Навигация по записям

Как применяются барбитураты

Уже давно доказано, что лекарства эти вызывают сильнейшую наркотическую зависимость, часто заканчивающуюся летальным исходом. Но в некоторых случаях больному могут помочь только барбитураты. Список препаратов, применяемых сейчас в медицине, сильно сократился, но и их можно приобрести только по рецепту врача.

— при сильном стрессе;

— серьезных нервных расстройствах;

— при судорогах и конвульсиях;

— для подготовки пациента к наркозу при операциях;

— в случае бессонницы, когда не помогают другие средства.

В основном используются барбитураты при эпилепсии. Но некоторые пожилые одинокие люди применяют их и для успокоения. В медицинских учреждениях барбитураты используются в виде внутривенных или внутримышечных инъекций, а для амбулаторного лечения могут назначаться таблетки, капсулы или свечи. Некоторые препараты входят в состав других лекарств. Например, фенобарбитал является основой «Корвалола». А сильное снотворное «Пенобарбитал» применяется для исполнения смертной казни или эвтаназии в ветеринарии.

Отравление барбитуратами – первые признаки проблемы

Острые формы отравления этим веществом возникают только в случае случайной или, что чаще, преднамеренной передозировки барбитуратами. Наступает серьезное угнетение центральной нервной системы. Рефлексы организма подавляются. При этом наблюдается отсутствие сознания, в самых серьезных случаях возможны поражение головного и продолговатого мозга и даже кома. В связи с угнетением дыхательного центра снижается объем дыхания.

При отравлении барбитуратами резко снижается артериальное давление. Вещество способно угнетать сердечно-сосудистую систему. Более того, оно обладает прямым миотропным сосудорасширяющим действием. Также на появление гипотонии влияет и центральное действие вещества. Параллельно с этим нарушается функция почек. Острая форма отравления зачастую с высокой долей вероятности приводит к гибели человека.

Лечение таких критических состояний, в первую очередь, заключается в незамедлительном выведении отравляющего организм вещества

При этом важно поддерживать жизненные функции. Порядок действий:

1. В первую очередь промывают желудочно-кишечный тракт, чтобы избавить организм от еще не всосавшегося вещества.
2. Если остатки препарата еще присутствуют, то необходимо промыть желудок. При этом желательно дать пациенту адсорбирующие средства для нейтрализации барбитуратов, а также солевые слабительные.
3. Чтобы ускорить выведение вещества, которое уже всосалось в кровь, назначают большое количество растворов электролитов (либо щелочных растворов), мочегонных препаратов, которые провоцируют повышенное образование мочи.
4. При чрезмерных концентрациях барбитуратов в крови для очистки необходимы гемосорбция, а также перитонеальный диализ и гемодиализ.

Первостепенная цель при лечении интоксикации барбитуратами – восстановить нормальное дыхание, устранить и предупредить гипоксию. Для выполнения этой задачи в особенно тяжелом случае может применятся искусственная вентиляция легких. При слабой форме отравления назначают такие аналептики, как бемегрид или коразол. Но их нельзя применять в тяжелых случаях – данные препараты дыхание не восстановят, но могут усугубить состояние больного.

Также возможен высокий риск развития пневмонии. Если в процессе лечения возникают коллапс или гипотензия, необходимо вводить кровь или кровезаменители, применять норадреналин. В случае возникновения почечной недостаточности (помним, что почки – основной орган, отвечающий за выведение барбитуратов из организма) сразу же назначается гемодиализ. Прогнозы врачей будут зависеть от нескольких факторов – сколько снотворного вещества было принято, как быстро начались лечебные мероприятия и в каком состоянии находится организм пациента.

Подобную схему лечения часто применяют не только при отравлении конкретно барбитуратами. Она может применяться и при передозировке какими-либо иными снотворными препаратами.

Привыкание к барбитуратам и синдром отмены

Существует два пути привыкания. Первый вариант зависимости возникает в процессе длительного приема лекарств, содержащих это вещество, в целях избавления от бессонницы и стресса. Причина – в постепенном увеличении терапевтической дозы пациентом, который сам того не замечает. Периодически лекарство применяется не только на ночь, но и днем в целях «успокоения». Эйфорическое состояние наступает постепенно при приеме дозы не менее 0,5 г. Эффект – улучшение настроения, душевный подъем, увеличение аппетита и физических сил. Длительность эффекта – до 4 часов. После пробуждения сохраняется прекрасное настроение и подъем сил. Толерантность к препарату развивается медленно – дозу придется повышать примерно через год.

Второй вариант – прием барбитуратов не с целью успокоиться и заснуть (для лечения), а для получения удовольствия. То есть наркотический подход. Сразу же применяются дозы до 0,3 г. внутривенно. При этом человек всеми силами старается не уснуть, чтобы не проспать «приход». Эйфория в результате такого применения в среднем длится до 6 часов. Толерантность развивается чрезвычайно быстро – уже через 1,5 месяца придется увеличивать количество барбитуратов.

Если применять барбитураты в течение долгого времени, может развиться дефицит фазы «быстрого» сна. Резкая отмена вещества вызывает феномен «отдачи». Подобное состояние не покидает пациента в течение нескольких недель.

Постоянное употребление барбитуратов без перерывов обязательно провоцирует привыкание, а в последствии – и зависимость как физическую, так и психологическую. Как правило, привыкание происходит на вторую неделю после первого приема препаратов.

Но скорость появления барбитуратной зависимости напрямую зависит от объема применяемого лекарства. Если доза достаточно велика, то привычка способна возникнуть буквально через 1-3 месяца после старта приема.

Стоит помнить, что внезапная отмена препарата является чрезвычайно опасной. Сразу же начинают появляться тяжелые нарушения в организме пациента (как соматические, так и психические). Возникают такие проблемы, как:

• беспокойство пациента после отмены лекарства;
• рвота;
• раздражительность при малейшем воздействии;
• внезапный страх без причины;
• судороги, серьезная дрожь, вплоть до эпилептических припадков;
• нарушение зрения;
• ортостатическая гипотензия и др.

В особенно запущенных случаях возможна гибель пациента

Поэтому важно заниматься отменой препарата в случае возникновения зависимости только под наблюдением специалистов. Внимательный контроль профессионала способен снизить негативные воздействия синдрома отмены на пациента

Барбитураты в лечебных целях: как не стать наркоманом

Чаще всего барбитураты назначаются врачами в виде снотворных средств, которые необходимо принимать за 30-60 минут до отхода ко сну. Но в последнее время их использование значительно сократилось. Теперь в современной медицине применяются агонисты бензодиазепиновых рецепторов. Это заметно сократило использование барбитуратов для улучшения сна. Например, тот же фенобарбитал уже практически не применяют в виде снотворного средства. Используются барбитураты и как успокаивающие препараты (в достаточно низкой дозировке – 1/3-1/5 и менее от обычной дозы, применяемой в снотворных). Кроме того, они используются и как противоэпилептические препараты.

Если использовать барбитураты только в лекарственных дозах, не нарушая назначений врача, и исключительно в лечебных целях, то не стоит бояться появления каких-либо проблем со здоровьем. Но могут возникнуть признаки индивидуальной непереносимости препарата, например, кожные высыпания, зуд, желтуха, лихорадка, и т.д.

Применяются барбитураты либо перорально, либо внутривенно. В некоторых случаях используется ректальный способ введения. Вещество прекрасно всасывается через ЖКТ. Выводится оно преимущественно через почки.

Фармакокинетика

Все барбитураты практически полностью абсорбируются в пищеварительном канале (например, абсорбция фенобарбитала составляет 80%). В крови они частично (5-75%) соединяются с белками плазмы. Плохо абсорбируются различными органами и тканями, хорошо проникают сквозь тканевые барьеры. Снотворный эффект развивается через 30-60 мин. Биотрансформируются в печени окислением боковых цепей до неактивных кислот, кетонов, спиртов. Скорость биотрансформации зависит от структуры барбитуратов и в значительной мере определяет продолжительность их действия. Барбитураты с циклическими радикалами (например, гексенал), а также соединения тиобарбитуровой кислоты (например, тиопентал-натрий) быстро инактивируются в печени и поэтому их действие является кратковременной — 10-20 мин. Все последние барбитураты сравнительно мало метаболизируются и медленно выделяются из организма, в результате чего происходит их кумуляции, а действие длится около 8 часов.

Барбитураты (особенно фенобарбитал) являются сильными индукторами микросомних ферментов печени (цитохрома Р-450 и коньюгуючих энзимов). Одновременно с усилением синтеза ферментов окисления увеличивается в 10-12 раз их активность. В результате в процессе комбинированной терапии возможна опасная взаимодействие с другими препаратами (антикоагулянтами группы кумарина, ГКС, оральными контрацептивами, противоэпилептическими средствами, эргокальциферолом т.д.). По той же причине после двух недель постоянного применения снотворный эффект барбитуратов прекращается (фармакокинетическая толерантность).

Механизм действия

Барбитураты действуют как положительные аллостерическиt модуляторы, а при более высоких дозах – в качестве агонистов ГАМКA-рецепторов . ГАМК является основным тормозящим нейромедиатором в центральной нервной системе млекопитающих. Барбитураты связываются с рецептором ГАМК на нескольких гомологичных трансмембранных участках, расположенных на интерфейсах субъединиц, которые являются участками связывания, отличными от самой ГАМК, а также отличными от участка связывания бензодиазепина. Как и бензодиазепины, барбитураты потенциируют действие ГАМК на этот рецептор. В дополнение к этому ГАМКергическому эффекту, барбитураты также блокируют АМФК и каинатные рецепторы, подтипы ионотропного глутаматного рецептора. Глутамат является основным возбуждающим нейромедиатором в ЦНС у млекопитающих. Одновременное потенцирование ингибирующих рецепторов ГАМКА и ингибирование возбуждающих рецепторов АМФК объясняет мощное расслабляющее действие этих веществ по сравнению с альтернативными препаратами, потенциирующими ГАМК, такими как бензодиазепины и квиназолиноны. При более высокой концентрации, они ингибируют Ca2+-зависимое высвобождение нейротрансмиттеров, таких как глутамат, путем воздействия на потенциал-зависимые кальциевые каналы P/Q-типа. Барбитураты производят свои фармакологические эффекты за счет увеличения продолжительности открытия хлоридного ионного канала на ГАМКА рецепторе (что увеличивает эффективность ГАМК), тогда как бензодиазепины увеличивают частоту открытия хлорид-ионного канала в ГАМКА рецепторе (что повышает потенциал ГАМК). Прямое открытие хлоридного ионного канала является причиной повышенной токсичности барбитуратов по сравнению с бензодиазепинами при передозировке.
Кроме того, барбитураты являются относительно неселективными соединениями, которые связываются с целым суперсемейством лиганд-управляемых ионных каналов, из которых канал рецептора ГАМК является лишь одним из нескольких представителей. Это суперсемейство ионных каналов включает в себя нейронный канал nACh-рецептора, канал 5-НТ3-рецептора, а также канал рецептора глицина. Тем не менее, в то время как барбитураты (и другие общие анестетики) увеличивают токи ГАМК-рецепторов, эти соединения блокируют лиганд-ионные каналы, которые преимущественно проницаемы для катионных ионов. Например, нейронные nAChR каналы блокируются клинически значимыми анестетическими концентрациями тиопентала и фенобарбитала. Такие выводы говорят о том, что (не ГАМК-ергические) лиганд-ионные каналы, например, нейронный канал nAChR, участвуют в некоторых (побочных) эффектах барбитуратов. Этот механизм отвечает за (от легкой до умеренной степени) обезболивающий эффект высоких доз барбитуратов, при использовании в анестетических концентрациях.

Как избежать лишения прав?

Чтобы избежать лишения за барбитураты, нужно знать несколько ключевых пунктов:

• сколько вещества должно быть найдено в организме, чтобы подтвердить состояние опьянения;
• какие основания считаются законными для направления на медосвидетельствование;
• каков законный порядок прохождения освидетельствования и сдачи анализов.

Про концентрацию барбитуратов

Само по себе обнаружение наркотического средства в организме еще не является причиной для лишения прав. До 2015 года лишить действительно могли за любую концентрацию, но с тех пор законодательство изменилось.

На данный момент в организме должны установить барбитураты в следующих концентрациях:

• 1000 нг/мл для фенобарбитала;
• 100 нг/мл для всех остальных веществ группы.

При этом, предварительный тест должен показать общую концентрацию барбитуратов не менее 50 нг/мл. Если хотя бы одно из этих двух условий не выполнено, то водитель признается трезвым.

Про основания для проведения освидетельствования

Закон предусматривает 4 основания для проведения освидетельствования на состояние опьянения:

• запах алкоголя;
• неустойчивая поза/походка;
• нарушение речи;
• быстрые изменения оттенков кожи.

Если у водителя не наблюдался ни один признак опьянения и он сможет это доказать, например, видеозаписью, то наказание должно быть снято. При этом, очевидно, что запах алкоголя не является признаком наркотического опьянения.

Про процессуальные ошибки

Любые доказательства, полученные незаконным путем, лишаются своей юридической силы – об этом говорит ст. 26.2 КоАП. Поэтому, если Вы сможете доказать, что инспектор или работник медучреждения не следовал установленному законом порядку проведения освидетельствования, то наказания можно избежать.

На нашем портале есть отдельная подробная статья, посвященная действиям при обнаружении наркотиков в организме водителя, прочесть ее можно тут «Нашли запрещённые вещества (наркотики) в крови или моче».

Если же изложить ее положения более кратко, то вот на что необходимо обратить внимание:

1. Предложил ли инспектор пройти проверку на состояние опьянения на месте, с помощью алкотестера. Если нет, то он допустил грубую процессуальную ошибку.
2. При прохождении проверки алкотестером должны присутствовать 2 понятых или должна вестись видеозапись со звуком. Проверка проводится в соответствии с инструкцией к применяемому прибору. А сам алкотестер должен иметь неповрежденную пломбу и действующий сертификат о прохождении поверки.
3. В медучреждении также должны сначала провести проверку алкотестером, и только потом приступать к химико-токсикологическому исследованию. Для анализа должна использоваться моча, и только в тех случаях, если у обследуемого возникают проблемы с ее сдачей, у него должны забрать кровь.
4. Само медучреждение должно иметь соответствующую лицензию, а его работники – медицинское образование и документы, подтверждающие прохождение курсов повышения квалификации.

Похожие термины:

• См. седативного, снотворного или анксиолотического средства, отмены делирий.

• См. седативного, снотворного анксиолитического средства, синдром отмены.

• употребление в ущерб собственному здоровью или социальному положению лекарственных средств в больших дозах или в течение более длительного периода, чем это необходимо для терапевтического эффе

• вызывается приемом больших доз снотворных барбитурового ряда (превышающих терапевтические дозы в 3-5 раз и более). Наблюдаются эйфория, расторможенность, вспыльчивость, агрессивность, а также мидр

• При отравлении легкой степени состояние напоминает алкогольное опьянение. При отравлении средней тяжести – угнетение сознания, пострадавший реагирует только на болевые раздражители. Тяжелое от

• род токсикомании. Характерен потребностью в постоянном приеме барбитуратов.

• зависимость от барбитуратов.

• Форма токсикомании, связанная с систематическим приемом больших доз барбитуратов и развитием хронической интоксикации. Син.: барбитуромания.

• См. седативное, гипнотическое или анксиолитическое амнестическое расстройство.

• начинается с 1862 г., когда в химической лаборатории Адольфа Байера (A.Baeyer, 1835–1917) в Мюнхене был получен первый барбитурат, который был назван так, возможно, потому, что тот день был днем святой Барбары

• требует мероприятий, направленных на быстрое выведение токсинов из организма, поддержание жизненно важных функций, купирование возбуждения. Применяется зондирование и промывание желудка, прово

• встречается чаще, чем других наркотиков. Риск передозировки повышается из-за того, что при злоупотреблении барбитуратами толерантность развивается преимущественно по отношению к седативному эф

• (Barbiturismus). Острое или хроническое отравление гипнотическими средствами, проиводными от барбитуровой кислоты (фенобарбитал, веронал, диал, гарденал, сомнифен и др.), в результате их продолжительного

• может развиться как проявление токсической энцефалопатии вследствие длительного злоупотребления барбитуратами. Для нее характерны грубые нарушения памяти, затруднения при каком-либо умственно

• вещество, получаемое при реакции малоновой кислоты с мочевиной (в частности, при нагревании их смеси), – уреид малоновой кислоты. При замещении атомов водорода в остатке малоновой кислоты на алкил

• формируется по двум схемам. В первом случае опийного наркомана побуждает добавлять барбитураты потеря эйфоризирующего действия опиата. Это добавление позволяет наркоману вновь пережить эйфорию

Номенклатура и синтез

Барбитураты

Тиобарбитураты

Всего было синтезировано более 2500 барбитуратов. Около 50 препаратов имелось в коммерческой продаже. В настоящее время их чуть более десяти.

В соответствии с рекомендациями ВОЗ по выбору международных непатентованных названий фармпрепаратов, при именовании барбитуратов снотворного действия используется основа -барб-, при этом часто используется суффикс -ал.

Некоторые барбитураты

Название	R1	R2	2
Барбитуровая кислота	-H	-H	O
Аллобарбитал	-CH2-CH=CH2	-CH2-CH=CH2	O
Амобарбитал	-C2H5	-(CH2)2-CH(CH3)2	O
Барбитал	-C2H5	-C2H5	O
Бутабарбитал	-C2H5	-CH(CH3)-C2H5	O
Буталбитал	-CH2-CH=CH2	-CH2-CH(CH3)2	O
Циклобарбитал	-C2H5	-C6H9 (Циклогексенил-1)	O
Гептабарбитал	-C2H5	-C7H11 (Циклогептенил-1)	O
Пентобарбитал	-C2H5	-CH(CH3)-C3H7	O
Фенобарбитал	-C2H5	-C6H5 (Phenyl)	O
Секобарбитал	-CH2-CH=CH2	-CH(CH3)-C3H7	O
Тиалбарбитал	-CH2-CH=CH2	-C6H9 (Циклогексенил-1)	S
Тиобарбитал	-C2H5	-C2H5	S
Тиопентал	-C2H5	-CH(CH3)-C3H7	S
Винилбитал	-CH=CH2	-CH(CH3)-C3H7	O

Стандартный метод синтеза барбитуратов — реакция конденсации мочевины с эфирами диалкилмалоновых кислот, которая проводится при кипячении с обратным холодильником смеси реагентов в абсолютированном этаноле в присутствии этилата натрия. Выходы при этом достигают 85—90 %:

Аналогично протекает реакция эфиров диалкилмалоновых кислот и с тиомочевиной, при этом образуются тиобарбитураты. Исходные диалкилмалоновые эфиры синтезируются последовательным алкилированием диэтилмалонового эфира.

Барбитураты также могут быть синтезированы конденсацией диалкилциануксусных эфиров с дициандиамидом (N-циангуанидином), при этом образуются 3-циано-5,5-диалкил-2,4-дииминобарбитураты, которые затем нагревают с водным раствором серной кислоты, в результате чего иминогруппы и нитрильная группа гидролизуются и образовавшийся 3-карбокси-5,5-диалкил-2,4-барбитурат декарбоксилируется с образованием соответствующего барбитурата. Эта конденсация идет в мягких условиях (~10 °C) в метаноле, в котором растворимость дициандиамида выше, чем в этаноле.

Интоксикация

Токсические дозы барбитуратов (5-10 г) приводят к глубокому угнетения ЦНС — наркоз, даже смерть, вследствие паралича дыхательного и сосудодвигательного центров. При этом индивидуальные варианты очень большие — можно спасти человека после принятия 20 г фенобарбитала и возможна смерть после принятия 1,5 г его.

Лечение при острых отравлениях проводят по общим принципам: ускоренное выведение яда (промывание желудка, форсированный диурез, введение щелочных растворов, гемодиализ) и восстановления жизненно важных функций — дыхания, кровообращения (кислород, искусственная вентиляция легких, в частности применение дыхательных аппаратов или респиратора с трахеотомией) . Аналептики (бемегрид, кордиамин) назначают только в случае легких форм отравления; при тяжелых формах они даже могут ухудшить состояние больного. Результаты лечения, несомненно, зависят от принятой дозы. Иногда 15-20-кратная снотворное доза может вызвать необратимое состояние.

Как правило, прогноз благоприятный, если в течение 36 часов с момента отравления удается восстановить состояние, но еще в течение 4 дней после отравления барбитуратами жизни больного нельзя считать вне опасности.

Передозировка

Симптомы передозировки обычно включают вялость, нарушение координации, затруднение мыслительного процесса, замедленность речи, ошибочность суждений, сонливость, поверхностное дыхание, пошатывание, и, в тяжелых случаях, кому или смерть. Летальная доза барбитуратов сильно варьируется с развитием толерантности и у разных людей может быть разной. Смертельная доза сильно варьирует у разных членов класса супермощных барбитуратов, таких как фенобарбитал, являясь потенциально фатальной в значительно меньших дозах, чем у менее сильных барбитуратов, таких как Butalbital. Даже в условиях стационара, развитие толерантности по-прежнему является проблемой, так как при прекращении приема после начала развития зависимости, могут развиться опасные и неприятные симптомы абстиненции. Толерантность к анксиолитическим и седативным эффектам барбитуратов обычно развивается быстрее, чем толерантность к их воздействию на гладкие мышцы, дыхание и сердечный ритм, что делает их непригодными для длительного психиатрического использования. Толерантность к противосудорожным эффектам, как правило, больше коррелирует с толерантностью к физиологическим эффектам, однако, это означает, что барбитураты по-прежнему являются жизнеспособным вариантом для долгосрочного лечения эпилепсии.
Передозировка барбитуратов наряду с приёмом других депрессантов ЦНС (центральной нервной системы) (например, алкоголя, опиатов, бензодиазепинов), является еще более опасной из-за развития сильной зависимости ЦНС и угнетения дыхания. В случае одновременного приема с бензодиазепинами, барбитураты не только связаны с развитием зависимости, но также увеличивают аффинность участка связывания бензодиазепина, что усиливает эффекты бензодиазепинов. (например, если бензодиазепины увеличивают частоту открытия канала на 300%, а барбитураты увеличивают продолжительность их открытия на 300%, то объединенное действие лекарств увеличивают общую функциональность каналов на 900%, а не на 600%).
Период полураспада барбитуратов более длительного действия составляет 1 день или более. Такие препараты впоследствии биоаккумулируются в организме. Терапевтические и рекреационные эффекты барбитуратов длительного действия прекращаются значительно быстрее, чем препарат может быть выведен из организма, что позволяет препарату достигать токсичной концентрации в крови после неоднократного применения (даже при применении в терапевтических дозах), несмотря на то, что пользователь чувствует небольшой эффект или даже его отсутствие от препарата, находящегося в плазме крови. Люди, употребляющие алкоголь или другие седативные средства после прекращения действия препарата, но до того, когда он будет выведен из организма, могут испытывать усиленные эффекты других седативных средств, которые могут привести к потере трудоспособности или даже смертельному исходу.
Барбитураты вызывают увеличение ряда печеночных ферментов CYP (особенно CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4), что приводит к усилению эффектов многих пролекарств и снижению эффектов препаратов, которые метаболизируются этими ферментами до неактивных метаболитов. Это может привести к фатальным передозировкам от таких препаратов, как кодеин, трамадол и каризопродол, которые становятся значительно более мощными после того, как метаболизируются с помощью CYP ферментов. Несмотря на то, что все известные препараты этого класса обладают соответствующими возможностями индукции ферментов, степень ингибирования в целом, а также влияние на каждый конкретный фермент, охватывают довольно широкий спектр. Фенобарбитал и секобарбитал являются наиболее мощными индукторами ферментов, а butalbital и talbutal – наиболее слабыми ферментными индукторами в этом классе лекарств.
В результате передозировки барбитуратами умерли: Джуди Гарленд, Мэрилин Монро, Дороти Дандридж, Шарль Буайе, Эллен Уилкинсон, Далида, Кэрол Лэндис, Дороти Килгаллен, Джин Сиберг, Джими Хендрикс, Эди Седжвик, Филлис Хайман, Ингер Стивенс, Кеннет Уильямс и Ч.П. Рамануджам. Ингеборг Бахман, возможно, умер от последствий барбитуратной абстиненции.

Барбитураты против бензодиазепинов

Панорама барбитуратов как инструмента фармакотерапии в корне изменилась в результате появления бензодиазепинов.

Фактически, до того, как бензодиазепины появились в качестве анксиолитических препаратов, барбитураты были основными препаратами для лечения тревоги и нарушений сна..

Однако побочные эффекты, зависимость и опасность, которую подразумевает употребление барбитуратов, мотивировали исследование новых фармакологических вариантов лечения этого типа заболеваний..

В этом смысле бензодиакапины сегодня являются гораздо более безопасными, более эффективными и подходящими лекарственными средствами для лечения тревожных расстройств. Аналогичным образом, в настоящее время бензодиазепины используются чаще для лечения нарушений сна..

Основные различия между обоими препаратами заключаются в следующем.

Механизм действия

Механизм действия барбитуратов характеризуется сочетанием с ГАМК-рецепторами, повышающим поступление внутрь клетки хлора, а также воздействием на глутамат, снижающим его активность..

Этот факт вызывает седативный эффект, эйфорию и другие изменения настроения. Кроме того, неспецифическое угнетающее действие, вызываемое барбитуратами, вызывает угнетение дыхания и, если потребляются большие дозы, может привести к сердечно-сосудистой депрессии и смерти..

Механизм действия бензодиазепинов, с другой стороны, характеризуется специфическим связыванием с рецепторами ГАМК, генерацией контролируемого проникновения хлора внутрь нейрона и гиперполяризацией или ингибированием нейронов..

Потребление бензодиазепинов в терапевтических дозах также ингибирует нейроны через неизвестные механизмы, не связанные с действием ГАМК. Основными эффектами этих веществ являются седация и расслабление скелетных мышц.

Кроме того, передозировки бензодиазепинов вызывают незначительное ингибирующее влияние на центральную нервную систему, что приводит к более безопасным лекарствам.

показания

В настоящее время барбитураты показаны только для лечения некоторых типов эпилептических припадков и в качестве противосудорожных препаратов у новорожденных..

Бензодиазепины, в свою очередь, представляют собой лекарственные средства, предназначенные для лечения тревожности и возбуждения, психосоматических заболеваний и белой горячки. Кроме того, они используются в качестве миорелаксантов и противосудорожных и седативных препаратов.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, вызванные потреблением барбитуратов, как правило, большие и серьезные. Эти препараты обычно вызывают головокружение, потерю сознания, дизартрию, атаксию, парадоксальную стимуляцию из-за растормаживания поведения и угнетения нервной системы, дыхательной функции и сердечно-сосудистой системы..

Напротив, побочные эффекты бензодиазепинов являются более ограниченными и более легкими. Эти препараты могут вызвать головокружение, потерю сознания, атаксию, поведенческую расторможенность и дерматит..

Терпимость и зависимость

Потребление барбитуратов вызывает терпимость и зависимость легко. Это означает, что организму все чаще требуются более высокие дозы для достижения желаемого эффекта и, следовательно, требуется потребление вещества для правильной работы (зависимость).

Зависимость барбитуратов похожа на зависимость от хронического алкоголизма. Когда человек, зависимый от барбитуратов, подавляет потребление, он обычно испытывает синдром отмены, характеризующийся припадками, гипертермией и бредом..

Бензодиазепины, с другой стороны, создают зависимость, только если они потребляются в хроническом и в высоких дозах. Как и в случае с барбитуратами, подавление употребления бензодиазепина может привести к абстиненции, подобной хроническому алкоголизму..

Фармакологические взаимодействия

Барбитураты взаимодействуют с более чем 40 препаратами благодаря ферментативным изменениям, которые они производят в печени. Напротив, бензодиазепины испытывают только суммирующий эффект с алкоголем.

Виды

Разнообразие видов барбитуратов связано с содержанием в их химической структуре различных компонентов-заместителей. Создано 2500 видов этого вещества, но в доступе находится чуть более 10.

Классификация барбитуратов включает в себя препараты ультракороткого, средней продолжительности и длительного действия. Время воздействия препарата связано со способом его вывода из организма: короткие перерабатываются печенью, а длительные — почками.

Ультракороткие

Используются как спазмолитики и болеутоляющие средств и как вводный наркоз при подготовке к медикаментозному сну. Действие начинается через 2-3 минуты после введения (внутривенного).

Препаратами на основе барбитуратов являются:

• бриетал;
• суретал;
• пенотал.

Действие продолжается до 1-2 часов.

Средней продолжительности

Используются как снотворные препараты. Действуют через 15-40 минут после употребления. Примеры:

• алюрат;
• бутизол;
• амитал;
• нембутал;
• фиоринал.

Эффект сохраняется до 6 часов.

Длительные

Действие препарата начинается через 1-1,5 часа после введения. Применяются в лечении эпилепсии:

• мебарал;
• люминал.

Воздействие продолжается до 12 часов.

Сроки выведения

Пациенту необходимо сдать анализ мочи на наркотики. Он уверен, что никакие средства, в том числе лекарственные, не применялись. Однако тест показывает положительный результат. Откуда Фенобарбитал в моче?

Всё очень просто. За какое-то время до сдачи анализов был приём препаратов, содержащих барбитураты. Наиболее часто виновниками положительного анализа выступают: Андипал, Корвалол, Валокордин, Валосердин, Седалгин, Пенталгин.

По разным данным, период выведения барбитуратов составляет от 7 суток до 45 дней. То есть, тест анализ может быть положительным на срок до месяца после приёма лекарственных препаратов.

На скорость выведения влияют различные факторы:

• Функционирование мочевыводящей системы. Барбитураты выводятся преимущественно через почки, точнее с мочой. В том случае, если имеются нарушения в работе почек (МКБ, нефрит, пиелонефрит и т.д.), скорость выведения следов препарата значительно замедляется.
• Общее состояние организма: обменные процессы, уровень иммунитета. Чем крепче здоровье пациента, тем скорее принятый препарат покинет организм. Соответственно, слабое здоровье продлевает вероятность обнаружения следов принятых запрещённых препаратов.
• Продолжительность приёма и дозировка препарата. Длительное применение того же Корвалола, особенно в высокой дозировке, при проведении анализа мочи на барбитураты, покажет положительный результат. Соответственно, чтобы избежать этого, необходимо выждать перед тестом не менее 7-14 дней.

В некоторых случаях, ускорить выведение препарата из организма можно так называемым «промыванием». То есть рекомендуют употреблять больше жидкостей, в том числе отвара шиповника, зелёного чая, компотов. Данные напитки обладают мочегонным эффектом, то есть заставят почки значительно быстрее избавляться от токсинов и остатков лекарственных препаратов.

Какие же лекарства содержат наркотические и психотропные вещества, в случае обнаружения которых в крови или в моче при медицинском освидетельствовании водителя, может быть сделано заключение о состоянии опьянения?

Это всем известные препараты от кашля, простуды и обезбаливающие, многие из нас которые принимают и садятся за руль, не задумываясь о последствиях.

Андипал

(обезбаливающее средство — головная боль, мигрени)

Состав и форма выпуска:

Таблетки	1 табл.
анальгин	0,25 г
дибазол	0,02 г
фенобарбитал	0,02 г
папаверина гидрохлорид	0,02 г
вспомогательные вещества: крахмал; тальк; кислота стеариновая — достаточное количество для получения таблетки массой 0,37 г

Нурофен Плюс

(обезбаливающее средство) 

Состав и форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
ибупрофен	200 мг
кодеин (в форме кодеина фосфата гемигидрата)	10 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; натрия крахмала гликолат; гипромеллоза; крахмал кукурузный прежелатинизированный; Опаспрей М-1-7111В; тальк

Коделак

(средство от кашля)

Состав и форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
кодеин	0,008 г
травы термопсиса в порошке	0,02 г
натрия гидрокарбоната	0,2 г
корень солодки в порошке	0,2 г

Корвалол

(успокаивающее и сосудорасширяющее средство)

Состав и форма выпуска:

Капли для приема внутрь	100 мл
этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты	2 г
фенобарбитал	1,826 г
спирт этиловый 95%	79 мл
вспомогательные вещества: натр едкий; масло мяты перечной; вода очищенная

Пенталгин

(обезбаливающее средство)

Состав и форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
амидопирин	300 мг
анальгин	300 мг
кодеин	10 мг
кофеин-бензоата натрия	50 мг
фенобарбитал	10 мг

Кодтерпин

(средстство от кашля)

Состав и форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
кодеин	15 мг
натрия гидрокарбоната	250 мг
терпингидрата	250 мг