Барбитал

Родственные примеси

Определение проводят методом тонкослойной хроматографии (ТСХ).

Испытуемый раствор. 0,1 г субстанции растворяют в 5 мл спирта 96 %.

Раствор сравнения Б. 25 мл раствора сравнения А разбавляют спиртом 96 % до 50 мл.

Раствор для проверки пригодности хроматографической системы.
15 мл раствора сравнения Б разбавляют спиртом 96 % до 25 мл.

Подвижная фаза. Готовят смесь: аммиака раствор концентрированный 25 % – спирт 96 % – хлороформ (5:15:80). Дают смеси отстояться до разделения слоев и в качестве элюента используют нижний слой.

Раствор используют свежеприготовленным.

На линию старта пластинки Силикагель 60 F₂₅₄, предварительно промытой метанолом и высушенной при температуре от 80 до 85 °C в течение 7 мин, наносят по 10 мкл испытуемого раствора (200 мкг), раствора сравнения А (1 мкг), раствора сравнения Б (0,5 мкг) и раствора для проверки пригодности хроматографической системы (0,3 мкг). Пластинку с нанесенными пробами сушат в токе теплого воздуха в течение
5 мин, помещают в камеру с подвижной фазой и хроматографируют восходящим способом. Когда фронт подвижной фазы пройдет около 80 – 90 % длины пластинки от линии старта, ее вынимают из камеры и немедленно просматривают в УФ-свете при длине волны 254 нм. После этого пластинку опрыскивают дифенилкарбазон-ртутным реактивом, сушат в токе теплого воздуха в течение 5 мин и опрыскивают свежеприготовленным 0,66 % спиртовым раствором калия гидроксида. Пластинку нагревают при температуре от 100 до 105 °C в течение 5 мин и немедленно просматривают.

Любое дополнительное пятно на хроматограмме испытуемого раствора при просмотре в УФ-свете и после проявления не должно превышать по величине и интенсивности поглощения или окраски пятна на хроматограмме раствора сравнения А (не более 0,5 %).

Суммарное содержание примесей должно быть не более 0,75 %.

Хроматографическая система считается пригодной, если на хроматограмме раствора для проверки пригодности хроматографической системы четко видно пятно.

Похожие термины:

• Пентобарбитал — pentobarbital

  См. седативного, снотворного или анксиолотического средства, отмены делирий.

• См. седативного, снотворного анксиолитического средства, синдром отмены.

• употребление в ущерб собственному здоровью или социальному положению лекарственных средств в больших дозах или в течение более длительного периода, чем это необходимо для терапевтического эффе

• вызывается приемом больших доз снотворных барбитурового ряда (превышающих терапевтические дозы в 3-5 раз и более). Наблюдаются эйфория, расторможенность, вспыльчивость, агрессивность, а также мидр

• При отравлении легкой степени состояние напоминает алкогольное опьянение. При отравлении средней тяжести – угнетение сознания, пострадавший реагирует только на болевые раздражители. Тяжелое от

• род токсикомании. Характерен потребностью в постоянном приеме барбитуратов.

• зависимость от барбитуратов.

• Форма токсикомании, связанная с систематическим приемом больших доз барбитуратов и развитием хронической интоксикации. Син.: барбитуромания.

• См. седативное, гипнотическое или анксиолитическое амнестическое расстройство.

• начинается с 1862 г., когда в химической лаборатории Адольфа Байера (A.Baeyer, 1835–1917) в Мюнхене был получен первый барбитурат, который был назван так, возможно, потому, что тот день был днем святой Барбары

• требует мероприятий, направленных на быстрое выведение токсинов из организма, поддержание жизненно важных функций, купирование возбуждения. Применяется зондирование и промывание желудка, прово

• встречается чаще, чем других наркотиков. Риск передозировки повышается из-за того, что при злоупотреблении барбитуратами толерантность развивается преимущественно по отношению к седативному эф

• (Barbiturismus). Острое или хроническое отравление гипнотическими средствами, проиводными от барбитуровой кислоты (фенобарбитал, веронал, диал, гарденал, сомнифен и др.), в результате их продолжительного

• может развиться как проявление токсической энцефалопатии вследствие длительного злоупотребления барбитуратами. Для нее характерны грубые нарушения памяти, затруднения при каком-либо умственно

• вещество, получаемое при реакции малоновой кислоты с мочевиной (в частности, при нагревании их смеси), – уреид малоновой кислоты. При замещении атомов водорода в остатке малоновой кислоты на алкил

• формируется по двум схемам. В первом случае опийного наркомана побуждает добавлять барбитураты потеря эйфоризирующего действия опиата. Это добавление позволяет наркоману вновь пережить эйфорию

Передозировка

Фенобарбитал подавляет работу систем организма, главным образом, центральной и периферической нервных систем; таким образом, основной характеристикой передозировки фенобарбиталом является «замедление» функций организма, в том числе помутнение сознания (даже кома), брадикардия, гипотермия, брадипноэ и гипотония (при сильной передозировке). Передозировка может вызвать отек легких и острую почечную недостаточность в результате шока, и может привести к смерти.
Электроэнцефалограмма человека с передозировкой фенобарбиталом может показать заметное снижение электрической активности мозга, до точки, имитирующей смерть мозга. Это связано с глубоким угнетением центральной нервной системы, которое, как правило, является обратимым.
Лечение передозировки фенобарбиталом является поддерживающим, и, в основном, состоит из обеспечения проходимости дыхательных путей (через интубацию трахеи и использование искусственной вентиляции легких), коррекции брадикардии и гипотонии (с введением внутривенных жидкостей и вазопрессоров при необходимости) и выведении как можно большего количества препарата из организма. В зависимости от того, сколько времени прошло с момента приема препарата, это выведение быть достигнуто путем промывания желудка или использованием активированного угля. Гемодиализ является эффективным методом выведения фенобарбитала из организма, и может снизить его полувыведение до 90%. Не существует конкретного противоядия при отравлении барбитуратами.
Британский ветеринар Дональд Синклер, более известный как «Siegfried Farnon» из книги Джеймса Эррио «О всех созданиях — больших и малых», покончил жизнь самоубийством в возрасте 84 лет, введя себе большую дозу фенобарбитала. Активист Эбби Хоффман также покончил жизнь самоубийством 12 апреля 1989 года, употребив фенобарбитал в сочетании с алкоголем; около 150 таблеток фенобарбитала было обнаружено в его организме при вскрытии. В 1996 году в результате передозировки умерла актриса / модель Марго Хемингуэй. Японские офицеры, находящиеся на борту немецкой подводной лодки U-234, совершили суицид, приняв большую дозу фенобарбитала, в то время как немецкие члены экипажа хотели сдаться на пути к США (до того, как сдалась Япония).
39 членов религиозной группы Heaven’s Gate UFO совершили массовое самоубийство в марте 1997 года, выпив смертельную дозу фенобарбитала и водки, надеясь попасть на инопланетный космический корабль.

Барбитал — состав:

Важно!Перед применением лекарства Барбитал
вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Снотворное средство, оказывает седативное и некоторое миорелаксирующее действие. Нарушает проницаемость мембран нейронов для Na+, активирует каналы для Cl-. В терапевтических дозах не влияет на внешнее дыхание, сердечную деятельность и сосудистый тонус. В токсических дозах вызывает состояние длительной общей анестезии с угнетением дыхательного и сосудодвигательного центров, приводящее к гипоксии и ацидозу. В снотворных дозах не оказывает влияния на сократимость матки, в анестетических — снижает силу и частоту сокращений. Оказывает влияние на течение «быстрого» сна: увеличивает латентный период первой фазы «быстрого» сна и уменьшает общую его продолжительность (применение как снотворного ЛС ограничено из-за отрицательного влияния на физиологическую структуру сна — нарушения естественного соотношения между его «быстрой» и «медленной» фазами). Вызывает глубокий и устойчивый сон, продолжающийся 6-8 ч. Стимулирует микросомальные ферменты печени — изменения активности ферментов, участвующих в метаболизме ксенобиотиков, обусловлены нарушением обмена нуклеиновых кислот и белков: происходит накопление ДНК и РНК, вызванное увеличением синтеза нуклеопротеинов, угнетением их распада и увеличением их активности (скорость ферментативных реакций может возрастать в 10-12 раз).

ПОКАЗАНИЯ:
Барбитал применяется как снотворное и успокаивающее средство при бессоннице и психомоторном возбуждении.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
Гиперчувствительность, острая «перемежающаяся» порфирия, печеночная и/или почечная недостаточность, печеночная кома, артериальная гипотензия, хронический алкоголизм, дыхательная недостаточность; кахексия, выраженный атеросклероз, бронхиальная астма, сахарный диабет, анемия; предрасположенность к возникновению лекарственной зависимости; гиперкинезы, тиреотоксикоз, надпочечниковая недостаточность, депрессивный синдром с суицидными тенденциями, острая боль; беременность (повышает риск развития уродств; применение в III триместре может вызвать лекарственную зависимость у плода, проявляющуюся на 14 день после рождения припадками и раздражительностью).

ПРИМЕНЕНИЕ:
В редких случаях, при неэффективности других средств, барбитал может быть использован в виде порошка.

При назначении барбитала нужно учитывать медленное его рас- щепление и выведение из организма; не следует назначать препарат длительное время. После 3 — 4 дней приема рекомендуется делать перерыв на 1 — 2 дня.

В качестве снотворного средства назначают взрослым внутрь 0,25 — 0,5 г за 1/2 — 1 ч до сна; для лучшего всасывания рекомен- дуется запивать 1/2 — 1 стаканом теплого чая. Детям в зависимости от возраста назначают по 0,025 — 0,25 г. Как успокаивающее средство назначают взрослым по 0,05 -0,1 г 1-2 раза в день.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1 г.

Ранее барбитал часто назначали в сочетании с амидопирином , анальгином , бромидами; успокаивающее, снотворное и аналгетическое действие при этом усиливается.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
Разбитость, общая слабость, тошнота, рвота, головная боль.При длительном приёме препарата возможно развитие явлений привыкания и пристрастия.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ:
Амфетамин замедляет абсорбцию, ингибиторы МАО замедляют метаболизм барбитала. Усиливает эффекты ГАМК. Индуктор микросомальных ферментов печени: снижает концентрацию в крови, эффективность, выраженность побочных эффектов антибиотиков, сульфаниламидных ЛС, ПАСК, гризеофульвина , ГКС и МКС, диуретиков, сердечных гликозидов, парацетамола , циклоспорина , дакарбазина , левотироксина, хинидина; ЛС для общей анестезии, подвергающихся печеночному метаболизму; непрямых антикоагулянтов, карбамазепина , трициклических антидепрессантов, аскорбиновой кислоты, эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, циклофосфамида , дизопирамида, вальпроевой кислоты, доксициклина , фенопрофена, гуанетидина, мексилетина , фенилбутазона, витамина D, кофеина, теофиллина , аминофиллина, окстрифиллина. Метамизол и бромиды усиливают седативное, снотворное и анальгезирующее действие. При одновременном применении с антидепрессантами, анксиолитическим ЛС (транквилизаторами), этанолом повышается активность и токсичность всех ЛС; при сочетании с аналептиками и психостимуляторами — ослабление эффектов. Атропин, экстракт красавки,

Применение данного препарата должно производиться только после консультации с врачом.

Передозировка

Симптомы передозировки обычно включают вялость, нарушение координации, затруднение мыслительного процесса, замедленность речи, ошибочность суждений, сонливость, поверхностное дыхание, пошатывание, и, в тяжелых случаях, кому или смерть. Летальная доза барбитуратов сильно варьируется с развитием толерантности и у разных людей может быть разной. Смертельная доза сильно варьирует у разных членов класса супермощных барбитуратов, таких как фенобарбитал, являясь потенциально фатальной в значительно меньших дозах, чем у менее сильных барбитуратов, таких как Butalbital. Даже в условиях стационара, развитие толерантности по-прежнему является проблемой, так как при прекращении приема после начала развития зависимости, могут развиться опасные и неприятные симптомы абстиненции. Толерантность к анксиолитическим и седативным эффектам барбитуратов обычно развивается быстрее, чем толерантность к их воздействию на гладкие мышцы, дыхание и сердечный ритм, что делает их непригодными для длительного психиатрического использования. Толерантность к противосудорожным эффектам, как правило, больше коррелирует с толерантностью к физиологическим эффектам, однако, это означает, что барбитураты по-прежнему являются жизнеспособным вариантом для долгосрочного лечения эпилепсии.
Передозировка барбитуратов наряду с приёмом других депрессантов ЦНС (центральной нервной системы) (например, алкоголя, опиатов, бензодиазепинов), является еще более опасной из-за развития сильной зависимости ЦНС и угнетения дыхания. В случае одновременного приема с бензодиазепинами, барбитураты не только связаны с развитием зависимости, но также увеличивают аффинность участка связывания бензодиазепина, что усиливает эффекты бензодиазепинов. (например, если бензодиазепины увеличивают частоту открытия канала на 300%, а барбитураты увеличивают продолжительность их открытия на 300%, то объединенное действие лекарств увеличивают общую функциональность каналов на 900%, а не на 600%).
Период полураспада барбитуратов более длительного действия составляет 1 день или более. Такие препараты впоследствии биоаккумулируются в организме. Терапевтические и рекреационные эффекты барбитуратов длительного действия прекращаются значительно быстрее, чем препарат может быть выведен из организма, что позволяет препарату достигать токсичной концентрации в крови после неоднократного применения (даже при применении в терапевтических дозах), несмотря на то, что пользователь чувствует небольшой эффект или даже его отсутствие от препарата, находящегося в плазме крови. Люди, употребляющие алкоголь или другие седативные средства после прекращения действия препарата, но до того, когда он будет выведен из организма, могут испытывать усиленные эффекты других седативных средств, которые могут привести к потере трудоспособности или даже смертельному исходу.
Барбитураты вызывают увеличение ряда печеночных ферментов CYP (особенно CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4), что приводит к усилению эффектов многих пролекарств и снижению эффектов препаратов, которые метаболизируются этими ферментами до неактивных метаболитов. Это может привести к фатальным передозировкам от таких препаратов, как кодеин, трамадол и каризопродол, которые становятся значительно более мощными после того, как метаболизируются с помощью CYP ферментов. Несмотря на то, что все известные препараты этого класса обладают соответствующими возможностями индукции ферментов, степень ингибирования в целом, а также влияние на каждый конкретный фермент, охватывают довольно широкий спектр. Фенобарбитал и секобарбитал являются наиболее мощными индукторами ферментов, а butalbital и talbutal – наиболее слабыми ферментными индукторами в этом классе лекарств.
В результате передозировки барбитуратами умерли: Джуди Гарленд, Мэрилин Монро, Дороти Дандридж, Шарль Буайе, Эллен Уилкинсон, Далида, Кэрол Лэндис, Дороти Килгаллен, Джин Сиберг, Джими Хендрикс, Эди Седжвик, Филлис Хайман, Ингер Стивенс, Кеннет Уильямс и Ч.П. Рамануджам. Ингеборг Бахман, возможно, умер от последствий барбитуратной абстиненции.

Передозировка

Чем особо опасен «Фенобарбитал»? — высоким риском передозировки. Причиной может быть длительное применение или превышение дозы в связи с привыканием.

Симптомы передозировки Фенобарбиталом, следующие:

• резкое головокружение;

• рвота, тошнота;

• слюнотечение;
• икота;
• редкое дыхание с перерывами;
• цианоз кожи;
• сужение зрачков, сменяющееся расширением.
• эйфория;
• смазанность речи;
• нарушение координации движений;
• неконтролируемые влечения.

В таком состоянии последствием передозировки Фенобарбитала у молодых людей зачастую бывает преступное или аморальное поведение. В пожилом возрасте повышается риск получения переломов и травм. Водитель автомобиля может совершить аварию после передозировки. Ведь его реакции становятся заторможенными.

При передозировке Фенобарбиталом может наступить смерть. Однократная токсическая доза составляет 0,5–0,75 г. Смертельная доза Фенобарбитала начинается от 2 г, у некоторых людей — 8–10 г. Это зависит от толерантности (устойчивости) человека к препарату.

Причины передозировки

При передозировке опасность препарата в сильном отравлении организма. Это происходит при следующих ситуациях.

1. У пациентов при постоянном приёме развивается привыкание. Для достижения лечебного или наркотического эффекта люди увеличивают количество принимаемого препарата.
2. Приём большого количества таблеток с целью суицида.
3. Передозировка у людей с барбитуровой наркоманией вследствие привыкания.

При дальнейшем прогрессировании больной впадает в коматозное состояние.

Первая помощь

При отравлении Фенобарбиталом нужны неотложные меры. При лёгкой интоксикации можно облегчить состояние человека в домашних условиях.

Первая помощь при отравлении Фенобарбиталом заключается в следующих действиях.

1. Двукратное промывание желудка тёплой водой — на 1 литр 1 ст. л. соли. Чтобы вызвать рвоту, нужно нажать на корень языка.
2. Растворить в воде 30–50 г измельчённого активированного угля, выпить и через 10 минут вызвать рвоту.
3. Дать мочегонное с одновременным приёмом жидкости.
4. Если человек без сознания, положить его набок и вызвать скорую помощь.

Чем нейтрализовать «Фенобарбитал»? — специального антидота нет. Но антагонистом барбитуратов является препарат «Бемегрид», который восстановит угнетение дыхания и кровообращения, стимулирует нервную систему.

Лечение

Терапия сводится к выведению лекарства из организма. Лечение при отравлении Фенобарбиталом проводят врачи в стационаре:

• зондовое промывание желудка;
• форсированный диурез;
• внутривенное введение щелочных растворов для ускорения выведения Фенобарбитала;
• слабительные средства;
• если человек без сознания, то его подсоединяют к аппарату искусственного дыхания;
• противошоковые мероприятия.

При острой почечной недостаточности назначается проведение гемодиализа или перитонеального диализа.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая «перемежающаяся» порфирия, печеночная и/или почечная недостаточность, печеночная кома, артериальная гипотензия, хронический алкоголизм, дыхательная недостаточность; кахексия, выраженный атеросклероз, бронхиальная астма, сахарный диабет, анемия; предрасположенность к возникновению лекарственной зависимости; гиперкинезы, тиреотоксикоз, надпочечниковая недостаточность, депрессивный синдром с суицидальными тенденциями, острая боль; беременность (повышает риск развития уродств; применение в III триместре может вызвать лекарственную зависимость у плода, проявляющуюся на 14 день после рождения припадками и раздражительностью).

Показания

Противоэпилептический противосудорожный препарат. Купирует генерализованные тоникоклонические припадки, а также фокальные приступы. Эффективен при терапии хореи, спастических параличей, иных судорожных реакций. В качестве успокоительного при нейроветегативных расстройствах применяется в малых дозировках в комбинации с другими лекарственными фармсредствами – спазмалгетиками, сосудорасширяющими средствами. Также может выступать в качестве снотворного.

Применяют при лечении гипербилирубинемии, в том числе врожденной негемолитической неконъюгированной гипербилирубинемии, спазмах артерий периферии, напряжении, тревожности, страхов и фобий, треморе, абстинентном синдроме, энцефалите вследствие гриппа, кори, краснухи, ветрянки, коклюша, мононуклеоза.

Противопоказания препарата

Барбитал запрещено использовать в таких ситуациях:

• Сверхчувствительность,
• Проблемы с почками и печенью,
• Хронический алкоголизм,
• Проблемы с дыхательной системой,
• Сахарный диабет,
• Предрасположенность к появлению зависимости от лекарств,
• Беременность.
• Побочные действия.

Зависимость от наркотиков?

Получите консультацию прямо сейчас

К побочным действиям препарата относятся:

• вялость, депрессивные состояния и головные боли,
• тошнота и рвота,
• аллергическая реакция,
• трамбоцитопения.

Длительное применение препарата негативно влияет на общую структура сна. Нарушается течение фаз сна, возникают яркие или кошмарные сновидения, человек часто просыпается. Активно проявляется недостаток витамина С, синдром «отмены» или желтуха.

Барбитал натрия: действие на организм

Доказано, что если применять его в допустимых медицинских целях, он не вызывает вреда на органы дыхания, сердечнососудистую систему. При использовании по назначению, Барбитал способен нормализовать сон. Его продолжительность может составить 8 часов. Достигается это благодаря увеличению первой фазы сна. Однако злоупотреблять препаратом нельзя. Если  увеличить дозу, могут возникнуть проблемы с дыханием, что приведет к гипоксии.

Имеются случаи, когда таблетки Барбитал употреблять нельзя. Противопоказания для применения медикамента:

• индивидуальная непереносимость компонентов;
• проблемы с почками;
• болезни печени;
• алкоголизм хронической формы;
• трудности с дыхательной системой;
• сахарный диабет;
• беременность.

Во всех остальных случаях лекарство можно применять, но только после консультации со специалистом.

Взаимодействие

Амфетамин замедляет абсорбцию, ингибиторы МАО замедляют метаболизм барбитала. Усиливает эффекты ГАМК. Индуктор микросомальных ферментов печени: снижает концентрацию в крови, эффективность, выраженность побочных эффектов антибиотиков, сульфаниламидных ЛС, ПАСК, гризеофульвина, ГКС и МКС, диуретиков, сердечных гликозидов, парацетамола, циклоспорина, дакарбазина, левотироксина, хинидина; ЛС для общей анестезии, подвергающихся печеночному метаболизму; непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, трициклических антидепрессантов, аскорбиновой кислоты, эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, циклофосфамида, дизопирамида, вальпроевой кислоты, доксициклина, фенопрофена, гуанетидина, мексилетина, фенилбутазона, витамина D, кофеина, теофиллина, аминофиллина, окстрифиллина. Метамизол и бромиды усиливают седативное, снотворное и анальгезирующее действие. При одновременном применении с антидепрессантами, анксиолитическим ЛС (транквилизаторами), этанолом повышается активность и токсичность всех ЛС; при сочетании с аналептиками и психостимуляторами — ослабление эффектов. Атропин, экстракт красавки, декстроза, тиамин и никотиновая кислота уменьшают снотворное действие. Галоперидол может непредсказуемо изменять силу и выраженность эпилептических припадков; др. антипсихотические ЛС снижают силу припадков.

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!

Побочные эффекты[ | код]

Слабость, тошнота, рвота, головная боль, депрессия; токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), экзантема, крапивница, пурпура, эксфолиативный дерматит, лихорадка, гепатит, артралгия; агранулоцитоз; снижение артериального давления; мегалобластная B12-дефицитная анемия, тромбоцитопения. При длительном применении — дефицит фазы парадоксального сна, увеличение продолжительности «быстрого» сна, укорочение латентного периода сна (яркие сновидения, «кошмарные» сновидения, частые пробуждения); гиповитаминоз С, желтуха, рахит; синдром «отмены» (тревожность, раздражительность, страх, нарушение зрения, судороги, ортостатическая гипотензия). При непрерывном длительном применении через 15 дней развивается привыкание, через 1—3 мес — лекарственная зависимость.

Симптомы | код

Усиление терапевтических эффектов, парадоксальное возбуждение; гипорефлексия, миастения, тремор, озноб, брадикардия, брадипноэ, неразборчивая речь, неустойчивость; буллезный дерматит, некротический дерматомиозит с быстрым развитием пролежней (тяжелые отравления). При дальнейшем нарастании интоксикации — коматозное состояние (характерна специфическая стадийность). I стадия — оглушенность, глубокий сон, сопор (легкие отравления), II стадия — поверхностная кома, повышение или снижение рефлексов и реакции зрачков на свет (отравления средней тяжести), III стадия — глубокая кома: арефлексия, отсутствие реакции на болевое раздражение, нарушения функции внешнего дыхания и сердечно-сосудистой системы. Нарушения функции внешнего дыхания: асфиксия (гиперсаливация, западение языка, бронхорея, ларингобронхоспазм, аспирация рвотных масс). Центральные нарушения дыхания обусловливают центральную гиповентиляцию при свободной или восстановленной проходимости дыхательных путей и вызваны прямым угнетающим действием барбитуратов на продолговатый мозг. Нарушения внешнего дыхания ведут к развитию ацидоза. Нарушения функций сердечно-сосудистой системы — тахикардия, снижение артериального давления, приглушённость тонов сердца, систолический шум. На ЭКГ регистрируются синусовая тахикардия, изменения конечной части желудочкового комплекса, снижение S-T ниже изолинии, инверсия зубца Т (признаки токсической дистрофии миокарда).

Лечение | код

Промывание желудка, назначение активированного угля, гемосорбция, форсированный осмотический диурез (сначала компенсируют гиповолемию введением плазмозаменителей, затем вводят 15—20 % раствор мочевины или маннитола внутривенно струйно в количестве 1—1,5 г/кг в течение 10—15 мин, далее вводят плазмозаменители со скоростью, равной скорости диуреза. Высокий диуретический эффект (500—800 мл/ч) сохраняется в течение 3—4 ч, затем осмотическое равновесие восстанавливается и, при необходимости весь цикл повторяется снова; дополнительное введение фуросемида позволяет увеличить диурез ещё в 1,5 раза). Аналептики (камфора, кордиамин, бемегрид, кофеин, эфедрин) можно применять только в терапевтических дозах. Интенсивная стимулирующая терапия аналептиками противопоказана при глубокой осложненной коме в условиях длительного поступления барбитуратов из желудочно-кишечного тракта или депо, ввиду опасности утяжеления дыхательных расстройств или появления судорог. При длительности комы более 36 ч — ИВЛ, инфузионная терапия плазмой, плазмозаменителями, Гемодезом, растворами глюкозы и солей, гемо- и перитонеальный диализ; при снижении артериального давления — норэпинефрин, дофамин, ГКС. При гипоксическом повреждении центральной нервной системы — витамины (5 % раствор витаминов B1 и B6 до 10 мл/сут, B12 до 800 мкг, 5 % раствор аскорбиновой кислоты до 10 мл/сут).

Употребление в качестве наркотического средства

«Фенобарбитал» как наркотик пользуется у зависимых людей особой популярностью. Он дешёвый и доступный в составе комбинированного препарата «Корвалол». Барбитуровые наркоманы получают порошок Фенобарбитала путём выпаривания из настойки. Уже через 2 недели регулярного употребления формируется физическая зависимость. К Фенобарбиталу быстро развивается толерантность, из-за чего наркоманы увеличивают дозу, рискуя получить передозировку. При этом часто происходит отравление с летальным исходом.

Барбитуровая зависимость меняет личность человека. Его поведение становится агрессивным, он не в состоянии контролировать свои поступки. Страдает и внешний вид наркомана, употребляющего «Фенобарбитал»:

• бледность кожных покровов;

• множество гнойничков на теле;
• обложенный язык;
• землистый цвет пастозного лица;
• долго незаживающие раны;
• потухший взгляд;
• ломкие волосы.

Барбитуровая зависимость плохо поддаётся лечению — человек не может без страданий отказаться от приёма наркотика (синдром отмены).

Фармакокинетика

Барбитал, продающийся под торговым наименованием «веронал».

Абсорбция — высокая, быстрая. Связь с белками плазмы — 20-40 %, время наступления Cmax при пероральном приеме — 0.5-1 ч. T_1/2 зависит от возраста больного: до 35 лет — 2.5 сут; 35-55 лет — 2.65 сут; старше 55 лет — 3.33 сут. Кумулирует (при почечной и/или печеночной недостаточности, у больных с ожирением кумулятивные свойства усиливаются). Выводится почками — 95 % (в неизменённом виде). Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер — высокая. Легко проникает через плаценту и накапливается в высоких концентрациях в тканях плода (особенно в печени, мозге и плаценте); выделяется с материнским молоком.