Галоперидол

Содержание:

Особые указания
ÐÐ°Ð¸Ð±Ð¾Ð»ÐµÐµ ÑÐ°ÑÑÐ¾ Ð·Ð°Ð´Ð°Ð²Ð°ÐµÐ¼ÑÐµ Ð²Ð¾Ð¿ÑÐ¾ÑÑ Ð¿ÑÐ¾ Ð³Ð°Ð»Ð¾Ð¿ÐµÑÐ¸Ð´Ð¾Ð»
Злоупотребления
[править] Другие антипсихотики
[править] Использование
Фармакокинетика
Что такое Галоперидол
Лекарственное взаимодействие
Показания и противопоказания
Противопоказания
Ухудшение самочувствия
Передозировка
Способ применения и дозировка

Особые указания

Если в первые 2-3 месяца приема появляются симптомы гингивита, гнойной ангины, лихорадки, стоматита, фарингита и симптомов, указывающих на грипп необходима консультация врача. При необходимости приема анальгетиков, их подбор должен осуществлять врач, так некоторые обезболивающие средства нельзя совмещать с нейролептиками.

Перед началом лечения обязательно необходимо исследование крови с целью определения количества форменных элементов. Из инструментальных методов диагностики необходимы данные ЭКГ, энцефалографии. При выявлении отклонений нейролептик назначают только по абсолютным показаниям. В данной ситуации в период лечения необходимы контрольные исследования.

В связи с тем, что на фоне лечения возможны нарушение внутрисердечной проводимости, то пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями и лицам пожилого возраста необходимо проводить мониторинг деятельности сердца. При сердечной, церебральной, почечной недостаточности, феохромоцитоме на фоне приема препарата может возникнуть гипотензивные реакции, поэтому люди, имеющие эти заболевания, должны находиться под наблюдением врача.

В период лечения не рекомендуется заниматься тяжелыми видами труда, посещать бани, сауны, принимать горячую ванну, так как возможен тепловой удар из-за угнетения центра терморегуляции.

Также не рекомендуется самостоятельно, без назначения врача применять средства от простуды, так как возможно повышение м-холиноблокирующего действия, теплового удара.

Читать далее Капли Неулептил: инструкция по применению

На период лечения следует избегать длительного нахождения на солнце и защищать кожу от солнца из-за высокой вероятности фотосенсибилизации. Чтобы избежать синдрома «отмены» антипсихотическое средство отменяют постепенно, то есть, снижая дозировку и кратность приема. Пока человек принимает препарат, не рекомендуется садиться за руль и заниматься опасными видами деятельности (например, работа на высоте), а также выполнять работу, требующей внимательности и концентрации (работа на станках, механизмах и т.п).

Перечень наркотических средств

ÐÑÐµÐ´ÐµÐ½ Ð»Ð¸ Ð³Ð°Ð»Ð¾Ð¿ÐµÑÐ¸Ð´Ð¾Ð»?

ÐÐ¾Ð»ÐµÐ·ÐµÐ½ Ð»Ð¸ Ð³Ð°Ð»Ð¾Ð¿ÐµÑÐ¸Ð´Ð¾Ð»?

Злоупотребления

См. также: Злоупотребления и врачебные ошибки в психиатрии

Советские диссиденты, включая медиков по профессии, сообщали об использовании галоперидола при злоупотреблениях психиатрией в политических целях. Популярность галоперидола в качестве средства лечения так называемой «вялотекущей шизофрении» обусловливалась двумя причинами: болезненными побочными эффектами, целью которых было сломить волю заключённых, и тем, что он был одним из немногих психотропных препаратов, производившихся в Советском Союзе в достаточном количестве. В частности, воздействию галоперидола подверглись Сергей Ковалёв, Леонид Плющ и Наталья Горбаневская.

Американская иммиграционная и таможенная полиция применяла галоперидол для седации людей, депортируемых из США. За период с 2002 по 2008 гг. воздействию галоперидола подверглись 365 депортированных. В результате судебного дела, возбуждённого в 2008 году, правила изменились, и отныне галоперидол может применяться только по рекомендации медиков и по решению суда.

[править] Другие антипсихотики

Галоперидол как мем является архаизмом, это очень старое лекарство — люди, его употребляющие, обычно считают эти наши интернеты образованием мифическим и опасным. Фармакология не стоит на месте, и сейчас мы имеем в ассортименте более совершенные вещества. Однако сабж до сих пор активно используется в психиатрических больницах для успокоения негодующих трансцеденталов. Скорее всего — из-за дешевизны и эффективности (как и аминазин (он же известный по американским фильмам торазин)).

Современные шизофреники принимают атипичные нейролептики. Основной прикол атипичных нейролептиков — их избирательное действие, позволяющее сохранить больше здоровья, но шизофрению ими всё равно не вылечишь. У больного сохранится больше мозга (и следовательно — всяких навыков, памяти и т. п.). В кинофильмах на сегодняшний день самым популярным антипсихотиком является рисперидон. По версии шизонета-тоже. Причина вся в его атипичности и истечении в 2007 году патента, выпустившего на рынок кучу «дженериков», в том числе и русского происхождения. В результате чего оный по популярности скоро сможет соперничать с галоперидолом. Экстрапирамидные побочки возникают, видимо, в результате повального самовнушения, причем даже у поциентов, которые о них и знать не знали. Стоит помнить что несмотря на сниженный риск двигательных побочек, риск стать жиробасом и диабетиком многократно повышается. Особенно быстрый набор веса возникает при приема Клозапина (он же азалептин, препарат для особо резистентных шизиков которым ничто другое нормально не помогает) и оланзапина (который по свойствам и действию очень похож на Клозапин).

Атипичные нейролептики так же активно используют для лечения резистентных депрессий, в паре с препаратами лития, антидепрессантами и противотревожными препаратами. Данные по эффективности комбинированной терапии противоречивы.

Но это тоже не самое новое лекарство. В целях пропаганды и просто доброго совета полезно спрашивать: «Опять Арипипразол не выпил?» Арипипразол на данный момент является самым совершенным лекарством от шизофрении. (имеется ввиду, что у него меньше побочек, чем у всех других нейролептиков, но по силе воздействия он далеко не самый сильный) Тем не менее галоперидол, как и аминазин, до сих пор являются средствами экстренной психиатрической помощи — с их помощью купируют острые психозы. «» не купируют, ибо применение нейролептиков при алкогольных психозах чревато отеком мозга (при ней употребляют транквилизаторы). Впрочем, если у вас энцефалопатия, и когда Вы трясете головой, слышно как мозг в черепе перекатывается, то тогда ему довольно долго отекать.

Кроме того, в качестве так называемого корректора к галоперидолу обыкновенно назначают циклодол, который как раз смягчает побочное влияние препарата на психику. Так что наиболее «подкованным», с точки зрения практической психиатрии, вопросом будет: «Опять галоперидол выпил, а на циклодол денег не хватило?»

[править] Использование

Будешь как одуванчик!

Загалоперидолимся!

Как вещество — нихрена не доставляет никакого кайфа, скорее наоборот.
На организм поциента действует специфически. Помимо обильного вытекания слюней, появляется жуткая потребность в движении, называемая научно «акатизией»: нельзя спокойно ни поесть, ни поспать. Сел за стол, пару ложек супа съел, тут же встал и нарезал несколько кругов по кухне. Пока позавтракал, метров триста пробежал. Ложась спать, крутишь ногами велосипед, пока немного не отпустит. В зависимости от организма, эффект спадает в течение последующих дней, для ускорения принимают корректоры. При длительном лжечении (особенно при возрасте за сорок) могут возникнуть потенциально перманентные расстройства движения мыщц лица, языка и шеи (экстрапирамидальные расстройства).

В малых дозах эффективно применяется, чтобы возвращать туреттиков и гиперкинетиков (например, при нервном тике) к социально приемлемым нормам поведения. В том числе и в детской психиатрии, я гарантирую это. Оливер Сакс в «Человеке, который принял жену за шляпу» описывает забавный случай, когда один из его пациентов, с четырех лет удивляющий окружающих неистовыми выходками, согласился на терапию галькой. Первый лулз произошел на первой же неделе: забыв, что реакция у него уже не туреттическая, поц не рассчитал и разбил нос, не вписавшись в карусельную дверь, в которую раньше пролетал молнией, даже не сбавляя ходу. После трехмесячного постигания дзена, больной таки основательно подсел на сабж в микродозах (6-8 мг по 4 раза в день) и таки прожил девять лет абсолютно нормальной жизни. Но по итогу все же соскочил, а разгадка проста: свои тики он научился умело применять в игре на ударных, настольном пинусе, а также чтобы всячески острить, вызывая дикий бугурт у окружающих. Осознав в конце концов, что уже не торт, этот остроумец стал галопердолиться по будням, сохраняя сурьезность офисного планктона, а по выходным уходил в отрыв, неистово лупя по барабанам и посылая в пешее эротическое случайных встречных.

В контексте интернет-мемов упоминается как средство, применяемое при лечении шизофрении. В дискуссии слово применяется для утверждения, что у оппонента не всё в порядке с психикой, а также того, что он несёт явную чушь.

Фармакокинетика

При внутривенном введении биодоступность 100 %, начинает действовать очень быстро — в течение 10 минут. Продолжительность действия составляет от 3 до 6 часов. При капельном введении наступление эффекта медленное, но действие более длительное.
При внутримышечном введении C_max достигается через 20 мин.
При пероральном приёме биодоступность 60—70 %, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Всасывается в основном из тонкого кишечника, в неионизированной форме, механизмом пассивной диффузии. C_max в крови достигаются через 3—6 часов.

Концентрация в плазме от 4 мкг/л до 20—25 мкг/л необходима для эффективного действия. Определение содержания препарата в плазме необходимо для расчёта дозы, особенно при длительном применении.
Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови, препарат имеет тенденцию к накоплению в тканях. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Галоперидол метаболизируется в печени посредством процесса N-деалкилирования при участии цитохромов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7; является ингибитором CYP2D6. Метаболит неактивен. Галоперидол выделяется почками (40 %) и с калом (60 %). Период полувыведения из плазмы после перорального применения составляет в среднем 24 часа (12—37 часов), при внутримышечном введении — 21 час (17—25 часов), при внутривенном — 14 часов (10—19 часов).

Что такое Галоперидол

Будучи синтезированными еще в середине прошлого века на основе бутирофенона, таблетки Галоперидол сразу же стали пользоваться большой популярностью для лечения множества недугов, связанных с расстройствами психики.

Позднее были обнаружены неприятные побочные действия Галоперидола и были изобретены другие психотропные вещества, более мягко действующие на организм и психику больного, однако до сих пор он остается испытанным средством, применяемым российскими психиатрами при попадании в психиатрическую больницу «буйных» пациентов.

Инструкция по применению препарата обязательно должна быть прочитана, если вам назначили капли Галоперидол, раствор или таблетки, поскольку лекарство может вызвать самые разные побочные эффекты, и действует на организм больного индивидуально, а длительное применение может привести к необратимым последствиям в мозге.

Состав

Галоперидол представляет собой белый или желтый порошок с мелкими кристаллами, почти нерастворимый в воде и слаборастворимый в спирте или эфире. Таблетки, в зависимости от концентрации активного действующего вещества, содержат полтора или пять граммов Галоперидола. Кроме него лекарственный препарат содержит следующие вспомогательные компоненты:

стеарат магния;
лактозу;
картофельный крахмал;
медицинский желатин;
тальк.

Форма выпуска

Поскольку применение Галоперидола обосновано при самых разных недугах, а некоторые из которых требуют срочного врачебного вмешательства, то необходимо, чтобы лекарство как можно быстрее усваивалось в организме пациента. Максимальный эффект от таблеток достигается только через 3 часа, поэтому форма выпуска лекарства разная:

Галоперидол в ампулах для внутривенных инъекций. Максимальная концентрация раствора в крови после инвазии достигается уже через 10 минут.
Раствор масляный для внутримышечного введения. Желаемое действие происходит примерно через 20 минут.
Галоперидол в каплях для внутривенного капельного введения. Усвояемость и эффект замедлены, однако действие лекарства при таком введении пролонгировано.
Таблетки с концентрацией 1,5 и 5 мг активного вещества. Препарат перерабатывается печенью, при этом в кровь поступает около 70% активного вещества.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат воздействует на дофаминовые рецепторы, расположенные в вентральной покрышке головного мозга, лобной доле обоих полушарий, и в лимбической системе, блокируя их. В этом проявляется антипсихотическое действие лекарства.

Кроме этого, происходит блокада основных рецепторов гипоталамуса, что приводит к гипотермическому эффекту и активной выработке организмом гормона пролактина. Взаимодействие с аппаратом экстрапирамидной системы, отвечающим за движения, может приводить к нарушениям его работы, вызывая у пациента желание постоянно двигаться.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия.

При одновременном применении препаратов, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.

При одновременном применении лекарственных средств, обладающих антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с дезипрамином) — уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, повышается риск развития судорог.

При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом) возможна выраженная артериальная гипотензия. При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.

При одновременном применении наблюдается уменьшение эффекта непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия.

При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с гуанетидином — возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; с изониазидом — имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом — имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.

При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, спутанность сознания.

При одновременном применении с карбамазепином, который является индуктором микросомальных ферментов печени, возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности.

При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с метилдопой возможны седативное действие, депрессия, деменция, спутанность сознания, головокружение; с морфином — возможно развитие миоклонуса; с рифампицином, фенитоином, фенобарбиталом — возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.

При одновременном применении с флувоксамином имеются ограниченные сообщения о возможном повышении концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии; с хинидином — повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с цизапридом — удлинение интервала QT на ЭКГ.

При одновременном применении с эпинефрином возможно «извращение» прессорного действия эпинефрина, и в результате этого — развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.

Показания и противопоказания

Показания к применению:

шизофрения;
бред, зрительные и слуховые галлюцинации;
острые и хронические психозы, в том числе маниакально-депрессивный, эпилептический, алкогольный, лекарственный;
мании и параноидальные состояния;
ажитированная депрессия;
олигофрения;
синдром Туретта;
болезнь Гентингтона;
тики;
агрессивность;
суицидальные мысли;
невнятность речи, вызванная психическими расстройствами;
психомоторное возбуждение;
продолжительные рвота или икота, не поддающиеся лечению;
поведенческие расстройства, в том числе у пожилых людей и детей (гиперактивность, аутизм и другие).

528281522

Препарат даёт положительные результаты при расстройствах с социальной замкнутостью. У многих пациентов нормализуется социальное поведение.

Может назначаться как вспомогательное средство от хронических болей.

Галоперидол применяют для премедикации перед хирургическими вмешательствами.

Инъекции Галоперидола категорически противопоказаны в следующих случаях:

депрессия;
болезнь Паркинсона;
пребывание в коме (любого происхождения);
угнетение центральной нервной системы, возникшее из-за курса лекарств или алкоголя;
нарушения работы ЦНС (центральной нервной системы), которым сопутствуют пирамидные знаки или экстрапирамидный синдром;
поражение подкорковых ядер;
период вынашивания ребёнка;
период грудного вскармливания;
возраст менее трёх лет;
аллергия на компоненты лекарства.

Стоит осторожно прописывать препарат страдающим алкоголизмом, а также пациентам с эпилепсией, гипертиреозом, аденомой простаты, нарушениями работы сосудов и сердца, почечной и печёночной недостаточностями, дыхательной и лёгочно-сердечной недостаточностями (включая острые инфекционные поражения). Препарат также может негативно повлиять на протекание закрытоугольной глаукомы

Препарат также может негативно повлиять на протекание закрытоугольной глаукомы.

Не рекомендуется назначать Галоперидол людям, которые принимают лекарства, удлиняющие интервал QT.

Противопоказания

Абсолютные

Кома различной этиологии, острый период инсульта.
Тяжёлое токсическое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами или алкоголем.
Повышенная чувствительность к галоперидолу и к другим производным бутирофенона, кунжутному маслу.
Детский возраст до 3 лет.
Беременность, кормление грудью.

Относительные

Заболевания ЦНС, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных и пирамидных расстройств (болезнь Паркинсона).
Эпилепсия, поскольку возможно уменьшение судорожного порога (при эпилепсии необходим дополнительный контроль).
Истерия, депрессия.
Сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, нарушения проводимости миокарда, увеличение интервала QT или риск увеличения интервала QT (гипокалиемия, приём препаратов, удлиняющих интервал PQ).
Нарушение функций печени (так как основной путь метаболизма галоперидола — печень, может потребоваться уменьшение дозы и/или увеличение интервала между приёмами).
Закрытоугольная глаукома.
Тиреотоксикоз.
Гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи.
Приём антикоагулянтов (уменьшение эффекта непрямых антикоагулянтов).
Вегетососудистая дистония (может вызывать вегетативные кризы).

Ухудшение самочувствия

Судя по отзывам, инструкция к «Галоперидолу» содержит достоверную информацию о побочных эффектах.

К таким относят:

головные боли, мигрени;
нарушение сна;
неусидчивость;
депрессию;
повышенную тревожность;
ВСД;
проблемы с вниманием и координацией движений;
возникновение судорог, эпилепсии;
дискомфорт в желудке;
диарею;
отсутствие аппетита;
сексуальную дисфункцию;
нарушение функции печени, почек;
проблемы с дыхательной системой;
кожные высыпание;
пожелтение белков глаз, кожи, слизистых;
появление неприятного запаха изо рта.

Сложно давать какие-либо прогнозы. Все переносят терапию по-разному. Отдельным больным становится лучше. Другие считают лекарство:

бесполезным;
мучительным;
неоправданным.

Отзывы о «Галоперидоле» для пожилых лиц больше положительные.

Пациенты, проходившие терапию в психиатрических больницах, крайне отрицательно отзываются о нейролептике.

Современные врачи не прибегают к назначению антипсихотика без серьезной причины. Психиатры «старой советской закалки» начинают терапию с него.

Одновременный прием алкоголя запрещен, потому что тормозит работу нейролептика на 24–48 часов. Кроме того, их сочетание приводит к ускоренному поражению печени.

Передозировка

Симптомы передозировки, как правило, проявляются при выраженном превышении допустимых норм, согласно инструкции или назначению врача. Возможные симптомы передозировки:

снижение или повышение температуры тела;
сонливость;
возбуждение;
спутанность сознания;
острые дискинетические или дистонические симптомы;
судорога взора;
спазм гортани, глотки;
снижение или повышение артериального давления;
изменения на ЭКГ;
бради- или тахикардия;
затуманенность зрения;
повышение давления внутри глаза;
дыхательная недостаточность;
аспирация;
угнетение дыхания;
парез кишечника;
задержка мочи.

При указанных симптомах назначают симптоматическое лечение, которое направлено на ликвидацию проявлений передозировки определенной системы или органа

При лечении во внимание должны быть приняты следующие указания:

Из-за того что препарат имеет противорвотное действие, возможны затруднения с вызыванием рвоты с целью выведения препарата из ЖКТ.
Антипсихотическое средство быстро всасывается в кровь через слизистые оболочки пищеварительного тракта. В связи с чем, промывание желудка при принятии большого количества препарата практически не эффективно. Промывание рационально проводить только при раннем выявлении передозировки.
Диализ, форсированный диурез не помогают полностью вывести медикамент из организма.
При симптомах передозировки нельзя применять аналептики, так как антипсихотический препарат снижает порог судорожной готовности и это может спровоцировать эпилептические припадки.
При развитии тяжелых экстрапирамидных расстройств использовать противопаркинсонические средства.
Людям в коме показана интубация. Если выполнить ее будет проблематично из-за спазма фарингеальных мышц можно применить миорелаксанты короткого действия.
При интоксикации нужно контролировать показатели ЭКГ.
При снижении давления не рекомендуется назначать медикаменты адреналинового ряда. Лучше отдать предпочтение ангиотензинамиду.
Следует избегать применения бета-адреномиметиков.

При снижении температуры тела инфузионные препараты можно подогревать. При выраженной лихорадке можно использовать жаропонижающие препараты, ледяные ванны.

Способ применения и дозировка

Дозы подбирают индивидуально в зависимости от выраженности симптомов и реакции больного на применение препарата.

Средняя терапевтическая доза при приеме таблеток составляет 10-15 мг в сутки, при необходимости можно повысить ее до 50-60 мг, максимальная суточная доза составляет 100 мг. Лечение обычно начинают с начальной дозировки 1,5-5 мг, после чего постепенно повышают ее. Таблетки принимают внутрь за полчаса до еды, а для понижения раздражающего воздействия на слизистую ЖКТ их можно принимать с молоком.
При лечении раствором для приема внутрь рекомендуется придерживаться аналогичной дозировки — от 10 до 60 мг действующего вещества в сутки, максимум 100 мг. Капли рекомендуется принимать во время еды, добавлять в напитки и еду, капать на кусочек сахара.
Внутримышечно или внутривенно Галоперидол назначают по 2,5-5 мг 2-3 раза в сутки, максимальная дозировка — 60 мг. Для приготовления рабочего раствора препарат смешивают с водой для инъекций — 10-15 мл на одну ампулу.

Детям дозировку рассчитывают индивидуально — 0,025-0,05 мг на килограмм массы тела, максимальная доза составляет 0,15 мг на кг веса, причем повышать количество действующего вещества можно не чаще одного раза в 5-7 дней. Пожилым пациентам и людям с ослабленным организмом назначают 1/2-1/3 от стандартной взрослой дозировки, увеличивая ее каждые 2-3 дня.

Курс лечения Галоперидолом в форме таблеток и капель составляет 2-3 месяца. Уколы обычно используются для оказания неотложной помощи, после чего переходят на пероральный прием препарата.