Алпразолам

How should I take alprazolam?

Take alprazolam exactly as prescribed by your doctor. Follow the directions on your prescription label and read all medication guides. Your doctor may occasionally change your dose. Never use alprazolam in larger amounts, or for longer than prescribed. Tell your doctor if you feel an increased urge to use more of this medicine.

Alprazolam may be habit-forming. Misuse can cause addiction, overdose, or death. Keep the medication in a place where others cannot get to it. Selling or giving away this medicine is against the law.

Measure liquid medicine carefully. Use the dosing syringe provided, or use a medicine dose-measuring device (not a kitchen spoon).

Swallow the extended-release tablet whole and do not crush, chew, or break it.

Do not swallow the orally disintegrating tablet whole. Allow it to dissolve in your mouth without chewing.

Alprazolam is usually taken for no longer than 4 months to treat anxiety disorder, and for no longer than 10 weeks to treat panic disorder. Follow your doctor’s dosing instructions very carefully.

Call your doctor if your symptoms do not improve, or if they get worse.

If you use this medicine long-term, you may need frequent medical tests.

Do not stop using alprazolam suddenly, or you could have unpleasant withdrawal symptoms. Ask your doctor how to safely stop using this medicine.

Store at room temperature away from moisture, heat, and light. Keep track of your medicine. You should be aware if anyone is using it improperly or without a prescription.

Throw away any alprazolam liquid not used within 90 days.

Фармакокинетика

Абсорбция после приёма внутрь быстрая и полная. TCmax — 1-2 ч. Связь с белками плазмы — 80 %. Может проходить через плаценту, гемато-энцефалический барьер, проникать в грудное молоко. Css в плазме обычно достигается в течение нескольких (2-3) дней. Метаболизируется в печени до малоактивных или неактивных метаболитов. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. T1/2 — 11-16 ч. Выводится преимущественно почками в виде соединений с глюкуроновой кислотой. Накопление при повторном назначении — минимальное (относится к бензодиазепинам со средним T1/2), выведение после прекращения лечения — быстрое.

Побочные эффекты

Побочные эффекты от алпразолама

Со стороны нервной системы

В начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в том числе глаз), слабость, миастения, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Влияние на плод

Тератогенность (особенно I триместр), угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорождённых, матери которых применяли препарат.

Прочие

Привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления; редко — нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приёма — синдром отмены (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в том числе гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко — острый психоз).

Симптомы (приём 50-60 мг)

Сонливость, спутанность сознания, снижение рефлексов, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затруднённое дыхание, снижение артериального давления, кома.

Лечение

Промывание желудка, приём активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и артериального давления), введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Аналоги лекарства Алпразолам

Алпразолам Распечатать список аналогов Алпразолам (Alprazolam) Анксиолитическое средство Таблетки, таблетки пролонгированного действия

Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепинов средней продолжительности действия, оказывает также седативно-снотворное действие.

Усиливает тормозное действие эндогенной ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения в ЦНС).

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативно-снотворный эффект проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений.

Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Применение и дозировка

Внутрь, 2-3 раза в день независимо от приема пищи. Дозы подбирают в зависимости от выраженности синдрома, индивидуальной чувствительности больного и его реакции на препарат.

Начинают с минимальных доз (0.25-0.5 мг/сут) с последующим повышением сначала в вечерние, а затем и в дневные часы. Пожилым и ослабленным больным – 0.25 мг 2-3 раза в сутки

Дальнейшее повышение дозы (до 0.5-0.75 мг/сут) проводят с осторожностью при хорошей переносимости препарата

При тревожных состояниях, беспокойстве начальная суточная доза составляет 0.75-1.5 мг и может быть повышена до 3-4.5 мг/сут.

При панических расстройствах – 0.5 мг 3 раза в сутки, суточная доза может достигать 3-6 мг, высшая суточная доза – 10 мг.

Длительность назначения алпразолама – от нескольких дней (при остром состоянии страха) до 3 мес. Из-за возможности развития лекарственной зависимости более длительное непрерывное назначение препарата не рекомендуется.

При необходимости прекращения терапии дозу снижают постепенно на 0.5 мг каждые 3 дня (резкое прекращение терапии может вызвать обострение тревоги и страха).

Взаимодействие

Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном назначении антипсихотических (нейролептических), противоэпилептических или снотворных ЛС, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола и ЛС для общей анестезии.

Ингибиторы микросомального окисления ферментов печени повышают, а индукторы снижают концентрацию алпрозалама в плазме (возможно изменение эффективности алпразолама).

Алпразолам может усиливать выраженность снижения АД на фоне гипотензивных ЛС.

При одновременном назначении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Может повышать токсичность зидовудина.

Зависимость и абстиненция

Алпразолам, как и другие бензодиазепины, связывается со специфическими участками на рецепторе гамма-амино-масляной кислоты. При связывании с этими участками (бензодиазепиновыми рецепторами), препарат модулирует действие рецепторов ГАМК А и, таким образом, ГАМКергических нейронов. Длительное применение приводит к адаптивным изменениям бензодиазепиновых рецепторов, что делает их менее чувствительными к стимуляции и снижает их эффекты.
При прекращении употребления препарата часто наблюдается абстиненция и синдром отмены, поэтому препарат требует постепенного сокращения дозировки, чтобы минимизировать последствия отмены при прекращении приема.
Не все эффекты отмены свидетельствуют об истинной зависимости или абстиненции. Рецидив симптомов, таких как беспокойство, может просто указывать на то, что препарат действовал как успокоительное и что, при отсутствии препарата, симптом возвращается к своему прежнему уровню. В случае более серьезных или частых симптомов, пациент может испытывать эффект отмены за счет прекращения употребления препарата. Любой из этих эффектов может наблюдаться даже в отсутствии зависимости от препарата.
Алпразолам и другие бензодиазепины также может вызывать развитие физической зависимости, толерантности и симптом отмены бензодиазепинов в случае быстрого сокращения дозы или прекращения терапии после длительного лечения. Существует высокий риск абстинентных реакции в том случае, если препарат вводят в более высокой дозировке, чем рекомендуется, или если пациент резко прекращает принимать лекарство, не позволяя организму приспособиться к снижению дозировки.
В 1992 году Ромах и коллеги сообщили, что увеличение дозы не характерно для долгосрочных пользователей алпразолама, и что большинство долгосрочных пользователей алпразолама меняют свой первоначальный паттерн регулярного использования препарата для контроля симптомов только в случае необходимости.
Некоторые общие симптомы абстиненции при отмене алпразолама включают недомогание, слабость, бессонницу, тахикардию и головокружение.
Пациенты, принимающие препарат в дозе, превышающей 4 мг в день, имеют повышенный риск развития зависимости. Это лекарство может вызвать абстинентный синдром при резкой отмене быстром снижении дозы. В некоторых случаях у пациентов наблюдались судороги. Отмена этого препарата может также вызвать беспокойство.
В медицинской литературе были описаны случаи резкого прекращения приема алпразолама, связанные с бредом, что аналогично действию тропановых алкалоидов (антагонистов ГАМК) дурмана (скополамин и атропин) и судорогами.
В 1983 году, в исследовании пациентов, принимавших бензодиазепины длительного действия, например, клоразепат, в течение длительного времени, лекарства резко отменили. Только 5% пациентов, принимавших препарат в течение менее 8 месяцев, продемонстрировали симптомы абстиненции, однако среди тех, кто принимал его более 8 месяцев, процент пациентов с абстиненцией, составил 43%. При приеме алпразолама – бензодиазепина короткого действия – в течение 8 недель, у 65% пациентов наблюдалась сильная бессонница, связанная с отменой препарата. В какой-то степени, действие этих старых бензодиазепинов является самоослабляющимся.
Бензодиазепины диазепам (Валиум) и оксазепам (Serepax) производят меньше реакций отмены, чем алпразолам (Xanax), Темазепам (Restoril / Normison) или лоразепам (Теместа / Ативан). Факторы, определяющие риск психологической или физической зависимости и тяжести симптомов отмены бензодиазепинов при снижении дозы алпразолама, включают в себя: дозировку, продолжительность использования, частоту дозирования, личностные характеристики пациента, предшествующее применение перекрестно зависимых / перекрестно толерантных препаратов (алкоголь или другие седативные и снотворные средства); использование перекрестно толерантных препаратов, использование других бензодиазепинов короткого действия и высокой активности и метод прекращения приема.

Методы борьбы с неприятным синдромом

Важно знать, что делать при развитии подобной клинической картины. Зачастую справиться с патологией можно и в домашних условиях

Хорошие результаты демонстрирует использование дыхательной гимнастики. Специальные упражнения нормализуют работу нервной системы за счет ритмичности движений и нормализации поступления кислорода в головной мозг. Существует несколько руководств по самоуспокоению, которые активно применяются в психиатрической и неврологической практике.

При развитии абстинентного синдрома используются мягкие анксиолитические средства, такие как «Афобазол», а также практикуется возвращение к более высоким дозировкам ранее применяемого препарата. Это позволяет бороться с развитием гиперчувствительности нервных структур в ответ на снижение концентрации транквилизатора в организме. Длительность постепенной отмены психотропных средств варьирует от 4 до 8 недель.

Развитие синдрома абстиненции возможно и при грамотном снижении дозировок. В таком случае пациентам также требуется медикаментозная поддержка, которая позволит плавно отказаться от использования транквилизаторов. Для этих целей применяются мягкие седативные средства преимущественно на растительной основе. К ним относятся такие лекарства, как «Новопассит» и «Персен», а также настойка валерианы и других трав. Перед использованием лекарств требуется консультация врача. Некоторым пациентам помогает посещение сеансов психотерапии, как в период приема транквилизаторов, так и во время отказа от них.

Тактика борьбы с синдромом отмены зависит еще и от длительности их использования и дозировки. Если пациент получал препарат в течение 3-х – 4-х месяцев или более, риск возникновения абстиненции серьезно увеличивается даже при соблюдении правил постепенного отказа от него. В таких случаях врачи рекомендуют стационарное лечение, которое позволит создать для больного благоприятные условия при проявлении симптомов синдрома отмены. При этом все медицинские учреждения, занимающиеся реабилитацией, являются частными, то есть требуется оплата услуг персонала и размещения в стационарном отделении.

Широко применяется и поведенческая терапия, особенно когда прием транквилизаторов направлен на борьбу с психическими расстройствами и когнитивными нарушениями. Такое лечение может быть проведено амбулаторно. Общение с психологом как в индивидуальном порядке, так и на групповых занятиях, способствует улучшению состояния пациента

Важно понимать, что использование транквилизаторов является симптоматическим, то есть не позволяет вылечить имеющуюся патологию. Анксиолитические средства помогают пациенту справиться с собственными эмоциональными проблемами, чтобы он мог пересмотреть свое поведение и взгляды на жизнь

Для того чтобы избежать неприятных последствий подобного самоанализа, требуется тщательный контроль реабилитационного процесса врачом.

Алпразолам – рецепт и фото

Рецепт на таблетки Алпразолам правильно выписывается следующим образом:

Rp.:
Alprazolami tabulettae 0,25 mg №50D. S.
Принимать по 2 таблетки по 3 раза в сутки.

В рецепте после аббревиатуры «Rp.» указывается название препарата на латинском языке (Alprazolami) и лекарственная форма (tabulettae). После лекарственной формы указывается ее дозировка – в данном случае 0,25 мг. Рядом с дозировкой пишут значок «№» и указывают количество таблеток, которое фармацевт должен отпустить человеку в аптеке. На второй строке рецепта после аббревиатуры «D. S.» идет информация для пациента, в которой пишется, как принимать препарат.

Применение у наркозависимых

Алпразолам используется без назначения врача для погружения в состояние легкой эйфории и расслабленности. Наркозависимые принимают препарат самостоятельно и в сочетании с другими психоактивными средствами, алкоголем. Опьянение проявляется чувством умиротворения, физического комфорта, спокойствия, уверенности в себе. Притупляется чувство опасности, снижается концентрация внимания, действительность начинает восприниматься искаженно. Зачастую больные ведут себя неадекватно ситуации, проявляют излишнюю и бессмысленную храбрость, подвергая себя опасности (выходят на проезжую часть с активным движением, встают на подоконник при открытом окне).

• Круглосуточно
• Анонимно
• Бесплатно

Формирование привыкания

При длительном употреблении Алпразолама происходит повышение толерантности к его действию – организм адаптируется к изменениям, происходящим в центральной нервной системе, и для поддержания прежнего эффекта препарата необходимо увеличить его дозу.

Наркозависимые изначально используют большие дозировки, привыкание у них развивается быстрее, обычно за 1-2 месяца. Психологическая зависимость основывается на желании испытать эйфорию, а физическая – на неспособности организма адаптироваться к отмене препарата и развитии абстинентного синдрома. Эти механизмы лежат в основе наркомании.

Синдром отмены

Прекращение регулярного приема Алпразолама приводит к развитию абстинентного синдрома, или синдрома отмены. Он проявляется возращением тревожного расстройства и некоторыми другими симптомами, вызванными повышением возбуждения в подкорковых структурах головного мозга. Чаще всего у больных наблюдается:

• раздражительность, агрессивность
• бессонница, ночные кошмары;
• повышенное потоотделение
• депрессия
• мышечные подергивания
• повышенная чувствительность к свету и звукам
• недержание мочи днем

Передозировка

Передозировка часто случается у наркозависимых, принимающих анксиолитик вместе с другими лекарственными средствами, угнетающими нервную систему, или с алкоголем. При легком отравлении развиваются побочные эффекты Алпразолама: непреодолимая сонливость, усталость, замедление мышления, рассеянность. Человек с трудом понимает обращенную к нему речь, его движения дискоординированные, чувство равновесия нарушено, походка шаткая. При тяжелой интоксикации сонливость перерастает в предкоматозное состояние, а затем в кому. Урежается дыхание и сердцебиение, кожные покровы бледнеют, больной теряет сознание. Без оказания медицинской помощи наступает смерть.

Лечебные свойства

Алпразолам является анксиолитическим ЛС, которых характеризуется снотворным, выраженным противосудорожым, а также противодепрессивным действием. Под влиянием алпразолама наблюдается увеличение тормозного воздействия γ-аминомаслянной кислоты в ЦНС, повышается восприимчивость ГАМК-рецепторов к этому медиатору вследствие специфического стимулирующего влияния на бензодиазепиновые рецепторы комплекса ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор.

Во время применения пилюль регистрируется расслабление мышц, снижается частота возникновения судорожного синдрома.

ЛС оказывает умеренное снотворное воздействие, способствует быстрому засыпанию, улучшает качество сна, снижает число пробуждений ночью. Механизм действия заключается в способности ослаблять активность клеток ретикулярной формации, расположенных непосредственно в стволе головного мозга и понижать влияние вегетативных, эмоциональных, а также моторных факторов, которые негативно воздействуют на засыпание.

Во время приема лекарства у большинства лиц наблюдалось снижение выраженности тревоги и страха, устранялось эмоциональное напряжение, улучшалось общее самочувствие при неврозах навязчивых состояний.

Препарат почти не оказывает воздействие на ССС и дыхательную систему у полностью здоровых лиц.

После прием пилюль регистрируется быстрая абсорбация алпразолама в ЖКТ, наивысшие концентрации в плазме достигаются спустя 1-2 часа. Показатель биодоступности составляет около 80%. При повышении дозировки ЛС плазменные концентрации активного вещества повышаются пропорционально. Примерно 80% от принятой дозировки алпразолама вступает в связь с плазменными белками. Активный компонент проникает сквозь гематоэнцефалический, а также гемаплацентарный барьер, он определяется в материнском молоке. Равновесные плазменные концентрации наблюдаются на 2-3 сутки от начала лечебной терапии.

Метаболические превращения протекают в клетках печени, при этом наблюдается формирование α-гидроксильного метаболита.

Выводится при участии почечной системы в виде соединений с глюкуроновой кислотой. Длительность периода полувыведения составляет не более 16 часов. Препарат практически не накапливается в тканях организма.

Side effects

Long term use may result in blepharospasms. Doses of 4 mg or more may cause anterograde amnesia.[citation needed]

In rare cases, erythema annulare centrifugum skin lesions have resulted.

Tolerance, dependence and withdrawal

Abrupt or rapid discontinuation from etizolam, as with benzodiazepines, may result in the appearance of the benzodiazepine withdrawal syndrome, including rebound insomnia.Neuroleptic malignant syndrome, a rare event in benzodiazepine withdrawal, has been documented in a case of abrupt withdrawal from etizolam. This is particularly relevant given etizolam’s short half life relative to benzodiazepines such as diazepam resulting in a more rapid drug level decrease in blood plasma levels.

In a study that compared the effectiveness of etizolam, alprazolam, and bromazepam for the treatment of generalized anxiety disorder, all three drugs retained their effectiveness over 2 weeks, but etizolam became more effective from 2 weeks to 4 weeks. Administering .5 mg etizolam twice daily did not induce cognitive deficits over 3 weeks when compared to placebo.

When multiple doses of etizolam, or lorazepam, were administered to rat neurons, lorazepam caused downregulation of alpha-1 benzodiazepine binding sites (tolerance/dependence), while etizolam caused an increase in alpha-2 benzodiazepine binding sites (reverse tolerance to anti-anxiety effects). Tolerance to the anticonvulsant effects of lorazepam was observed, but no significant tolerance to the anticonvulsant effects of etizolam was observed. Etizolam therefore has a reduced liability to induce tolerance, and dependence, compared with classic benzodiazepines.

Алпразолам : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Алпразолам* (Alprazolam*)Анксиолитики 02.008 (Транквилизатор (анксиолитик))

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина.

Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие.

Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Применение при беременности и лактации

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного.

Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного.

Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

В экспериментальных исследованиях показано, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Препараты, содержащие АЛПРАЗОЛАМ (ALPRAZOLAM)

• АЛЗОЛАМ (ALZOLAM) таб. 250 мкг: 100 шт.• ХЕЛЕКС (HELEX) таб. 1 мг: 30 шт.• АЛПРАЗОЛАМ (ALPRAZOLAM) таб. 1 мг: 50 шт.• КСАНАКС РЕТАРД (XANAX RETARD) таб. 1 мг: 30 шт.• КСАНАКС РЕТАРД (XANAX RETARD) таб. 500 мкг: 30 шт.• ХЕЛЕКС СР (HELEX SR) таб. пролонгир. действия 2 мг: 20, 30, 60 или 90 шт.

• ХЕЛЕКС (HELEX) таб. 500 мкг: 30 шт.• АЛПРАЗОЛАМ (ALPRAZOLAM) таб. 1 мг: 50 шт.• НЕУРОЛ (NEUROL) таб. 1 мг: 30 шт.• НЕУРОЛ (NEUROL) таб. 250 мкг: 30 шт.• ЗОЛОМАКС (ZOLOMAKS) таб. 1 мг: 30 шт.• ХЕЛЕКС СР (HELEX SR) таб. пролонгир. действия 500 мкг: 20, 30, 60 или 90 шт.• ХЕЛЕКС (HELEX) таб. 250 мкг: 30 шт.

• КСАНАКС (XANAX) таб. 250 мкг: 30 шт.• АЛПРАЗОЛАМ (ALPRAZOLAM) таб. 250 мкг: 50 шт.• ХЕЛЕКС СР (HELEX SR) таб. пролонгир. действия 1 мг: 20, 30, 60 или 90 шт.• АЛЗОЛАМ (ALZOLAM) таб. 500 мкг: 100 шт.• КСАНАКС (XANAX) таб. 500 мкг: 30 шт.• АЛПРАЗОЛАМ (ALPRAZOLAM) таб. 250 мкг: 50 шт.

• ЗОЛОМАКС (ZOLOMAKS) таб.

250 мкг: 30 шт.

Обнаружение в жидкостях организма

Количество алпразолама в крови или плазме может быть измерено, чтобы подтвердить диагноз отравления у госпитализированных пациентов, засвидетельствовать нарушения при вождении или помочь в судебно-медицинском расследовании смерти. Концентрации алпразолама в крови или плазме, как правило, находятся в диапазоне 10-100 мкг / л у лиц, получающих препарат в терапевтических целях, 100-300 мкг / л у арестованных за рулем, и 300-2000 мкг / л у жертв острой передозировки. Большинство коммерчески доступных иммунотестов на препараты бензодиазепинового класса перекрестно реагируют с алпразоламом, однако подтверждение и количественное измерение обычно выполняется с использованием хроматографических методов.

Примечания

1. ↑ . Drugs.com (13 ноября 2017). Дата обращения 25 октября 2018.
2. (PDF). Federal Drug Administration (23 августа 2011). — «Anxiety Disorders – XANAX Tablets (alprazolam) are indicated for the management of anxiety disorder (a condition corresponding most closely to the APA Diagnostic and Statistical Manual diagnosis of generalized anxiety disorder) or the short-term relief of symptoms of anxiety. Anxiety or tension associated with the stress of everyday life usually does not require treatment with an anxiolytic… Panic Disorder – XANAX is also indicated for the treatment of panic disorder, with or without agoraphobia… Demonstrations of the effectiveness of XANAX by systematic clinical study are limited to 4 months duration for anxiety disorder and 4 to 10 weeks duration for panic disorder; however, patients with panic disorder have been treated on an open basis without any apparent loss of benefit. The physician should periodically reassess the usefulness of the drug for the individual patient.». Дата обращения 14 сентября 2011.
3. . RxList. First DataBank (июль 2008).
4. Ястребов Д.В., ГНЦ социальной и судебной психиатрии им. В. П. Сербского, Москва, «Алпразолам сегодня: 30 лет дискуссии об индивидуальных показателях и безопасности».
5. ↑ Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001. — 784 с. — 5000 экз. — ISBN 996-96421-0-Х.
6.  (недоступная ссылка). DEA. Дата обращения 31 октября 2008.
7. . The UK Statute Law database (1991).
8. British Medical Association, Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. 4.1.2: Anxiolytics // British National Formulary (BNF 60). — United Kingdom : BMJ Group and RPS Publishing, September 2010. — P. 212. — ISBN 978-0-85369-931-6.
9. . Irish Statute Book. Office of the Attorney General (1993).
10.  (швед.). Sweden: Läkemedelsverket (октябрь 2011).
11. (2013).
12. . The LawPhil Project (2002). Дата обращения 17 августа 2018.

Зависимость от алпразолама

Алпразолам используется в клинической практике в США и Европе уже свыше 30 лет, и за это время показал себя как достаточно безопасный препарат при его правильном применении. Достаточно сказать, что длительность курса лечения может составлять до 4-8 месяцев, и при использовании терапевтических доз, риск формирования лекарственной зависимости следует признать незначительным, что было отмечено в ряде научных работ.

Опасность представляет злоупотребление алпразоламом с регулярным превышением дозировок, прием в сочетании с алкоголем и абстинентный синдром, который формируется при отмене препарата. Именно синдром отмены, который сопровождается возвращением и даже утяжелением психоневрологической симптоматики, зачастую трактуется как лекарственная зависимость, поскольку создаётся ощущение, что человек больше не способен полноценно жить без препарата. Профилактика этого синдрома состоит в аккуратном и постепенном снижении дозы.

Так или иначе, но зависимость при длительном приеме бензодиазепинов, и алпразолама в том числе, имеет место. В первую очередь психологическая, которая формируется из опасений пациента, что тревога и страх вернуться снова.

Механизм воздействия

Таблетки «Алпразолам» назначают короткими курсами в целях быстрого снятия нервного расстройства. Антидепрессант имеет миорелаксирующую и анксиолитическую активность, а, кроме того, обладает противосудорожным и снотворным воздействием. Данное средство принимается для снятия беспокойства и необоснованной тревожности.

Препарат «Алпразолам» позволяет увеличивать продолжительность и качество сна, сокращая время засыпания и пробуждения. Представленные таблетки снимают возбудимость мозга, притупляя рефлексы организма. Противосудорожный эффект предполагает снятие напряжения в мышцах и устранение спазмов. Это ведет к расслаблению всего организма, а, кроме того, к эмоциональному спокойствию.

Chemistry

Deschloroetizolam is a structural relative of benzodiazepines, whereby the benzene ring has been replaced by a thiophene ring, classifying it as a thienodiazepine. It differs structurally from its parent compound etizolam through removal of the chlorine atom at the 2′ position on the phenyl ring.

Deschloroetizolam contains a thiophene ring fused to a diazepine ring, which is a seven member ring with the two nitrogen constituents located at R₁ and R₄. Thiophene is a five member aromatic ring with one sulfur atom. This forms the thienodiazepine core of deschloroetizolam. An ethyl chain is bound to this bicyclic structure at R₇. Additionally, a phenyl ring is bound to this structure at R₅. Deschloroetizolam also contains a methylated triazole ring fused to and incorporating R₁ and R₂ of its diazepine ring. Deschloroetizolam shares this fused triazole ring substitution with certain benzodiazepine drugs, called triazolobenzodiazepines, distinguished by the suffix «-zolam».

Society and culture

Legal status

International drug control conventions

On December 13th 2019, the World Health Organization recommended Etizolam be placed in Schedule 4 of the 1971 Convention on Psychotropic Substances. This recommendation was followed by the placement of Etizolam into Schedule IV in March 2020

Australia

Etizolam is a Schedule 4 substance under the Poisons Standard June 2018 as it is classed as a benzodiazepine derivative. A schedule 4 drug is outlined in the Poisons Act 1964 as «Substances, the use or supply of which should be by or on the order of persons permitted by State or Territory legislation to prescribe and should be available from a pharmacist on prescription.»

United Kingdom

In the UK, etizolam has been classified as a Class C drug by the May 2017 amendment to The Misuse of Drugs Act 1971 along with several other designer benzodiazepine drugs.

United States

Etizolam is not authorized by the FDA for medical use in the U.S. However, it currently remains unscheduled at the federal level and is legal for research purposes. As of March 2016, etizolam is a controlled substance in the following states: Alabama, Arkansas, Florida, Georgia (as Schedule IV, whereas all other states listed here prohibit it as a Schedule I substance), Louisiana, Mississippi, Texas, South Carolina, and Virginia. It is controlled in Indiana as of July 1, 2017. It is controlled in Ohio as of February 2018.

Etizolam is a drug of potential misuse. Cases of etizolam dependence have been documented in the medical literature. However, conflicting reports from the World Health Organization, made public in 1991, dispute the misuse claims. Since 1991, cases of etizolam misuse and addiction have substantially increased, due to varying levels of accessibility and cultural popularity. Pills being sold as Xanax or other benzodiazepines that are illicitly manufactured may often contain etizolam rather than their listed ingredient