Рисперидон
Содержание:
- Нежелательные реакции организма и передозировка
- Показания к применению
- Симптомы и лечение передозировки препаратом
- 1 Форма выпуска и состав Рисперидона
- Формы выпуска и состав препарата «Рисперидон»
- Фармакокинетика
- Что за лекарство – рисперидон?
- Дозировка и способ применения
- 3 Дозировки и способ применения
- Противопоказания к применению рисперидона
- 2 Показания
- Критика
- Режим дозирования
- Состав, формы выпуска, дозы и инструкция по применению препарата рисперидон
- Побочные действия Рисперидона и передозировка
- Применение
- Показания к лечению (от чего помогает рисперидон?)
- Примечания
- Особые указания
- Фармакодинамика
Нежелательные реакции организма и передозировка
Ещё один немаловажный фактор, о котором необходимо знать пациентам, проходящим курс лечения препаратом «Рисперидон» – побочные эффекты, которые могут появиться в процессе приёма таблеток. Вероятность их появления зависит в первую очередь от индивидуальных особенностей организма. Итак, что же может беспокоить больного?
Наиболее часто появляются следующие нежелательные реакции со стороны различных органов и систем:
- инфекции верхних дыхательных и мочевыводящих путей (особенно у пожилых пациентов с диагнозом «деменция»);
- головные боли, нарушения режима сна, головокружение, сонливость и нарушения зрения;
- диспепсические расстройства, боли в эпигастральной области, тошнота, сухость во рту;
- нарушения ритма сердцебиения (тахикардия);
- отёк слизистой носа и евстахиевой трубы, в результате чего больной ощущает заложенность носа или уха, носовые кровотечения;
- кашель, ринорея и одышка;
- анемия;
- недержание мочи;
- отёчность в области суставов, изменение походки (особенно у пожилых пациентов), боли в спине и суставах.
Также существует ряд побочных эффектов, которые относительно редко возникают при приёме препарата «Рисперидон». Отзывы специалистов указывают в их числе следующие:
- инфекции уха и глаз;
- вирусные инфекции, поражающие весь организм или локализованные;
- инфекции дыхательных путей, в том числе бронхопневмония, тонзиллит, бронхит и трахеобронхит;
- онихомикоз и акродерматит;
- рассеянность, тревожность, мании и гипомании, дискинезия;
- мышечная ригидность, гипертермия, повышенное потоотделение;
- неустойчивые колебания артериального давления;
- эпилепсия;
- апноэ, закупорка верхних дыхательных путей мокротой (свисты при дыхании, дисфония или влажные хрипы);
- повышение или снижение веса;
- нарушения менструального цикла, отсутствие эякуляции, приапизм, отсутствие полового влечения;
- болезненность мышц груди;
- отёки кожных покровов, особенно в области лица, озноб, жажда, гриппоподобные состояния;
- слабость в руках и ногах, чувство скованности в суставах.
В случае появления сильной побочной реакции на приём препарата «Рисперидон» синонимы препарата не могут стать достойной заменой лекарству, так как они содержат те же активные компоненты. В этом случае специалист подберёт другой препарат, в состав которого входят другие соединения, или предложит дополнительные лекарства для устранения неприятных симптомов.
Показания к применению
Применение: Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с преобладанием продуктивной (бред, галлюцинации, агрессивность), негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудность речи) или аффективной (тревожная депрессия) симптоматики; поведенческие расстройства на фоне деменции (при появлении симптомов агрессивности, нарушений деятельности или психотических симптомов) либо задержки умственного развития или сниженного уровня интеллекта (при доминировании деструктивного поведения); мания при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия).
Симптомы и лечение передозировки препаратом
При несоответствующих инструкции дозировках в большую сторону может произойти передозировка, которая выражается в выраженном и стойком понижении артериального давления и нарушениях сердечного ритма (тахикардии). Кроме того, пациента могут беспокоить сонливость, седация, нарушения дыхания и экстрапирамидные расстройства.
Специфического антидота у препарата «Рисперидон» нет, поэтому лечение направлено на устранение наиболее выраженных симптомов. В качестве первой помощи больному необходимо промыть желудок и дать активированный уголь и слабительные средства. При снижении артериального давления до критических норм потребуется внутривенное введение адреностимуляторов и инфузионных растворов.
На протяжении всего периода необходим мониторинг сердечной деятельности для выявления разного рода нарушений сердечного ритма. В случае если таковые будут обнаружены, проводится терапия соответствующими медицинскими препаратами.
1 Форма выпуска и состав Рисперидона
Производитель препарата в России — компания «Канонфарма продакшн». Нейролептик выпускается в таблетированной форме по 1, 2, 3 и 4 мг. Все они различаются по цвету и форме:
- 1 мг — капсулоподобные и двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с одной стороны гладкие, а с другой имеют насечку;
- 2 мг — розового цвета, капсулоподобной формы, двояковыпуклые, насечка находится с обеих сторон;
- 3 мг — двояковыпуклые, похожи на капсулы, желтые таблетки в оболочке с насечкой и гладкой стороной;
- 4 мг — темно-розового цвета, двояковыпуклые и покрытые пленочной оболочкой, насечка с обеих сторон.
В одной таблетке содержится активный компонент антипсихотического средства — рисперидон — разной дозировки. Оболочка каждого из видов окрашена в вещество опадри с подходящим цветом. Среди вспомогательных компонентов Рисперидона выделяют:
- магния стеарат;
- лактозу;
- кремния диоксид коллоидный;
- целлюлозу микрокристаллическую;
- натрия лаурилсульфат;
- крахмал кукурузный;
- натрия кроскармеллозу.
Формы выпуска и состав препарата «Рисперидон»
Таблетки «Рисперидон» выпускаются несколькими фармацевтическими компаниями под одним и тем же названием и имеют практически одинаковый состав. Основным активным веществом препарата является собственно сам рисперидон в количестве 1, 2 или 4 мг (в зависимости от дозировки). Каждая таблетка покрыта плёночной кишечнорастворимой оболочкой белого цвета. Форма таблеток округлая, двояковыпуклая. В поперечном срезе ясно видны два слоя: внешний и внутренний. В состав таблеток «Рисперидон» — помимо действующего вещества — входят дополнительные компоненты: крахмал, диоксид кремния, стеарат магния и МКЦ.
Таблетки «Рисперидон» и их аналоги, в том числе и «Рисперидон Органика», уложены в контурные упаковки по 10 штук в каждой, которые, в свою очередь, помещаются в картонные коробки по 2, 3, 5 или 6 упаковок вместе с инструкцией по применению. Помимо этого препарат выпускается и в баночках из тёмного стекла, каждая из которых может содержать 20, 30, 50 или 60 таблеток. Банки также помещаются в коробки из картона вместе с инструкцией.
Фармакокинетика
После приёма внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, Cmax в крови достигается в пределах 1—2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.
CSS рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1-го дня. CSS 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4—5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).
Рисперидон быстро распределяется в организме, Vd составляет 1—2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и α-1 гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88 %, 9-гидроксирисперидона — на 77 %.
Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 системы цитохрома Р450 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путём метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
T½ рисперидона из плазмы крови составляет 3 ч. T½ 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.
Через 1 неделю приёма 70 % выводится с мочой, 14 % — с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35—45 %. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.
У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приёма внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.
Что за лекарство – рисперидон?
Рисперидонтаких как, например, шизофренияголовного мозгагаллюцинациипсихических расстройств
антипсихотиковклассическихв течение нескольких месяцевРисперидон обладает:
- Антипсихотическим действием. Данный эффект обусловлен блокадой так называемых дофаминовых рецепторов в определенных участках мозга. В обычных условиях данные рецепторы активируются веществом дофамином, что необходимо для нормальной работы центральной нервной системы (ЦНС). В то же время, при развитии психических заболеваний активация данных рецепторов может быть причиной появления таких симптомов как бред, галлюцинации, возбуждение, агрессия, чувство страха, необоснованная паника и так далее. Блокируя действие дофамина, рисперидон позволяет снизить выраженность перечисленных симптомов или полностью устранить их.
- Успокоительным действием. Помимо дофаминовых, рисперидон также блокирует и некоторые другие рецепторы, в частности адренорецепторы, расположенные в так называемой ретикулярной формации головного мозга. В нормальных условиях ретикулярная формация обеспечивает проведение нервных импульсов от периферии к головному мозгу. При ее угнетении снижается возбуждение мозга, в результате чего человек становится спокойным, слабее реагируя на любые внешние раздражители.
- Противорвотным действием. Механизм возникновения рвоты связан с активацией так называемого рвотного центра, который расположен в головном мозге и состоит из множества нейронов (нервных клеток). Активируется данный центр также дофамином, вследствие чего блокада дофаминовых рецепторов позволяет предотвратить или устранить тошноту и рвоту.
- Антидепрессивным действием. Хотя сам по себе рисперидон не является антидепрессантом, некоторые ученые предлагают использовать его для лечения различных форм депрессии (заболевания, при котором у пациента отмечается снижение настроения, исчезновение мотивации и негативное мышление).
Торговые названия рисперидона (рисполепт, рисперидон органика, рисперидон канон)
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
то есть, рисперидон
Аналоги рисперидона (оланзапин, галоперидол, хлорпротиксен зентива)
При необходимости рисперидон можно заменить:
- Классическими нейролептиками – хлорпромазином, галоперидолом, неулептилом, сонапаксом, дроперидолом, хлорпротиксеном зентива и другими.
- Атипичными нейролептиками – клозапином, оланзапином, азенапином, карипразином и так далее.
Дозировка и способ применения
Способ применения и дозы: Внутрь, в 1-2 приема. Начальные и оптимальные дозы: при шизофрении и биполярном расстройстве — 2 мг/сут и 2-6 мг/сут соответственно, при расстройствах поведения по 0,25 мг и 0,5 мг 2 раза в сутки, у пожилых пациентов и на фоне заболеваний печени и почек по 0,5 мг и 1-2 мг 2 раза в сутки соответственно
Меры предосторожности: При развитии поздней дискинезии следует рассмотреть возможность отмены рисперидона, а при проявлении нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания, повышение уровня креатинфосфокиназы) прекратить лечение. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания и требует быстроты двигательных реакций
Во время терапии следует избегать приема алкоголя. При переходе на лечение рисперидоном необходимо по возможности предварительно отменить другие антипсихотические средства. С осторожностью сочетать с другими средствами, влияющими на ЦНС. Во время лечения рекомендуется воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
3 Дозировки и способ применения
Рисперидон относится к препаратам, имеющим много побочных эффектов, поэтому дозы, указанные в инструкции по применению, должны строго соблюдаться. У престарелых больных количество средства уменьшается вдвое. Таблетки принимаются детьми старше 15 лет и взрослыми дважды в сутки по следующей схеме: начинают прием с 2 мг с переходом до 6 мг.
Пожилым лицам показано 0,5 мг 2 раза в день. В случае появления маний с биполярными расстройствами доза составляет 2 мг в день, постепенно увеличиваясь на 2 мг через день. Максимальное количество — 4-6 мг в сутки.
Пациентам с деменцией, сопровождающейся расстройствами поведения, назначают по 0,25 мг дважды с увеличением на 0,25 мг через день до 0,5-2 мг в сутки. Если вес больных не болшьше 50 кг, то дозировка составляет 0,25 мг раз в день, повышаясь до 0,5 мг.
Противопоказания к применению рисперидона
в любом видеРисперидон следует принимать с осторожностью:
- При заболеваниях сердца (сердечной недостаточности, остром инфаркте). При данных патологиях отмечается нарушение работы сердечной мышцы, вследствие чего она не может обеспечить адекватную доставку крови и кислорода к тканям организма. При применении рисперидона может отмечаться выраженное падение артериального давления и еще большее нарушение доставки кислорода к различным органам, что может привести к развитию грозных осложнений.
- При любом заболевании, сопровождающемся пониженным давлением. По описанному выше механизму применение рисперидона у таких больных может привести к развитию осложнений.
- При печеночной и/или почечной недостаточности. Обезвреживание препарата происходит в печени, после чего он выводится из организма с мочой. При выраженном нарушении функций печени или почек концентрация активного вещества в крови пациента может повышаться быстрее, чем у других больных, что необходимо учитывать при подборе лечебной дозы.
- При раке молочной железы. Повышение концентрации пролактина, вызываемое рисперидоном, может способствовать развитию злокачественной опухоли.
Назначение рисперидона детям и пожилым
падение артериального давления, экстрапирамидные расстройства, нарушения памяти и так далеепо сравнению с таковой для человека средних лет
2 Показания
Исследования в США 2006 года с участием детей и подростков показали, что нейролептик эффективен для снятия раздражительности, вызванной аутизмом, и может применяться в качестве симптоматической терапии. Рисперидон прописывается пациентам с острым психозом, возникшим впервые, внезапным приступом шизофрении или хроническим его типом.
Другие показания к применению нейролептика:
- мании, связанные с биполярными расстройствами (средство выступает как вспомогательное и является стабилизатором настроений);
- депрессии, тревоги, чувство вины у пациентов с шизофренией;
- поведенческие расстройства у больных с деменцией (физическое насилие, агрессивность, вспышки гнева);
- нарушения психики (чрезмерное возбуждение, бред);
- профилактика рецидивов хронической шизофрении.
Антипсихотический медикамент подходит для терапии психотических состояний с явной продуктивной или негативной симптоматикой. К первым относят:
- подозрительность;
- галлюцинации;
- враждебность;
- расстройства мышления.
Среди негативной симптоматики выделяют:
- скудность речи;
- притупленный аффект;
- социальная отрешенность;
- эмоциональная закрытость.
Критика
В 2012 году в США по решению суда компания Johnson & Johnson, выпускающая риспердал (рисперидон), была оштрафована более чем на 1,1 миллиарда долларов. Присяжные признали, что компания и её дочернее предприятие Janssen преуменьшали и скрывали риски, связанные с приёмом этого препарата, такие как повышенный риск смертности, инсультов, судорог, увеличения веса и сахарного диабета. Группа федеральных экспертов по лекарствам пришла к выводу, что препарат применялся излишне широко. Более четверти пациентов, принимавших данный препарат, в том числе и без рецепта, были детьми и подростками. Всемирно известный детский психиатр Джозеф Бидерман из Гарварда активно рекламировал риспердал для назначения его детям и вымогал у компании деньги.
В апреле 2012 года правительство США дало ход другому делу о мошенничестве компании Johnson & Johnson: компания платила взятки организации Omnicare — самой крупной национальной аптеке для домов престарелых, стремясь принудить её закупить и рекомендовать риспердал и другие лекарства компании. При этом Johnson & Johnson скрыла от Omnicare, что FDA запретила рекламировать риспердал в качестве эффективного и безопасного препарата для пожилых пациентов, так как он не был должным образом изучен, и что она не одобрила этот препарат для лечения психотических и поведенческих проявлений деменции (самое распространённое применение в клиниках, обслуживаемых Omnicare) из-за отсутствия данных о его безопасности.
Режим дозирования
Индивидуальный. Начальная доза для взрослых составляет 0,25—2 мг/сут, на 2-й день — 4 мг в сутки. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5—6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
При шизофрении различного возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 0,5 мг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1—2 мг 2 раза/сут.
Максимальные дозы: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.
Состав, формы выпуска, дозы и инструкция по применению препарата рисперидон
Рисперидон выпускается в виде:
- таблеток;
- раствора (капель) для приема внутрь;
- порошка для приготовления раствора (суспензии) для уколов.
Таблетки (1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг)
1мг, 2мг, 3мг или 4 мг рисперидонаона может быть зеленой, желтой, синей, розовой и так далеетаблетки могут быть не продолговатыми, а круглыми в виде дискаДополнительными компонентами таблеток рисперидон могут быть:
- лактоза;
- кукурузный крахмал;
- целлюлоза;
- магния стеарат;
- натрия лаурилсульфат;
- диоксид кремния;
- гипромеллоза;
- пропиленгликоль и так далее.
пластинках, в которых каждая таблетка герметично упакованав зависимости от фирмы производителя и дозировки
Уколы рисперидон пролонгированного действия
раствор
В состав упаковки входят:
- Гранулы рисперидона. Сухой порошок белого цвета, содержащий активное вещество, находится в герметично запакованном флаконе. Каждый флакон может содержать 25мг (закрыт розовой крышечкой), 37,5 мг (закрыт зеленой крышечкой) или 50 мг рисперидона (закрыт голубой крышечной).
- Устройство для приготовления суспензии. Представляет собой своеобразный колпачок, на внутренней поверхности которого расположен заостренный наконечник.
- Шприц с растворителем. Прозрачный, герметично запакованный шприц, который содержит 2 мл прозрачного растворителя для приготовления суспензии. К шприцу не прикреплена игла. Вместо нее на наконечнике шприца имеется специальный защитный колпачок.
- Игла для введения препарата. В некоторых наборах могут быть 2 иглы. Одна (короткая) используется в том случае, если препарат планируется вводить в дельтовидную мышцу (в верхнюю часть плеча). Вторая (более длинная) используется при введении препарата в ягодичную мышцу. В то же время, стоит отметить, что в некоторых наборах содержится только одна игла, предназначенная для введения рисперидона в ягодичную мышцу.
Для приготовления суспензии рисперидона следует:
Достать упаковку из холодильника за 30 минут до использования. Растворитель следует использовать, когда его температура приблизительно равна комнатной. При этом запрещается подогревать его с помощью огня, микроволновой печи или других источников тепла, так как это может испортить препарат.
Установить на флакон устройство для приготовления суспензии. Для этого следует снять с флакона защитную цветную крышечку, не повреждая находящуюся под ней резиновую прокладку. После этого следует распаковать описанный выше колпачок, не прикасаясь при этом к его заостренному наконечнику (он стерилен, а прикосновение может привести к его загрязнению). Установив колпачок вертикально над флаконом, следует надавить на него таким образом, чтобы заостренный наконечник пробил резиновую прокладку и вошел во флакон, а пластиковая часть колпачка плотно «обняла» горлышко флакона.
Приготовить суспензию
Сняв со шприца с растворителем защитный колпачок, следует осторожно прикрутить его к наружной поверхности устройства для приготовления суспензии, после чего надавить на поршень шприца. Растворитель при этом перейдет во флакон
Далее, не убирая пальца с поршня шприца, следует интенсивно взбалтывать флакон в течение 10 – 15 секунд, чтобы гранулы перемешались с растворителем. Когда суспензия станет однородной (в ней не будет видно никаких сгустков, а на стенках флакона не останется сухих гранул), следует перевернуть флакон вверх дном, после чего очень медленно потянуть за поршень шприца, перемещая суспензию в него. Когда вся суспензия окажется в шприце, его следует осторожно открутить от флакона.
Присоединить иглу и ввести препарат в мышцу. Игла также находится в специальном защитном пакете. На самой игле располагается пластиковый колпачок, а рядом с ней – защитное устройство (обычно оранжевого цвета). Иглу следует извлечь из пакета и осторожно прикрутить к шприцу. Защитное устройство при этом следует согнуть, отодвинув в сторону, но не отрывая. После этого следует удалить из шприца воздух. Определив место укола и обработав его смоченной в спирте ваткой, следует еще раз (непосредственно перед уколом) интенсивно взболтать шприц, так как суспензия могла осесть. Далее следует снять с иглы пластиковый колпачок и ввести препарат в мышцу пациента.
утилизироватьдля детей старше 18 лет – по 25 – 50 мг, для пожилых людей – по 25 мгвначале в одну, затем в другую ягодицу или плечо
Побочные действия Рисперидона и передозировка
Как и все нейролептические средства, Рисперидон обладает большим спектром побочных реакций, который затрагивает все важные системы человеческого организма. Наиболее частые побочные эффекты от применения препарата:
- боль в эпигастральной области;
- повышение давления;
- увеличение веса;
- импотенция;
- бессонница;
- синдром ИО, гипокинезия, острая дистония;
- повышенная утомляемость;
- экстрапирамидные нарушения;
- ортостатический коллапс;
- гипергликемия;
- аноргазмия;
- дисменорея;
- судорожные припадки;
- мигрень;
- снижение количества нейтрофилов и тромбоцитов;
- увеличение печеночных ферментов в плазме крови;
- нарушения терморегуляции;
- гинекомастия;
- галакторея;
- рефлекторная тахикардия;
-
гиперволемия;
- расстройства эякуляции и эрекции;
- ринит;
- нарушения синтеза антидиуретического гормона;
- снижение либидо;
- тромбоцитопеническая пурпура;
- запор или диарея;
- аменорея;
- отеки;
- недержание мочи;
- ангионевротический отек, сыпь на теле;
- приапизм.
В случае превышения суточной дозы в 16 или 10 мг для пациентов старше 65 лет могут появляться симптомы передозировки лекарственным средством. К таким симптомам относят повышение пульса, снижение давления, усиленная седация организма, различные экстрапирамидные расстройства, в редких случаях – нарушения интервала QT на ЭКГ.
Из неспецифических методов применяется промывание желудка и проносные лекарственные средства. Все манипуляции проводятся под контролем ЭКГ-исследования. Если у пациента начинает резко снижаться артериальное давление, необходимо обеспечить ему адекватную инфузионную терапию или ввести симпатомиметики. Антихолинергические средства назначают в случае развития экстрапирамидных нарушений.
Применение
- Показания
- Симптоматическое лечение шизофрении (в том числе впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения);
- Психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притуплённый аффект, эмоциональная и социальная отрешённость, скудость речи) симптоматикой;
- Для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией;
- Профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении;
- Лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред, других психотических симптомах).
- Лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).
- В 2006 году в США было одобрено применение рисперидона для симптоматической терапии раздражительности при аутизме у детей и подростков.
- Противопоказания
Повышенная чувствительность к рисперидону. Вопреки мнению, что рисперидон эффективен при депрессии и навязчивостях, некоторые авторы утверждают, что он неэффективен и противопоказан при этих состояниях. Рисперидон противопоказан при болезни Паркинсона, в активный период приступообразования при эпилепсии.
- Применение в период беременности и грудного вскармливания
Применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
- Использование в педиатрии
Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.
Показания к лечению (от чего помогает рисперидон?)
Показанием к назначению рисперидона может быть:
- шизофрения;
- деменция;
- болезнь Альцгеймера;
- аутизм.
Шизофрения
тревожными расстройствамипозволяет эффективно бороться с бредом и галлюцинациями, снижая агрессивность и психомоторное возбуждение, а также стабилизируя эмоциональное состояние больногосниженного настроения, отсутствия мотивации и интереса к жизниили хотя бы на начальном его этапе
Деменция и болезнь Альцгеймера
сенильная деменция
родственников, соседей, других пациентов или медицинского персоналаРисперидон позволяет устранить такие проявления деменции как:
- вспышки гнева;
- постоянная агрессивность;
- психомоторное возбуждение;
- речевое возбуждение;
- бредовые идеи и так далее.
Аутизм
до 3 леттравмыкак с ребенком, так и с его родителями и ближайшими родственникамипозволяющие детям освоиться в обществе
Применяется ли рисперидон при неврозах?
в том числе рисперидонневрозовутомляемостьючаще эмоционально, чем физическипсихотерапияпрепараты, поднимающие настроениеуспокоительные
Примечания
- Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд. — М.: Новая волна, 2012. — С. 75. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.
- ↑
- ↑ Руководство по рациональному использованию лекарственных средств (формуляр) / Под ред. А. Г. Чучалина, Ю. Б. Белоусова, Р. У. Хабриева, Л. Е. Зиганшиной. — ГЭОТАР-Медиа. — М., 2006. — 768 с. — ISBN 5-9704-0220-6.
- ↑ Подкорытов В. С., Чайка Ю. Ю. Депрессии. Современная терапия. — Харьков: Торнадо, 2003. — 352 с. — ISBN 966-635-495-0.
- ↑ Клиническая психиатрия: : Пер. с англ., перераб. и доп / Х.И. Каплан, Б.Дж. Садок; Ред. и авт. доп. Ю.А. Александровский, А.С. Аведисова, Л.М. Барденштейн и др.; Гл. ред.: Т.Б. Дмитриева. — Москва : ГЭОТАР МЕДИЦИНА, 1998. — 505 с. — ISBN 5-88816-010-5. Оригинал: Pocket Handbook of Clinical Psychiatry / Harold I Kaplan, Benjamin J Sadock. — Baltimore: Williams & Wilkins. — ISBN 0-683-04583-0.
- Фармакотерапия в неврологии и психиатрии: / Под ред. С. Д. Энна и Дж. Т. Койла. — Москва: ООО: «Медицинское информационное агентство», 2007. — 800 с.: ил. с. — 4000 экз. — ISBN 5-89481-501-0.
- ↑ Губский Ю. И., Шаповалова В. А., Кутько И. И., Шаповалов В. В. Лекарственные средства в психофармакологии. — Киев — Харьков: Здоров’я — Торсінг, 1997. — 288 с. — 20 000 экз. — ISBN 5-311-00922-5, 966-7300-04-8.
- ↑
- ↑
- ↑
- ↑ Lehman AF, Lieberman JA, Dixon LB, McGlashan TH, Miller AL, Perkins DO, Kreyenbuhl J. Practice Guideline for the Treatment of Patients With Schizophrenia. — 2nd ed. — American Psychiatric Association, 2004. Перевод фрагмента:
- ↑
- Рациональная фармакотерапия в психиатрической практике: руководство для практикующих врачей / Под общ. ред. Ю. А. Александровского, Н. Г. Незнанова. — Москва: Литтерра, 2014. — 1080 с. — (Рациональная фармакотерапия). — ISBN 978-5-4235-0134-1.
- ↑
- ↑
- ↑ Психиатрия. Национальное руководство / Под ред. Дмитриевой Т.Б., Краснова В.Н., Незнанова Н.Г., Семке В.Я., Тиганова А.С. — Москва: ГЭОТАР-Медиа, 2011.
- (недоступная ссылка)
-
Горобец Л.Н. . — Общероссийская общественная организация инвалидов вследствие психических расстройств и их семей «Новые возможности». IV межрегиональное совещание. 17—20 апреля. Москва, 2005.
- Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001. — 784 с. — 5000 экз. — ISBN 996-96421-0-Х.
- ↑ Гётше П. Смертельно опасные лекарства и организованная преступность: Как большая фарма коррумпировала здравоохранение / . — Москва: Издательство «Э», 2016. — 464 с. — (Доказательная медицина). — 3000 экз. — ISBN 978-5-699-83580-5.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в том числе при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы, нарушении мозгового кровообращения, гиповолемии), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.. Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы
При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
Превышение максимальной суточной дозы (8 мг) увеличивает риск развития экстрапирамидных расстройств.
При применении антипсихотиков, и в частности рисперидона, отмечалось возникновение поздней дискинезии. Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов представляет собой один из факторов риска развития поздней дискинезии. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.
В случае развития злокачественного нейролептического синдрома необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.
Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.
При отмене карбамазепина и других индукторов печёночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и при необходимости уменьшить.
Метаболические и эндокринные нарушения
Приём рисперидона, как и некоторых других антипсихотиков, может приводить к повышению веса и развитию сахарного диабета. Для профилактики метаболических и эндокринных нарушений необходимо контролировать перед началом приёма нейролептика и во время его приёма массу тела и индекс массы тела, уровень глюкозы натощак (или гемоглобина A1c), уровни липидов в плазме крови. Необходимо внимательное отношение к образу жизни и режиму питания пациента. Питание должно быть по возможности менее калорийным, а образ жизни — посильно более активным; при этом диета и физические нагрузки требуют тщательного дозирования. Если замечена существенная прибавка веса, необходимо направить пациента к диетологу и специалисту по лечебной физкультуре. Следует проявлять настороженность в отношении возможных симптомов диабета (потеря массы тела, сонливость, жажда, полиурия)
При развивающемся диабете важно как можно ранее его диагностировать и начать лечение, чтобы предотвратить возникновение опасных для жизни состояний, связанных с диабетом (ацидоз и кома).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Фармакодинамика
Воздействие рисперидона на рецепторы
Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT2 и дофаминовым D2рецепторам.
Связывается с α1адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H1 и α2 адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом снижения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает несколько менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.
Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.