Псевдоэфедрин

Показания к применению

Лекарство назначают при рините (в т.ч. вазомоторном, катаральном), поллинозе, синусите, артериальной гипотензии (шоке, коллапсе, спинальной анестезии, оперативных вмешательствах, травмах, бактериемии, кровопотере, передозировке дреноблокаторов ганглиоблокирующих и прочих гипотензивных препаратов); крапивнице, астме бронхиальной, болезни сывороточной (в составе комбинированного лечения); депрессии, нарколепсии, кровотечении из пульпы зубы и десны, отравлении наркотиками и снотворными ЛС; диагностических мероприятиях в офтальмологии (чтобы расширить зрачок).

Способ применения

Эфедрин применяют внутрь, внутримышечно, местно, внутривенно, подкожно.

Максимальные дозы препарата для перорального применения и подкожного введения: суточная – 150 мг, разовая – 50 мг.

Pseudoephedrine and phenylephrine side by side

The chart below is a quick snapshot of some of the basic information for pseudoephedrine and phenylephrine.

* Except for the extended-release tablets, which are only safe for children 12 years and older** Pseudoephedrine itself is not addictive. However, the illegal methamphetamine that it can be used to make is highly addictive.

Примечания

1. Woodburne O. Levy; Kavita Kalidas. Principles of Addictions and the Law: Applications in Forensic, Mental Health, and Medical Practice (англ.) / Norman S. Miller. — Academic Press, 2010. — P. 307—308. — ISBN 978-0-12-496736-6.
2. Ford M. D., Delaney K. A., Ling L. J., Erickson T. Clinical Toxicology. — Philadelphia: WB Saunders, 2001. — ISBN 0-7216-5485-1.
3. Jan Dirk Blom. // A Dictionary of Hallucinations. — Springer Science & Business Media, 2009. — С. 175. — 553 с. — ISBN 978-1-44-191223-7.
4. ↑ Курс органической химии / под ред. М. Н. Колосова. — Ленинград: Государственное научно-техническое издательство химической литературы, 1960. — С. 1057—1058.
5. ↑ R. H. F. Manske, H. L. Holmes. // The Alkaloids: Chemistry and Physiology. — Elsevier, 2014. — С. 352. — 430 с. — ISBN 978-1-48-322193-9.
6. ↑  (недоступная ссылка). Дата обращения 7 февраля 2013.
7. . Дата обращения 18 апреля 2009.

Псевдоэфедрин в таблетках от гриппа

Международное название: Парацетамол+Псевдоэфедрин (Paracetamol+Pseudoephedrine)

Фармакологическое действие: Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, соудосуживающее .

Показания: Гипертермия, болевой синдром умеренной выраженности; заложенность носа (простуда, сенная лихорадка и др. виды аллергии).

Детский Тайленол от простуды

Международное название: Парацетамол+Псевдоэфедрин+Декстрометорфан+Хлорфенамин (Paracetamol+Pseudoephedrine+Dextromethorphan+Chlorphenamine)

Фармакологическое действие: Анальгезирующее и жаропонижающее средство. Оказывает противоконгестивное, антигистаминное, противокашлевое действие, опосредованное входящими .

Показания: Симптоматическая терапия «простудных» заболеваний, гриппа (кашель, ринит, заложенность носа, лихорадочный синдром, миалгия, головная боль); лихорадочный синдром при аллергических реакциях, сенная лихорадка.

Клариназе

Международное название: Лоратадин+Псевдоэфедрин (Lorataidine+Pseudoephedrine)

Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Клариназе — комбинированный препарат. Псевдоэфедрин обладает адреномиметическим и симпатомиметическим действием, вызывает сужение сосудов, уменьшает .

Показания: Аллергические заболевания ЛОР-органов: риносинусопатия, аллергический ринит, вазомоторный ринит, поллиноз.

Клариназе-12

Международное название: Лоратадин+Псевдоэфедрин (Lorataidine+Pseudoephedrine)

Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Клариназе-12 — комбинированный препарат. Псевдоэфедрин обладает адреномиметическим и симпатомиметическим действием, вызывает сужение сосудов, .

Показания: Аллергические заболевания ЛОР-органов: риносинусопатия, аллергический ринит, вазомоторный ринит, поллиноз.

Мульсинекс

Международное название: Парацетамол+Псевдоэфедрин+Декстрометорфан+Хлорфенамин (Paracetamol+Pseudoephedrine+Dextromethorphan+Chlorphenamine)

Фармакологическое действие: Анальгезирующее и жаропонижающее средство. Оказывает противоконгестивное, антигистаминное, противокашлевое действие, опосредованное входящими .

Показания: Симптоматическая терапия «простудных» заболеваний, гриппа (кашель, ринит, заложенность носа, лихорадочный синдром, миалгия, головная боль); лихорадочный синдром при аллергических реакциях, сенная лихорадка.

Нурофен Стопколд

Международное название: Ибупрофен+Псевдоэфедрин (Ibuprofen+Pseudoephedrine)

Фармакологическое действие: Комбинированное средство; оказывает сосудосуживающее, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Псевдоэфедрин — симпатомиметик, уменьшает отечность .

Показания: Лихорадочный синдром («простудные» и инфекционные заболевания), ринит, ринорея, синусит; ринофарингит; грипп.

Пиранол плюс

Международное название: Парацетамол+Псевдоэфедрин+Декстрометорфан+Хлорфенамин (Paracetamol+Pseudoephedrine+Dextromethorphan+Chlorphenamine)

Фармакологическое действие: Анальгезирующее и жаропонижающее средство. Оказывает противоконгестивное, антигистаминное, противокашлевое действие, опосредованное входящими .

Показания: Симптоматическая терапия «простудных» заболеваний, гриппа (кашель, ринит, заложенность носа, лихорадочный синдром, миалгия, головная боль); лихорадочный синдром при аллергических реакциях, сенная лихорадка.

Ринасек

Международное название: Трипролидин+Псевдоэфедрин (Triprolidine+Pseudoephedrine)

Лекарственная форма: сироп, таблетки

Фармакологическое действие: Ринасек — комбинированный препарат. Псевдоэфедрин — симпатомиметик, при применении в рекомендованных дозах практически не приводит к повышению .

Показания: Острый ринит любой этиологии. Симптоматическое лечение «простудных» заболеваний и гриппа.

Солвин плюс

Международное название: Бромгексин+Псевдоэфедрин (Bromhexine+Pseudoephedrine)

Фармакологическое действие: Солвин плюс — комбинированный препарат. Псевдоэфедрин — симпатомиметик, оказывает сосудосуживающее действие и уменьшает отек слизистой оболочки .

Показания: Заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся образованием трудноотделяемой вязкой мокроты.

Медицинское применение

Эфедрин в качестве средства системного действия и назального сосудосуживающего является устаревшим препаратом, во многих странах признан малоэффективным и небезопасным, так как потенциально способен вызывать лекарственную зависимость, а также провоцировать заболевания сердечно-сосудистой системы.

На сегодняшний день применяется в качестве более длительно действующего заменителя адреналина, при анемизации и в составе анестезирующих препаратов местного действия.

По фармакологическому действию — симпатомиметик, стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы. Действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, способствует выделению норадреналина в синаптическую щель. Кроме того, оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы. Вызывает вазоконстрикторное, бронходилатирующее и психостимулирующее действие. Повышает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и системное артериальное давление, увеличивает минутный объём кровообращения, частоту сердечных сокращений и силу сердечных сокращений, улучшает AV-проводимость; повышает тонус скелетных мышц, концентрацию глюкозы в крови. Тормозит перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление). Стимулирует ЦНС, по психостимулирующему действию близок к амфетамину. Тормозит активность МАО и катехоламино-О-метилтрансферазы. Оказывает стимулирующее влияние на альфа-адренорецепторы кровеносных сосудов в коже, вызывая сужение расширенных сосудов, снижая таким образом их повышенную проницаемость, приводящую к уменьшению отёка при крапивнице.

Начало терапевтического эффекта после приёма внутрь — через 15—60 мин, продолжительность действия — 3—5 ч, при внутримышечном введении 25—50 мг — 10—20 мин и 0,5—1 ч соответственно. При повторном введении с небольшим интервалом (в 10—30 мин) прессорное действие эфедрина быстро снижается (возникает тахифилаксия, связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норадреналина в варикозных утолщениях). На основе препарата было создано множество других лекарственных средств со схожими фармакологическими эффектами, например Цэфедрин.

Эфедрин при постоянном регулярном употреблении вызывает потерю массы тела, что использовалось в прошлом (а иногда и в настоящее время — незаконно). Незаконным считается содержание от 15 % эфедрина или экстракта эфедры при составлении БАД для похудения.

Фармакология и состав

Алкалоид растительного происхождения, выделен из состава эфедры хвощевой. Лекарство влияет на слизистую носа, сужая сосуды, в течение 30 минут после применения. Воздействует на носовые пазухи, уменьшает воспаление и способствует свободному дыханию.

Максимальный эффект достигается через час после приема препарата и действует в течение 3–4 часов. Принимают таблетки 2–3 раза в день. Продолжительность лечения длится 10–20 дней до исчезновения симптомов болезни.

Во время приема лекарства рекомендуется пить больше жидкости. Вечерний прием средства рекомендуется осуществлять за несколько часов до сна, чтобы не страдать от бессонницы.

Применяется при следующих состояниях:

• выраженная отечность околоносовых пазух и слизистой носа, а также евстахиевой трубы;
• различные формы синусита, отита;
• аллергические формы ринита;
• применяется как вспомогательный препарат при проведении комбинированного курса с антигистаминными, отхаркивающими, противокашлевыми средствами или антибиотиками.

На причину насморка алкалоид не воздействует, а лишь устраняет последствия. Поэтому симптомы заложенности носа будут снова появляться после окончания действия лекарства. Этот факт заставляет больных принимать препараты с псевдоэфедрином снова и снова, что может нанести вред организму. Применение средства позволяет получить оперативный эффект расширения носовых проходов, без воздействия на причину простуды. Это свойство позволяет комбинировать алкалоид с другими активными веществами в составе противопростудных препаратов.

Важно! Псевдоэфедрин не оказывает системного воздействия, а лишь облегчает дыхание

Usual Pediatric Dose for Nasal Congestion

4 to 5 years:
Immediate release: 15 mg orally every 4 to 6 hours as needed
Maximum dose: 60 mg in 24 hours6 to 12 years:
Immediate release: 30 mg orally every 4 to 6 hours as needed
Maximum dose: 120 mg in 24 hours12 years or older:
Immediate release: 30 to 60 mg orally every 4 to 6 hours as needed
12-hour extended- release: 120 mg orally every 12 hours as needed
24-hour extended-release: 240 mg orally every 24 hours as needed
Maximum dose: 240 mg in 24 hours
Comments:
-Recommended doses should not be exceeded.
-Giving more than 1 cough and cold medicine to a child could result in overdose; there are many products that have similar names and it is critical to identify the active ingredients in the product to ensure the correct dosage is being used.
Uses:
-Temporarily relieves nasal congestion due to the common cold, hay fever, or other upper respiratory allergies.
-Temporarily relieve sinus congestion and pressure.

Зависимость. Наркомания

Стоматологические нарушения вследствие приёма метамфетамина.

См. также: Злоупотребление амфетаминами

Психическая и физическая зависимость крайне выражены. Особенно быстро зависимость в виде компульсивной потребности возникает при внутривенном введении первитина. Физическая зависимость наступает через 2—3 недели регулярного перорального приёма или 3—5 инъекций, психическая — гораздо раньше.

Наркомания развивается в 3 стадии. Первая представлена психической зависимостью; вторая — значительным увеличением толерантности с употреблением до 0,8 г первитина в сутки, при этом психическая активность сменяется физической, отходя на второй план; третья — синдром последствий хронической наркотизации, для которого, помимо общих явлений, характерны сильные нарушения воли, потеря морально-этических норм. Самые грубые из них — апато-абулия, агрессия, аутоагрессия, половые извращения (педофилия, геронтофилия). Такие наркоманы часто совершают преступления с насилием над личностью и на половой почве. Страдает и физическое состояние организма. Также употребление наркотиков обычно приводит к проблемам с законом.

Литература

• Ким А. М. Органическая химия : учебное пособие. С. 850, 932.
• Физер Л., Физер М. Органическая химия. Углубленный курс. Том 2. С. 618, 619.
• Потапов В. М. Стереохимия. С. 49, 78, 92, 197.
• Граник В. Г. Основы медицинской химии. С. 58, 60, 205, 351, 352.
• Племенков В. В. Введение в химию природных соединений. С. 29, 245.
• Альберт А. Избирательная токсичность. Физико-химические основы терапии. Том 1. С. 340.
• Терней А. Л. Современная органическая химия. Том 1. С. 153.
• Коган А. Б. Основы физиологии высшей нервной деятельности. С. 187.
• Мискиджьян С. П., Кравченюк Л. П. Полярография лекарственных препаратов. С. 179.
• Эльдерфилд Р. Гетероциклические соединения. Том 1. С. 13, 28.
• Гауптман З., Грефе Ю., Ремане Х. Органическая химия. С. 676.
• Губен И. Методы органической химии. Том 4, выпуск 1, книга 2. С. 1276.
• Кочетков Н. А., Нифантьев Э. Е. Общая органическая химия. Том 5. С. 34.
• Кочетков Н. А. Общая органическая химия. Том 11. С. 572.
• Кочетков Н. А., Членов М. А. Общая органическая химия. Том 10. С. 244.
• Орехов А. П. Химия алкалоидов. С. 10, 11, 672.
• Овчинников Ю. А. Биоорганическая химия. С. 652, 653.
• Перельман Я. М. Анализ лекарственных форм. С. 331, 570.
• Садыков А. С. Химия алкалоидов. С. 113.

Ринасек

ader>

Показания к применению:

Острый ринит любой этиологии. Симптоматическое лечение «простудных» заболеваний и гриппа.

Возможные заменители:

Эффект (от 49.00 руб), Колдакт (от 152.00 руб), Ринопронт (от 165.00 руб), Окуметил (от 170.00 руб), Аллерглобулин Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом. Лекарственная форма:

Лекарственная форма:

сироп, таблетки

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 6 лет — для таблеток, до 1 года — для сиропа).C осторожностью. Внутриглазная гипертензия, стенозирующая пептическая язва желудка, пилородуоденальный стеноз, гиперплазия предстательной железы, задержка мочи, артериальная гипертензия, стенокардия, тиреотоксикоз, сахарный диабет

Способ применения и дозы:

Взрослым и детям старше 12 лет — по 1 таблетке 3 раза в день. Детям 6-12 лет — по 1/2 таблетки или по 5 мл сиропа 3 раза в день. Детям 1-5 лет — 2.5-5 мл сиропа 3 раза в день. Максимальный курс лечения — 7 дней.

Фармакологическое действие:

Комбинированный препарат. Псевдоэфедрин — симпатомиметик, при применении в рекомендованных дозах практически не приводит к повышению АД и стимуляции ЦНС.Трипролидин — блокатор H1-гистаминовых рецепторов, не оказывает выраженного антихолинергического действия. Блокирует раннюю фазу воспалительных и анафилактических реакций, при которых происходит высвобождение гистамина.

Побочные действия:

Сонливость, сухость во рту. Редко, в течение первых 3 дней терапии — бессонница, тахикардия, повышение АД, аллергические реакции (кожная сыпь).Передозировка. Симптомы: возбуждение, головокружение, нарушения сна.Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.

Особые указания:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Взаимодействие:

Усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных ЛС, этанола и этанолсодержащих ЛС.

Общая информация[править | править код]

Псевдоэфедрин был предложен для применения у взрослых при бронхиальной астме (при формах лёгкой и средней тяжести) и астматических бронхитах. В настоящее время существуют другие эффективные бронхолитические адреностимуляторы (орципреналин, фенотерол, сальбутамол и др.), метилксантины (теопэк и др.), холинолитики (тровентол, атровент и др.).

На данный момент псевдоэфедрин позиционируется как деконгестант для системного применения (АТХ группа ), в том числе в различных комбинациях: декстрометорфан + парацетамол + псевдоэфедрин (препараты «Гриппекс», «Грипэнд», «Далерон Колд 3»), парацетамол + псевдоэфедрин + хлорфенамин (препарат «АнтиФлу»). Но из-за нежелательных эффектов, в частности из-за частого развития бессонницы и повышения артериального давления, также не находит широкого применения.

Псевдоэфедрин может применяться для приготовления в кустарных условиях наркотического средства — психостимулятора метамфетамина (первитина), в связи с чем оборот лекарственных средств, содержащих этот препарат, ограничен.

Фармакология и состав

Алкалоид растительного происхождения, выделен из состава эфедры хвощевой. Лекарство влияет на слизистую носа, сужая сосуды, в течение 30 минут после применения. Воздействует на носовые пазухи, уменьшает воспаление и способствует свободному дыханию.

Максимальный эффект достигается через час после приема препарата и действует в течение 3–4 часов. Принимают таблетки 2–3 раза в день. Продолжительность лечения длится 10–20 дней до исчезновения симптомов болезни.

Применяется при следующих состояниях:

• выраженная отечность околоносовых пазух и слизистой носа, а также евстахиевой трубы;
• различные формы синусита, отита;
• аллергические формы ринита;
• применяется как вспомогательный препарат при проведении комбинированного курса с антигистаминными, отхаркивающими, противокашлевыми средствами или антибиотиками.

На причину насморка алкалоид не воздействует, а лишь устраняет последствия. Поэтому симптомы заложенности носа будут снова появляться после окончания действия лекарства. Этот факт заставляет больных принимать препараты с псевдоэфедрином снова и снова, что может нанести вред организму. Применение средства позволяет получить оперативный эффект расширения носовых проходов, без воздействия на причину простуды. Это свойство позволяет комбинировать алкалоид с другими активными веществами в составе противопростудных препаратов.

Важно! Псевдоэфедрин не оказывает системного воздействия, а лишь облегчает дыхание

Pregnancy and breastfeeding

Pseudoephedrine and phenylephrine can both affect pregnancy and breastfeeding.

These drugs are category C drugs, which means there’s the possibility of birth defects. Women should avoid using them during the first trimester of pregnancy and possibly throughout pregnancy. These drugs also pass into a woman’s breast milk, though phenylephrine does so in smaller amounts. That means these drugs may have side effects in a child who is breastfed by someone who takes these drugs. For example, pseudoephedrine may cause irritability and sleep changes in the child. In the mother, both drugs may decrease milk production.

Pregnancy Considerations

Use of pseudoephedrine during the first trimester may be associated with a possible risk of gastroschisis, small intestinal atresia, and hemifacial microsomia due to pseudoephedrine’s vasoconstrictive effects; additional studies are needed to define the magnitude of risk. Single doses of pseudoephedrine were not found to adversely affect the fetus during the third trimester of pregnancy (limited data); however, fetal tachycardia was noted in a case report following maternal use of an extended release product for multiple days. Decongestants are not the preferred agents for the treatment of rhinitis during pregnancy. Oral pseudoephedrine should be avoided during the first trimester.

Фармакологическое действие

Является симпатомиметиком, стимулирует бета- и альфа-адренорецепторы. Оказывает на адренорецепторы слабое стимулирующее влияние. Обладает психостимулирующим, бронходилатирующим, вазоконстрикторным действием.

Стимулирует ЦНС, близок к фенамину по психостимулирующему действию. Тормозит активность катехоламино-О-метилтрансферазы и МАО. Оказывает на альфа-адренорецепторы сосудов стимулирующее влияние, вызывает сужение расширенных сосудов, снижает повышенную проницаемость сосудов и уменьшает отеки при крапивнице.

Спустя 15-60 минут после применения Эфедрина отмечается начало лечебного эффекта, а продолжительность действия составляет три-пять часов. При внутримышечном введении 25-50 мг лекарства действие наблюдается в течение 10-20 минут и 30-60 мин. соответственно.

Если препарат вводится повторно с небольшим интервалом (от 10 до 30 минут), прессорное действие активного компонента резко снижается (появляется тахифилаксия, обусловленная прогрессирующим уменьшением в варикозных утолщениях запасов норэпинефрина).

Показания к применению

• При спинномозговой анестезии для предупреждения падения кровяного давления (подкожные инъекции эфедрина за 30–40 минут до анестезии).
• При остром снижении артериального давления во время операции (внутривенно, капельно по 0,5–1 мл 5% раствора эфедрина в 200–500 мл изотонического раствора хлорида натрия).
• При гипотонии, сопутствующей инфекционным заболеваниям.
• При гипотонической болезни, коллапсах периферического и центрального происхождения, синдроме Адамса-Стокса.

Эфедрин используется для предупреждения и лечения приступов бронхиальной астмы и коклюше в комбинации с антиспастическими (Эуфиллин, Тифен, Папаверин) и успокаивающими средствами, для лечения сенной лихорадки, крапивницы, сывороточной болезни и других аллергических заболеваний, а также местно при вазомоторном рините и остром синусите.

Как средство, возбуждающее центральную нервную систему, в частности дыхательный центр, эфедрина гидрохлорид применяется при отравлениях наркотиками и снотворными средствами (барбитураты, морфин).

Возбуждающее центральную нервную систему влияние эфедрина обосновывает применение его при нарколепсии.

В комбинации с Прозерином эфедрина гидрохлорид назначается для лечения миастении.

Необходимость расширения зрачка (с диагностической целью в офтальмологической практике) и сужения сосудов в оториноларингологической практике.

Положительный эффект препарата отмечают при ночном энурезе, частом мочеиспускании.