Пентобарбитал — pentobarbital

Чем заменить фенобарбитал

Цена на таблетки фенобарбитала просто ничтожна. Препараты с его содержанием чуть дороже, но их покупка тоже совсем не разорительна.

Вместе с тем, это снотворное – одно из наименее желательных средств для лечения бессонницы. Эффект у него такой мощный, что при попытке его описать в голове всплывает некрасовское «Коня на скаку остановит». Но платить за сон приходится слишком дорого.

Фенобарбитал – это:

Около 50 побочных эффектов, один краше другого;

Большой список противопоказаний. О наличии некоторых из них человек, начинающий прием препарата, может и не знать;

Привыкание всего через 2 недели непрерывного приема препарата;

Риск лекарственной зависимости;

Подавление дыхания, остановки дыхания во сне;

Длительное последействие с сонливостью и разбитостью на полдня.

Неужели с вашим сном все настолько плохо, чтобы принимать такие сильные средства? Неужели у вас настолько крепкое здоровье, чтобы бесстрашно пить эти таблетки?

Экспресс-тест:

Вместо того, чтобы интересоваться ценой на фенобарбитал, попробуйте улучшить свой сон с помощью простой поведенческой терапии. 2-4 недели ее применения улучшают качество сна у большинства людей.

  1. Просыпайтесь и ложитесь спать в одно и то же время;
  2. Откажитесь от привычки спать в выходные, вставайте не более, чем на 2 часа позже обычного;
  3. Для улучшения сна и поддержания режима принимайте мягкое снотворное и адаптоген Мелаксен;
  4. Откажитесь от кофе и чая во второй половине дня;
  5. Спите на удобной постели, в темной, хорошо проветренной спальне;
  6. Не переедайте, не пейте спиртное и не курите на ночь;
  7. Несколько раз в неделю занимайтесь физическими нагрузками.

Если все эти меры не помогают, обратитесь к сомнологу. Этот специалист знает, как вылечить ваш сон, не предлагая разрушающие здоровье таблетки.

Запишитесь к сомнологу
+7 495 775 60 33

Барбитураты против бензодиазепинов

Панорама барбитуратов как инструмента фармакотерапии в корне изменилась в результате появления бензодиазепинов.

Фактически, до того, как бензодиазепины появились в качестве анксиолитических препаратов, барбитураты были основными препаратами для лечения тревоги и нарушений сна..

Однако побочные эффекты, зависимость и опасность, которую подразумевает употребление барбитуратов, мотивировали исследование новых фармакологических вариантов лечения этого типа заболеваний..

В этом смысле бензодиакапины сегодня являются гораздо более безопасными, более эффективными и подходящими лекарственными средствами для лечения тревожных расстройств. Аналогичным образом, в настоящее время бензодиазепины используются чаще для лечения нарушений сна..

Основные различия между обоими препаратами заключаются в следующем.

Механизм действия

Механизм действия барбитуратов характеризуется сочетанием с ГАМК-рецепторами, повышающим поступление внутрь клетки хлора, а также воздействием на глутамат, снижающим его активность..

Этот факт вызывает седативный эффект, эйфорию и другие изменения настроения. Кроме того, неспецифическое угнетающее действие, вызываемое барбитуратами, вызывает угнетение дыхания и, если потребляются большие дозы, может привести к сердечно-сосудистой депрессии и смерти..

Механизм действия бензодиазепинов, с другой стороны, характеризуется специфическим связыванием с рецепторами ГАМК, генерацией контролируемого проникновения хлора внутрь нейрона и гиперполяризацией или ингибированием нейронов..

Потребление бензодиазепинов в терапевтических дозах также ингибирует нейроны через неизвестные механизмы, не связанные с действием ГАМК. Основными эффектами этих веществ являются седация и расслабление скелетных мышц.

Кроме того, передозировки бензодиазепинов вызывают незначительное ингибирующее влияние на центральную нервную систему, что приводит к более безопасным лекарствам.

показания

В настоящее время барбитураты показаны только для лечения некоторых типов эпилептических припадков и в качестве противосудорожных препаратов у новорожденных..

Бензодиазепины, в свою очередь, представляют собой лекарственные средства, предназначенные для лечения тревожности и возбуждения, психосоматических заболеваний и белой горячки. Кроме того, они используются в качестве миорелаксантов и противосудорожных и седативных препаратов.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, вызванные потреблением барбитуратов, как правило, большие и серьезные. Эти препараты обычно вызывают головокружение, потерю сознания, дизартрию, атаксию, парадоксальную стимуляцию из-за растормаживания поведения и угнетения нервной системы, дыхательной функции и сердечно-сосудистой системы..

Напротив, побочные эффекты бензодиазепинов являются более ограниченными и более легкими. Эти препараты могут вызвать головокружение, потерю сознания, атаксию, поведенческую расторможенность и дерматит..

Терпимость и зависимость

Потребление барбитуратов вызывает терпимость и зависимость легко. Это означает, что организму все чаще требуются более высокие дозы для достижения желаемого эффекта и, следовательно, требуется потребление вещества для правильной работы (зависимость).

Зависимость барбитуратов похожа на зависимость от хронического алкоголизма. Когда человек, зависимый от барбитуратов, подавляет потребление, он обычно испытывает синдром отмены, характеризующийся припадками, гипертермией и бредом..

Бензодиазепины, с другой стороны, создают зависимость, только если они потребляются в хроническом и в высоких дозах. Как и в случае с барбитуратами, подавление употребления бензодиазепина может привести к абстиненции, подобной хроническому алкоголизму..

Фармакологические взаимодействия

Барбитураты взаимодействуют с более чем 40 препаратами благодаря ферментативным изменениям, которые они производят в печени. Напротив, бензодиазепины испытывают только суммирующий эффект с алкоголем.

Признаки употребления этаминал-натрия

Злоупотребляющих данными веществами людей можно разделить на две группы:

  • страдающие бессонницей и получившие назначение врача,
  • лица, принимающие препараты для получения эйфории.

Первую группу составляют лица, имеющие невротические заболевания или отклонения. Снотворные способны улучшить самочувствие и настроение, нормализовать сон. В этой группе зависимость не отмечалась.

Вторая группа принимает значительные дозы препаратов в дневное время. Двойные и тройные терапевтические дозы используются для получения эйфории. Толерантность развивается через 6 месяцев. Физиологическое воздействие делится на две фазы:

  • первая, короткая фаза характеризуется стимулирующим эффектом,
  • вторая — седативным эффектом.

Предел дозы, которая может вызывать летальный исход, отличающейся от терапевтически оправданной — невелик. Передозировка сопровождается:

  • головокружениями,
  • тошнотой и рвотой,
  • профузным потом,
  • резью в глазах,
  • потерей сознания,
  • комой.

Диагностировать отравление можно:

  • по дизартрии,
  • атаксии,
  • крупному латеральному нистагму,
  • резкому расширению зрачка с вялой реакцией на свет,
  • гиперсаливациям,
  • гипергидрозам.

Номенклатура и синтез

Барбитураты

Тиобарбитураты

Всего было синтезировано более 2500 барбитуратов. Около 50 препаратов имелось в коммерческой продаже. В настоящее время их чуть более десяти.

В соответствии с рекомендациями ВОЗ по выбору международных непатентованных названий фармпрепаратов, при именовании барбитуратов снотворного действия используется основа -барб-, при этом часто используется суффикс -ал.

Некоторые барбитураты
Название R1 R2 2
Барбитуровая кислота -H -H O
Аллобарбитал -CH2-CH=CH2 -CH2-CH=CH2 O
Амобарбитал -C2H5 -(CH2)2-CH(CH3)2 O
Барбитал -C2H5 -C2H5 O
Бутабарбитал -C2H5 -CH(CH3)-C2H5 O
Буталбитал -CH2-CH=CH2 -CH2-CH(CH3)2 O
Циклобарбитал -C2H5 -C6H9 (Циклогексенил-1) O
Гептабарбитал -C2H5 -C7H11 (Циклогептенил-1) O
Пентобарбитал -C2H5 -CH(CH3)-C3H7 O
Фенобарбитал -C2H5 -C6H5 (Phenyl) O
Секобарбитал -CH2-CH=CH2 -CH(CH3)-C3H7 O
Тиалбарбитал -CH2-CH=CH2 -C6H9 (Циклогексенил-1) S
Тиобарбитал -C2H5 -C2H5 S
Тиопентал -C2H5 -CH(CH3)-C3H7 S
Винилбитал -CH=CH2 -CH(CH3)-C3H7 O

Стандартный метод синтеза барбитуратов — реакция конденсации мочевины с эфирами диалкилмалоновых кислот, которая проводится при кипячении с обратным холодильником смеси реагентов в абсолютированном этаноле в присутствии этилата натрия. Выходы при этом достигают 85—90 %:

Аналогично протекает реакция эфиров диалкилмалоновых кислот и с тиомочевиной, при этом образуются тиобарбитураты. Исходные диалкилмалоновые эфиры синтезируются последовательным алкилированием диэтилмалонового эфира.

Барбитураты также могут быть синтезированы конденсацией диалкилциануксусных эфиров с дициандиамидом (N-циангуанидином), при этом образуются 3-циано-5,5-диалкил-2,4-дииминобарбитураты, которые затем нагревают с водным раствором серной кислоты, в результате чего иминогруппы и нитрильная группа гидролизуются и образовавшийся 3-карбокси-5,5-диалкил-2,4-барбитурат декарбоксилируется с образованием соответствующего барбитурата. Эта конденсация идет в мягких условиях (~10 °C) в метаноле, в котором растворимость дициандиамида выше, чем в этаноле.

Каким образом дается пентобарбитал (нембутал натрия)?

Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта. Не используйте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Пентобарбитал может вызывать привыкание. Никогда не делитесь пентобарбиталом с другим человеком, особенно с человеком, имеющим историю злоупотребления наркотиками или наркомании. Храните лекарство в месте, где другие не могут получить его. Продажа или раздача этого лекарства противоречит закону.

Пентобарбитал вводится в мышцу или в вену внутривенно. Медицинский работник обычно дает вам эту инъекцию.

Вам может быть показано, как использовать пентобарбитал в домашних условиях. Не принимайте это лекарство, если вы не понимаете, как использовать инъекцию, и правильно утилизируйте иглы, трубки для внутривенного вливания и другие использованные предметы.

При введении в вену пентобарбитал следует вводить медленно.

Ваше дыхание, кровяное давление, уровень кислорода, функции почек и другие жизненно важные признаки будут внимательно отслеживаться после того, как вы получите пентобарбитал в условиях больницы.

Не используйте пентобарбитал, если он изменил цвет или содержит частицы. Звоните своему фармацевту для получения новых лекарств.

Используйте одноразовую иглу и шприц только один раз. Соблюдайте любые государственные или местные законы об утилизации использованных игл и шприцев. Используйте стойкий к проколам контейнер для утилизации острых предметов (спросите у фармацевта, где его можно найти и как его выбросить). Храните этот контейнер в недоступном для детей и домашних животных.

Если вы используете это лекарство в течение длительного времени, вам могут потребоваться частые медицинские анализы.

Не прекращайте использовать это лекарство внезапно после длительного использования, иначе у вас могут возникнуть неприятные симптомы отмены. Спросите своего врача, как безопасно прекратить использование пентобарбитала.

Хранить при комнатной температуре от влаги и тепла. Не мерзни.

Какие другие препараты будут влиять на пентобарбитал (нембутал натрия)?

Использование пентобарбитала с другими лекарственными средствами, вызывающими сонливость или замедление дыхания, может вызвать опасные или опасные для жизни побочные эффекты. Спросите своего врача, прежде чем принимать снотворное, лекарства от наркотической боли, лекарства от кашля по рецепту, мышечный релаксант или лекарство от тревоги, депрессии или судорог.

Расскажите своему врачу обо всех других лекарствах, которые вы используете, особенно:

  • доксициклин;
  • гризеофульвин;
  • противозачаточные таблетки или гормонозаместительные эстрогены;
  • разжижитель крови — варфарин, кумадин, янтовен;
  • ингибитор МАО — изокарбоксазид, линезолид, метиленовый синий для инъекций, фенелзин, разагилин, селегилин, транилципромин и другие;
  • другие противосудорожные препараты — дивалпроэкс, фенитоин, вальпроевая кислота (депакен); или же
  • стероидные лекарства — преднизон, дексаметазон, преднизолон и другие.

Этот список не полный. Другие препараты могут взаимодействовать с пентобарбиталом, в том числе отпускаемые по рецепту и без рецепта лекарства, витамины и растительные продукты. Не все возможные взаимодействия перечислены в этом руководстве лекарства.

Ваш врач или фармацевт может предоставить больше информации о пентобарбитале.

Воздействие на организм

Передозировка препарата вызывает смертельный исход из-за угнетения работы дыхательного центра. Это свойство используется в США с 2011 года для проведения смертных казней путем внутривенного введения. В Швейцарии и Нидерландах данное вещество применяется для эвтаназии.

Принятое внутрь вещество всасывается в тонком кишечнике. С кровотоком оно попадает в мозг и нервную ткань и позволяет изменить проницаемость мембран нервных клеток и замедляют нейротрансмиссию. Действие активного вещества лекарственного средства оказывает влияние на ЦНС, что проявляется как сонливость. Наркотическое вещество обладает антисудорожным, седативным и антиконвульсивным эффектом. Терапевтические дозы не вызывают угнетения дыхательного центра деятельности сердечно-сосудистой системы.

Препараты на основе фенобарбитала

Лекарство с таким названием знакомо в основном пациентам с судорожным синдромом или тяжелыми нарушениями сна. Но можно приобрести препараты, в состав которых входит фенобарбитал. Самыми известными являются «Корвалол» и «Валокорин». Они стоят недорого и очень популярны в качестве снотворного и успокоительного средства, особенно у представителей старшего поколения.

Менее популярными являются такие препараты:

  • «Лавокордин», кроме фенобарбитала, содержит экстракт валерианы, масла мяты и хмеля.
  • «Нео-Теофедрин» — это спазмолитик, применяется при бронхиальной астме, содержит теофиллин, кофеин, эфедрин, парацетомол.
  • «Паглюферал» — противоэпилептическое средство на основе фенобарбитала.
  • «Пенталгин-Н»- наркотический анальгетик.
  • «Пиралгин» — комбинированное нестероидное противовоспалительное средство.
  • «Тетралгин» — обезболивающий и спазмолитический препарат.
  • «Андипал» — используется в качестве сосудорасширяющего средства при гипертонии.

Действие барбитурата на психику человека! Живое видео!

Похожие наркотические средства:

  • Барбитал
  • Амобарбитал
  • Доксиламин
  • Димедрол
  • Фенобарбитал
  • Феназепам

Количество просмотров статьи: 17057

Вас может заинтересовать

Наркологический центр «Ориентир» в Перми

Профессиональное лечение наркомании и алкоголизма, реабилитация и социализация, всесторонняя поддержка пациентов и их семей.

Пермь, улица Лебедева, 35

Наркологический центр «Ориентир» во Владивостоке

Профессиональное лечение наркомании и алкоголизма, реабилитация и социализация, всесторонняя поддержка пациентов и их семей.

Владивосток, ул. Кирова, 112

Ошибка в функции вывода объектов.

Оставьте комментарий:

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector