Фентанил

Перевод «суфентанил» на персидский язык: «سوفنتانیل»

Применение[править | править код]

Фентанил и суфентанил (в виде цитратов) широко используют как вспомогательные средства для анестезии (гл. 14). Их вводят в/в, эпидурально и интратекально. Применялся комбинированный препарат фентанила с дроперидолом, но из-за вызываемой дроперидолом дисфории он не получил широкого распространения. Большую популярность приобретает эпидуральное введение фентанила и суфентанила для обезболивания в родах и в послеоперационном периоде. Сочетание эпидурального введения наркотических анальгетиков с местными анестетиками позволяет снизить дозы обоих препаратов и уменьшить побочные эффекты как первых (например, свойственные морфину задержку мочи, зуд и отсроченное угнетение дыхания), так и вторых (блокаду проведения по двигательным волокнам). Фентанил и суфентанил в/в устраняют боль после операции, но их применение ограничено из-за риска мышечной ригидности. Эти препараты все чаще используют при хронической боли: эпидуральные и интратекальные инфузии (в сочетании с местными анестетиками или без них) назначают онкологическим больным, иногда и по другим показаниям. Использование фентанила при хронической боли облегчили новые лекарственные формы. Например, пластырь с фентанилом обеспечивает его постоянное высвобождение в течение 48 ч и более. Впрочем, ускорение всасывания с кожи (например, при лихорадке) может вести к относительной передозировке с усилением побочных эффектов (см. ниже, «Дополнительные способы применения»). В качестве премедикации испытывались леденцы с фентанилом, обеспечивающие быстрое всасывание препарата со слизистой рта, но они вызывали побочные эффекты (тошноту, рвоту, зуд и угнетение дыхания) у больных, ранее не получавших наркотические анальгетики, и не вошли в широкое употребление. Аналогичный препарат с более высоким содержанием фентанила используется при обострении боли у онкологических больных (Ashbum et al., 1989).

Способ применения

Для взрослых:

Препарат принимают внутрь, непосредственно перед отходом ко сну, через 2 ч после приема пищи или после того, как пациент почувствует, что не может заснуть.Продолжительность терапии не должна превышать 2 недели.Рекомендуемая доза для взрослых — 10 мг. Максимальная суточная доза 10 мг (пациента необходимо предупредить о вреде приема повторной дозы в течение одной ночи). Пациентам пожилого возраста препарат назначают в дозе 5 мг (из-за большей чувствительности к снотворным).При печеночной недостаточности легкой и средней степеней тяжести суточная доза составляет 5 мг (из-за замедленного выведения из организма).При почечной недостаточности легкой и средней степеней тяжести коррекция дозы не требуется. Данные по безопасности применения препарата при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.

Для детей:

Данные о применении препарата у детей и подростков в возрасте до 18 летотсутствуют, поэтому в данной возрастной группе залеплон назначать не рекомендуется

Важные рекомендации

Если препарат «Фентанил» используется в форме пластыря, то лучше всего его накладывать на такие поверхности, как грудь, спина или же на область предплечья. Также при использовании пластыря нужно полностью удалить волосяной покров. Кожу необходимо очистить. Инструкция рекомендует это делать теплой водой без использования каких-либо моющих химических средств.

Использовать каждый пластырь нужно сразу после того, как он был вынут из защитного пакета. При этом если вы заметили, что пакет имеет какие-либо повреждения, или очень некачественный, то такое лекарство лучше не использовать вовсе.

Один пластырь способен оказать обезболивающий эффект на трое суток. Поэтому менять его нужно по истечении этого времени. При этом каждый новый пластырь нужно прикладывать на другое место на вашем теле. Рекомендуется закрепить его с помощью пластыря, чтобы медикамент имею постоянный контакт с кожными покровами.

Обратите внимание на важное предостережение. Ни в коем случае не нагревайте кожу в том месте, куда был приложен пластырь. Не используйте различные нагревательные приборы, а также не принимайте горячую ванну и не лежите в кровати с подогревом

Не используйте различные нагревательные приборы, а также не принимайте горячую ванну и не лежите в кровати с подогревом.

Передозировка

При незначительной передозировке наблюдается угнетение кашлевого центра, миоз (сильное сужение зрачков), возникновение галлюцинаций, снижение секреторной активности желудка, раздражение хеморецепторов кишечника, уменьшение мочеотделения, понижение основного обмена, понижение температуры тела, головокружение, головные боли, повышение тонуса гладкой мускулатуры, бронхоспазм, спазм в мочеточниках, боли при мочеиспускании, подавление продольной перистальтики кишечника, усиление поперечной перистальтики кишечника, усиление тонуса антрального отдела желудка, угнетение базальной секреции, замедление пассажа кишечного содержимого, дискинезия толстого кишечника, нарушения зрения, диспепсические расстройства, повреждение слизистой оболочки желудка, поражение интерстициальной ткани, отёк лёгких, гипоксия, брадикардия, остановка сердца, значительное угнетение дыхательного центра, ступор дыхательного центра головного мозга и остановка дыхания[источник не указан 669 дней].

При длительном употреблении фентанила в дозах, даже незначительно превышающих терапевтические, возможно развитие таких заболеваний, как гастрит, язва желудка и язва двенадцатиперстной кишки. Также употребление фентанила может вызвать повреждение эндотелия сосудов печени, повреждение гепатоцитов и цирроз печени, что обусловлено гепатотоксичностью фентанила[источник не указан 669 дней].

Передозировка фентанила — распространённое явление среди наркозависимых. В частности это послужило причиной смерти известных американских исполнителей: рок-певца Принса и рэпера Lil Peep.

Смертельная доза для человека — 2 миллиграмма. Получить передозировку при приеме фентанила очень легко.

Передозировка[править]

В связи с тем, что фентанил имеет очень высокую токсичность, даже при незначительной передозировке фентанила возможны угнетение кашлевого центра, миоз (сильное сужение зрачков), возникновение галлюцинаций, снижение секреторной активности желудка, раздражение хеморецепторов кишечника, уменьшение мочеотделения, понижение основного обмена, понижение температуры тела, головокружение, головные боли, повышение тонуса гладкой мускулатуры, бронхоспазм, спазм в мочеточниках, боли при мочеиспускании, подавление продольной перистальтики кишечника, усиление поперечной перистальтики кишечника, усиление тонуса антрального отдела желудка, угнетение базальной секреции, замедление пассажа кишечного содержимого, дискинезия толстого кишечника, нарушения зрения, диспепсические расстройства, повреждение слизистой оболочки желудка, поражение интерстициальной ткани, отёк лёгких, гипоксия, брадикардия, остановка сердца, значительное угнетение дыхательного центра, ступор дыхательного центра головного мозга и остановка дыхания.

При длительном употреблении фентанила в дозах, даже незначительно превышающих терапевтические, возможно развитие таких заболеваний, как гастрит, язва желудка и язва двенадцатиперстной кишки. Также употребление фентанила может вызвать повреждение эндотелия сосудов печени, повреждение гепатоцитов и цирроз печени, что обусловлено гепатотоксичностью фентанила.

Способ применения

Для взрослых:

Препарат вводят в/м или в/в. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г. Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин. Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя. При боррелиозе Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза — 2 г. При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) — однократно в/м в дозе 250 мг. С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке — эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола. У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с ККУ больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной. При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу. Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться. Правила приготовления и введения растворов Для в/м введения Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор. Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.Для в/в введения Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин. Для в/в инфузии Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.

Для детей:

Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, — 6 дней, Streptococcus pneumoniae, — 7 дней.

Социальные последствия

По данным полиции США, распространение фентанила в качестве замены героина или в смеси с последним приводит к резкому повышению смертности наркоманов от передозировки, РБК, 2.07.2016). Повышенная опасность препарата связана также с тем, что добавление фентанила к чистому героину трудно распознаваемо и часто производится дилерами без ведома потребителя. Несмотря на высокий риск передозировки, фентанил пользуется большим спросом у наркозависимых из-за относительной дешевизны.

Наркоторговцы в даркнете в 2018 году стали отказываться от распространения фентанила

Причиной этого послужило то, что из-за высокого риска летального исхода при передозировке фентанил вызывает слишком большое количество смертей и тем самым привлекает повышенное внимание правоохранительных органов.

Передозировка

Смертельная доза для человека — 2 миллиграмма. Получить передозировку при приеме фентанила очень легко.

При незначительной передозировке наблюдается угнетение кашлевого центра, миоз (сильное сужение зрачков), возникновение галлюцинаций, снижение секреторной активности желудка, раздражение хеморецепторов кишечника, уменьшение мочеотделения, понижение основного обмена, понижение температуры тела, головокружение, головные боли, повышение тонуса гладкой мускулатуры, бронхоспазм, спазм в мочеточниках, боли при мочеиспускании, подавление продольной перистальтики кишечника, усиление поперечной перистальтики кишечника, усиление тонуса антрального отдела желудка, угнетение базальной секреции, замедление пассажа кишечного содержимого, дискинезия толстого кишечника, нарушения зрения, диспепсические расстройства, повреждение слизистой оболочки желудка, поражение интерстициальной ткани, отёк лёгких, гипоксия, брадикардия, остановка сердца, значительное угнетение дыхательного центра, ступор дыхательного центра головного мозга и остановка дыхания[источник не указан 1300 дней].

При длительном употреблении фентанила в дозах, даже незначительно превышающих терапевтические, возможно развитие таких заболеваний, как гастрит, язва желудка и язва двенадцатиперстной кишки. Также употребление фентанила может вызвать повреждение эндотелия сосудов печени, повреждение гепатоцитов и цирроз печени, что обусловлено гепатотоксичностью фентанила[источник не указан 1300 дней].

Передозировка фентанила — распространённое явление среди наркозависимых. В частности это послужило причиной смерти известных американских исполнителей: рэпера Lil Peep и рок-певца Принса .

В начале 2018 года наркологи выяснили, что главным убийцей американских наркоманов в последние десятилетие оказался фентанил и другие синтетические опиоиды, распространившийся на территории США. На долю синтетических опиоидов приходится более половины смертей наркоманов в Соединенных Штатах, что также связано и с мощным действием препарата, вызывающего передозировку при крайне малых дозах.

Передозировка опиоидов

Хотя передозировка опиоида потенциально может быть отменена, если ее вовремя поймать, человек может перестать дышать только на несколько минут, прежде чем он умрет. Таким образом, передозировка может быть отменена, только если человек продолжает дышать или ему назначают правильное лекарство в течение нескольких минут после остановки дыхания. Им также может потребоваться СЛР, если их сердце остановилось.
Во время передозировки у пользователя может быть пульсирующее или слабое сердцебиение, или его сердце может даже полностью остановиться, поэтому вы не можете найти пульс. Поскольку их тело лишено кислорода, их кожа становится бледной и «пепельной» в цвете, в то время как их губы, кончики пальцев и под ногтями изменяются на синий или фиолетовый цвет.
Если сердце человека остановилось, потребуется СЛР для его повторного запуска. Дополнительные дозы налоксона можно вводить с интервалом от трех до пяти минут, если человек, который передозировал, не просыпается. Поскольку фентанил является таким сильным опиоидом, передозировку сложнее отменить, чем многим другим опиоидам, и для их восстановления может потребоваться несколько доз НАРКАНА.

Фармакокинетика[править | править код]

Фентанил и его аналоги крайне липофильны и быстро проникают через гематоэнцефалический барьер: Т1/2 достижения равновесия между их концентрациями в сыворотке и СМЖ составляет около 5 мин. Однако эти концентрации быстро падают из-за перераспределения препаратов из тканей с высоким кровотоком в мышцы и жировую клетчатку. Далее происходит насыщение тканей с низким кровотоком, и действие фентанила и суфентанила длится примерно в течение их Т1/2, равного 3—4 ч (Sanford and Gutstein, 1995). Эти препараты метаболизируются в печени и выводятся почками. При использовании высоких доз или длительной инфузии их действие удлиняется.

What should I avoid while using a fentanyl patch?

Avoid sources of heat while you are wearing the patch. Do not use a heating pad or electric blanket, a waterbed heater, tanning bed or sauna. Do not sit in hot water, sunbathe, or raise your body temperature with vigorous activity. Heat can increase the amount of drug you absorb through your skin and may cause an overdose or death.

Grapefruit may interact with fentanyl and lead to unwanted side effects. Avoid the use of grapefruit products.

Do not drink alcohol. Dangerous side effects or death could occur.

Avoid wearing a skin patch on a part of your body where a child could reach or remove the patch from your skin. Avoid allowing children to watch you put on a skin patch. Never tell a child that the fentanyl skin patch is a «bandage.»

Avoid driving or operating machinery until you know how using fentanyl patches will affect you. Dizziness or severe drowsiness can cause falls or other accidents.

Способ применения

Внутримышечно для премедикаментоза (подготовки к наркозу или местной анестезии) 0,05-0,1 мг вместе с дроперидолом ; при вводном наркозе внутривенно 1 мл 0,005% раствора на 5 кг массы тела; для поддержания анальгезии (обезболивания) вводят при необходимости 0,05-0,1 мг через 20-30 мин.

При небольших операциях при местной инфильтрационной анестезии (обезболивании путем пропитывания ткани операционного поля раствором местного анестетика) и купировании (снятии) различных болевых синдромов (инфаркт миокарда, печеночная и почечная колика, послеоперационные боли и т.п.) вводят 0,5-1-2,0 мл.

Противопоказания

— гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам;- угнетение дыхательного центра, в т.ч

острое угнетение дыхания;- раздраженная, облученная или поврежденная кожа в месте аппликации;- диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами;- токсическая диспепсия;- лечение острой или послеоперационной боли вследствие отсутствия возможности подбора дозы в короткий период времени и вероятности развития опасного для жизни угнетения дыхания;- тяжелые поражения ЦНС;- одновременное применение ингибиторов МАО или педиод в течение 14 дней после их отмены;- детский возраст до 2 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностью: — хронические заболевания легких; — внутричерепная гипертензия; — опухоль мозга; — черепно-мозговая травма; — брадиаритмия; — артериальная гипотензия; — почечная и печеночная недостаточность; — печеночная или почечная колика (в т.ч. в анамнезе); — желчнокаменная болезнь; — гипотиреоз; — пожилые, истощенные и ослабленные пациенты; — острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза; — общее тяжелое состояние; — доброкачественная гипертрофия предстательной железы; — стриктура мочеиспускательного канала; — лекарственная зависимость; — алкоголизм; — суицидальная наклонность; — гипертермия; — одновременный прием инсулина, ГКС, гипотензивных ЛС

Фармакодинамика[править | править код]

Обезболивание. По обезболивающему действию фентанил напоминает морфин и другие стимуляторы μ-рецепторов, однако фентанил примерно в 100 раз активнее морфина, суфентанил — в 1000 раз.

Обычно эти препараты назначают в/в; при острой боли в послеоперационном периоде и хронической боли применяют также эпидуральное и интратекальное введение. Поскольку фентанил и суфентанил намного липофильнее морфина, риск отсроченного угнетения дыхания из-за распространения препарата по СМЖ из места введения к дыхательному центру существенно снижен. При в/в введении фентанил и суфентанил действуют быстрее морфина и петидина; обезболивающий эффект достигает пика примерно через 5 мин по сравнению с 15 мин для двух последних. Прекращается обезболивающий эффект также быстрее. Впрочем, при длительном введении или использовании высоких доз эффект фентанила и суфентанила становится более продолжительным (примерно как у препаратов длительного действия, см. ниже).

Другие центральные эффекты. Как и все стимуляторы μ-рецепторов, фентанил может вызвать тошноту, рвоту и зуд. Фентанил и его аналоги при в/в струйном введении чаще других наркотических анальгетиков ведут к мышечной ригидности. Очевидно, этот эффект связан с действием на ЦНС и отчасти обусловлен более высокой активностью фентанила и его аналогов. Уменьшить ригидность помогает отказ от струйного введения или медленное в/в введение, а также использование вводной анестезии. Для устранения ригидности назначают деполяризующие или недеполяризующие миорелаксанты, одновременно начиная ИВЛ. При этом нельзя допускать, чтобы больной был обездвиженным, находясь при этом в полном сознании. Фентанил угнетает дыхание в той же степени, что и другие стимуляторы μ-рецепторов, но действует быстрее. Как и обезболивание, угнетение дыхания на фоне низких доз фентанила длится меньше, чем на фоне морфина, но в случае высоких доз или длительной инфузии эти различия исчезают. Подобно морфину и петидину, фентанил, суфентанил и алфентанил могут вызвать отсроченное угнетение дыхания, возможно, за счет кишечно-печеночного кругооборота. В высоких дозах фентанил иногда вызывает возбуждение ЦНС и, изредка, состояния, сходные с эпилептическими припадками, но без судорожной активности на ЭЭГ (Bailey and Stanley, 1994). Фентанил мало влияет на внутричерепное давление, если проводится ИВЛ и не растет РаС02.

Действие на сердечно-сосудистую систему. Фентанил и его аналоги снижают ЧСС и вызывают легкую артериальную гипотонию. Однако выброса гистамина не происходит, и гемодинамика обычно остается стабильной. Эти препараты лишь минимально снижают сократимость миокарда, поэтому фентанил и суфентанил часто используют при операциях на сердце и при сердечной недостаточности.

Применение спецслужбами

Согласно официальному заявлению министра здравоохранения Юрия Шевченко, в инциденте с захватом заложников во время мюзикла «Норд-Ост»: «Для нейтрализации террористов был применён состав на основе производных фентанила… Сами по себе эти средства вызвать летальный исход не могут». Энди Оппенхеймер, ведущий американский специалист по химическому оружию, прокомментировал этот эпизод так: «Последствия, которые мы наблюдаем у бывших заложников, — рвота, потеря ориентации и паралич дыхательных путей, — сходны с теми, которые оказывает применение фентанила». Скорее всего, препарат на основе фентанила использовался совместно с галотаном, который обладает значительно большей летучестью[источник не указан 778 дней].