающиеся реже пантерные мухоморы обычно меньше по размерам, их средний вес — 1.5 г (1.0 г — шляпка, и 0.5 г — ножка). Пантерный мухомор раза в четыре сильнее прет, чем красный, так что осторожней с ним.

Эти данные приведены после нескольких походов за грибами и произведенных взвешиваний. Содержание психоактивных веществ в ножке мухомора в несколько раз ниже, чем в шляпке, поэтому имеет смысл собирать для употребления только шляпки. Все дальнейшие цифры относятся к шляпкам мухоморов.

Примерные дозировки для красного мухомора Amanita Muscaria:— малая доза — 4..5 г (две средние шляпки);- средняя доза — 5…7 г (три средние шляпки);- большая доза — 7…10 г (4…5 средних шляпок);- очень большая доза — выше 10 г (больше 10 шляпок).

Ориентировочные дозы пантерного мухомора Amanita Pantherina:— малая доза — 1…1.5 г (одна средняя шляпка);- средняя доза — 1.5…2 г (две средние шляпки);- большая доза — 2…3 г (три средние шляпки);- очень большая доза — выше 3 г (больше трех шляпок).

Не исключено, что мухоморы, растущие в других местах, могут отличаться по силе. Так что в первый раз употреблять мухомор надо аккуратно.

Психотропные и токсические свойства веществ мухомора

Мускарин

Иботеновая кислота

Мусцимол

Плодовое тело гриба содержит ряд токсичных соединений, некоторые из которых обладают психотропным эффектом.

Мускарин, выделенный в 1869 году, длительное время считался активным психотропным веществом в Amanita muscaria, пока в середине XX века английские исследователи, а также группа из Японии и Швейцарии доказали, что психотропные эффекты мухомора вызываются преимущественно иботеновой кислотой и мусцимолом. Мускарин, действуя подобно ацетилхолину, стимулирует М-холинорецепторы, вызывая расширение сосудов и уменьшение сердечного выброса, и при достаточно большом поступлении в организм может вызвать характерную картину отравления, включающую такие симптомы, как тошнота, рвота, слюнотечение, усиленное потоотделение, снижение артериального давления. В тяжёлых случаях у больных может наблюдаться удушье вследствие отёка лёгких (смешанного вазо- и кардиогенного) и спазма мелких бронхов, судороги, в крайне тяжёлых — асистолия, потеря сознания и смерть.

Мусцимол — основное психоактивное вещество. Обладает седативно-гипнотическим, диссоциативным эффектом.

Мусказон — продукт распада иботеновой кислоты под воздействием ультрафиолетового излучения (солнечного света). Изначальное содержание в плодовом теле невелико. В сравнении с остальными действующими компонентами мухомора обладает незначительным психоактивным действием.

Летальный исход при отравлении красным мухомором наступает редко, так как яркая окраска позволяет легко отличить мухомор от съедобных грибов, и потому концентрация отравляющих веществ при случайном употреблении в пищу вместе с другими грибами невелика. Смертельная доза красного мухомора для человека — примерно 15 шляпок.

Bioquímica

Muscimol é o composto psicoactiva responsável pelos efeitos de Amanita muscaria intoxicação. Ibotênico ácido , um neurotóxico metabolito secundário de Amanita muscaria , serve como um pró-fármaco de muscimol quando o cogumelo é ingerida ou seca, convertendo a muscimol via descarboxilação .

Muscimol é produzido nos cogumelos amanita (mosca agaric) e Amanita pantherina , juntamente com muscarina , muscazone , e ácido iboténico . A. muscaria e A. pantherina devem ser consumidos com cautela e preparado adequadamente para diminuir os efeitos de náusea; Disputa-se se quaisquer mortes oficiais de intoxicação foram registrados a partir de A. muscaria e A. pantherina . Em A. muscaria , a camada por baixo da pele da tampa contém a maior quantidade de muscimol, e é, por conseguinte, a mais psicoactivo porção.

Amanita , que contém o muscimol

Названия

Тривиальное название «иботеновая кислота» (англ. ibotenic acid) дано по японскому названию одного из видов ядовитых мухоморов (яп. イボテングタケ иботэнгутакэ). Этот гриб морфологически близок к мухомору пантерному (Amanita pantherina) и считался его разновидностью, в 2002 году был описан как самостоятельный вид A. ibotengutake.

Названия по номенклатуре ИЮПАК:

• Амино-(3-гидроксиизоксазол-5-ил)-уксусная кислота (гидрокси-таутомер)
• Амино-(3-оксо-2,3-дигидроизоксазол-5-ил)-уксусная кислота (оксо-таутомер)

Другие систематические названия:

• α-Амино-3-гидрокси-5-изоксазолуксусная кислота (гидрокси-таутомер)
• α-Амино-2,3-дигидро-3-оксо-5-изоксазолуксусная кислота (оксо-таутомер)

Мухомор в популярной культуре

• Красный мухомор употребляют герои книги «Generation «П»» Виктора Пелевина.
• Главный герой фильма «Другие ипостаси» употребляет отвар из мухоморов на церемонии у мексиканских индейцев.
• Мухомор является одним из основных призов в серии игр «Super Mario Bros».
• В телешутке «Ленин — гриб» употребление мухомора приписывается Сергеем Курёхиным Ленину как необходимое для революции и построения нового общества средство.
• В мультфильме «Незнайка на Луне» есть знаменитый грабитель по кличке «Мухомор».
• В романе Земля Санникова, шаман онкилонов принимает сушёный мухомор.
• В телесериале «Улицы разбитых фонарей» «Мухомор» — прозвище подполковника Петренко.

Мухомор: неугомонная народная медицина

Несмотря на все предостережения, «народные целители» продолжают широко рекламировать использование мухоморов для лечения целого ряда заболеваний как стимулирующее, обезболивающее, противогельминтное, противопростудное и даже противораковое средство. Приводятся авторитетные заявления: «Моя бабушка постоянно пила мухоморовую настойку и прожила больше 90 лет».

К счастью, самые рьяные «целители» все же рекомендуют посоветоваться с врачом перед началом лечения мухоморами. Зато к их наружному применению народная медицина не выдвигает никаких ограничений. Настойку из мухомора используют для компрессов, повязок и растираний в качестве ранозаживляющего средства.

Мазь из мухомора рекомендуют при радикулите, артрите и любой суставной боли, повреждениях кожи, ушибах, растяжениях, вывихах. Даже ссылаются при этом на некие официальные медицинские разработки. Однако научных данных об эффективности такого употребления до настоящего времени недостаточно.

Мухомор — самый фотогеничный из всех грибов, но пускай он украшает собой осенний лес, а на столе ему не место

С большой осторожностью следует относиться к лекарственным рецептам на основе мухомора, полученным из сомнительных источников. И уж чего совершенно не стоит делать, так это употреблять мухоморы для достижения галлюциногенного эффекта — последствия могут быть поистине ужасными

Татьяна Кривомаз,
канд. биол. наук, д-р тех. наук

Поділіться цим з друзями!

Biochemie

Muscimol is de psychoactieve verbinding die verantwoordelijk is voor de effecten van Amanita muscaria intoxicatie. Iboteenzuur , een neurotoxisch secundaire metaboliet van Amanita muscaria , dient als een prodrug voor muscimol wanneer de champignons wordt ingenomen of gedroogd, omzetten in muscimol via decarboxylering .

Muscimol wordt geproduceerd in de champignons Amanita muscaria (vliegplaatzwam) en Amanita pantherina , samen met muscarine , muscazone en iboteenzuur . A. muscaria en A. pantherina moet worden gegeten met de nodige voorzichtigheid en goed voorbereid om de effecten van misselijkheid te verminderen; Het wordt betwist dat een officiële sterfgevallen als gevolg van vergiftiging zijn opgenomen vanuit A. muscaria en A. pantherina . In A. muscaria , de laag vlak onder de huid van de kap bevat de hoogste hoeveelheid muscimol, en is daarom de psychoactieve gedeelte.

Amanita muscaria , die muscimol bevat

Про опасность мухоморов и их компонентов

Известно, что красный мухомор — гриб ядовитый. Или, по крайней мере, много где считается таковым. Поэтому мне ни в коем случае не хотелось бы, чтобы этот текст был воспринят как попытка призыва к его употребления. НЕ ЕШЬТЕ МУХОМОРЫ!

Хотя, например, определитель Василькова относит его к съедобным грибам .

Так вот, о чём это я? О том, что все эти прекрасные содержащиеся в мухоморе вещества, будучи бездумно употреблёнными, могут вызвать неиллюзорные проблемы у того, кто его съел (выпил отвар, выкурил — не столь важно). Подёргивания мышц, судороги и даже припадки — довольно распространённые симптомы отравления этим грибом

А на следующий день незадачливый психонавт рискует получить чувство усталости и головную боль.

LD50 основных действующих веществ для животных моделей составляет: 10 мг/кг мусцимола (для кроликов, орально) и 38 мг/кг (для мышек, орально).

Иботеновая кислота обладает доказанным in vivo цитотоксическим действием (убивает клетки), и это свойство (точнее, частное его проявление — нейротоксичность) используется для моделирования болезни Альцгеймера: модельным животным впрыскивают иботеновую кислоту прямо в мозг, разрушая связь энторинальной коры с гиппокампом, и имитируя симптомы этой болезни. Но это уже не очень относится к нашей теме: мы про опасность поедания мухоморов, а не о том, что его не стоит колоть в мозг (кажется, не следует так делать с чем угодно, но это не точно).

Однако мы должны всё время помнить: в мухоморе содержатся разные вещества, иногда с прямо противоположным действием в одних и тех же областях. Так, цитотоксичная иботеновая кислота (которая даже используется для повреждения мозга модельных животных) соседствует с мусцимолом (который препятствует глутаматной эксайтотоксичности, предположительно, за счёт активации ГАМК-а гетерорецептора, приводящего к снижению активности синтазы оксида азота).

При этом предполагается существование механизмов, по которым мусцимол увеличивает релиз оксида азота (т.е. в одном месте он его тормозит через ГАМК-a-рецептор, в другом увеличивает, угу).

Ещё одним неприятным (условно, конечно, — от целей зависит) действием иботеновой кислоты является её способность повышать уровень пролактина и гормона роста.

Исследование маленькое, старое и специфическое (на больных шизофренией и хореей Гентингтона), но возможность повышения пролактина не радует — гинекомастия (увеличение грудных желёз) и галакторея (выделение молока из молочных желёз) не радуют.

Справедливости ради следует сказать, что связь этих эффектов с потреблением мухоморов не установлена и носит скорее теоретических характер.

Ну, и про цитотоксичность, конечно, забывать не следует.

Что касается употребления мухоморов целиком (а не отдельных содержащихся там веществ), то отравление возможно. Основные симптомы делятся на три группы: расстройства ЖКТ, седация (мусцимол) и ажитация (иботеновая кислота).

Что же заставляет лично меня при всех описанных в приличных источниках потенциальных побочках употреблять этот странный гриб? Да, в целом, — всё просто: у меня просто нет лучших вариантов, а то, что есть сейчас, меня вот-прям-пиздец-как не устраивает.

Целое — не есть сумма его частей

Не могу назвать себя большим поклонником холизма, но попытка определить эффекты мухомора просто просуммировав все известные данные по его активным веществам — заведомо бесполезное занятие (в мозге, да и в организме в целом огромное количество взаимно обуславливающих(ся) связей), поэтому несколько более надёжным источником представлений о влиянии мухоморов на живых существ (к сожалению, не всегда есть данные именно по человекам) будет чтение исследований, в которых подопытных животных / пациентов кормили (или они сами ели) «цельными» мухоморами со всеми содержащимися там «приятностями».

Посмотрим, что интересного есть на эту тему. Первые симптомы отравления наступают через 15-30 минут после приёма мухомора в пищу: тошнота, рвота, диарея, вазодилатация (расслабление гладкой мускулатуры кровеносных сосудов и, как следствие, снижение артериального давления), потливость и слюноотделение.

Дальше (минут через 30) — идут симптомы, сходные с теми, что вызывает атропин: мидриаз (расширение зрачков), ксеростомия (сухость во рту), повышение температуры тела, умеренное повышение кровяного давления, сонливость, невменяемость, головокружение, гиперчувствительность к свету, эйфория, двигательная гиперактивность, галлюцинации и делирий. Сообщалось о случаях переживания мистического опыта. Длится вся эта радость два-три часа, после чего сонливость может перейти в сон.

Эффекты проходят часов через 8.

Есть мнение, что большую роль в формировании галлюциногенного эффекта мухомора играет содержащийся в нём маннит (по крайней мере, это может объяснять то, что при потреблении мухомора наступает более сильное воздействие на психику, чем при потреблении его основных компонентов в том же количестве, которое содержится в самом грибе).

Есть неплохое описание, согласно которому:

На этом — практически всё. Каких-то вменяемых данных относительно долгосрочных последствий приёма мухоморов для психики принимающего (и/или окружающих) мне найти не удалось.

Хуже того, даже те данные, что есть, относятся к явлению острой интоксикации мухомором или его отдельными компонентами, но, как ни странно, я не собираюсь им упарываться (достигать изменённых состояний сознания), меня интересует его терапевтический эффект в дозировках, не вызывающих явного опьянения.

Химия

Мусцимол является психоактивным соединением, отвечающим за «опьяняющие» эффекты мухомора красного. Иботеновая кислота, нейротоксический вторичный метаболит мухомора красного, служит в качестве пролекарства для мусцимола, когда гриб сушат или съедают. Иботеновая кислота преобразуется в мусцимол с помощью декарбоксилирования.
Мусцимол может быть получен синтетически из пропаргил хлорида. Литий ацетилид производится с помощью реакции с н-Бутиллитием. При температуре -40 ° С, вещество обрабатывают двукратным избытком этилхлорформиата с получением этил-4-хлоротетролата. После этого, вещество добавляют в водный метанольный раствор основного гидроксиламина при -35 ° С, а через 15 минут подвергают водной буферизации с рН 7, в результате чего конечный рН равен 8,5-9 для оптимальной циклизации. Полученный хлорометилизоксазол нагревают до 50 ° С в растворе метанола, насыщенного (при 0 ° С) безводным аммиаком в течение 5 часов в герметичной колбе, получая Мусцимол. Общий выход, описанный в литературе, составляет 18,7%.

Farmacología

GABA y muscimol moléculas pueden tener similares 3D- conformaciones que se muestran superpuestas en esta imagen. Debido a esta similitud, muscimol une a ciertas GABA-receptores.

Muscimol es un potente GABA _A agonista , la activación del receptor para el principal del cerebro inhibitorio neurotransmisor , GABA . Muscimol se une al mismo sitio en el GABA _A complejo receptor como el propio GABA, a diferencia de otros fármacos GABAérgicas tales como barbitúricos y benzodiazepinas que se unen a separar sitios reguladores. GABA _A receptores están ampliamente distribuidos en el cerebro, y así, cuando se administra muscimol, altera la actividad neuronal en múltiples regiones, incluyendo la corteza cerebral , hipocampo y cerebelo . Mientras muscimol normalmente está pensado como un GABA selectiva _Un agonista, también es un agonista parcial en el GABA _A -rho receptor, y por lo que su gama de efectos de los resultados de una acción combinada en ambos objetivos.

La dosis psicoactivo de muscimol es de alrededor de 10-15 mg para una persona normal. Una guía para los hongos de psilocibina británicos por Richard Cooper publicó en 1977 recomienda una dosis más pequeña, 8,5 mg, y sugiere que es posible para esta cantidad esté presente en tan poco como 1 g de secado A. muscaria pero esto no es consistente con la mayor parte otros informes que sugieren 5-10 g es necesaria. Una dosis correcta puede ser difícil de determinar debido a la potencia varía dramáticamente de una seta a la siguiente.

Cuando se consume, un porcentaje de muscimol va-un metabolizado y por lo tanto excretada en la orina, un fenómeno explotado por los practicantes de la tradicional enteogénica uso de Amanita muscaria .

En pacientes con la enfermedad de Huntington y crónica esquizofrenia , se han encontrado dosis orales de muscimol a causar un aumento tanto de la prolactina y la hormona del crecimiento.

Durante un ensayo que implica conejos conectados a un EEG , muscimol presentó con un claramente sincronizada EEG rastreo. Esto es sustancialmente diferente de los psicodélicos serotoninérgicos , con la que patrones de ondas cerebrales generalmente muestran una desincronización. En dosis más altas (2 mg / kg vía IV ), el EEG mostrará picos característicos.

efectos

Los efectos de los Amanita setas comienzan 30-120 minutos después del consumo y los efectos duran 5-10 horas. Algunos de los efectos deseados incluyen euforia , como un sueño ( lúcida estado) de la mente, las experiencias fuera del cuerpo y la sinestesia . Efectos neutros incluyen mareos, torpeza, sensación de aumento de la fuerza física, pérdida de equilibrio, y la mirada de ojos vidriosos. Efectos calmantes se pueden sentir, pero se han descrito efectos completamente opuestos tales como estallidos de energía extremas. Los efectos negativos incluyen leve a moderada náuseas , malestar de estómago, aumento de la salivación y espasmos musculares o temblores. En grandes dosis fuerte disociación o el delirio se pueden sentir.

Muchos de los efectos del muscimol son consistentes con su farmacología como GABA _A receptor agonista , presentando muchos depresores o sedantes — hipnóticos efectos. Atípica del perfil de efecto de los fármacos sedantes generalmente sin embargo, muscimol, como Z-drogas , puede causar alucinógenas cambios en la percepción. El efecto alucinógeno producido por muscimol es más estrechamente comparable a los efectos secundarios producidos por alucinógenos algunos otros GABAérgicas drogas tales como zolpidem .

Jonathan Ott describe los efectos de Amanita pantherina a continuación: