Фенобарбитал

Синонимы нозологических групп

Оставьте свой комментарий

Опрос

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Относится к группе

Регистрационные удостоверения Фенобарбитала таблетки

70/730/61

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент». При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ РЛС , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Зачем фенобарбитал вам?

У вас наверняка нет необходимости в приеме этого снотворного. Вместо того, чтобы купить фенобарбитал, задумайтесь о том, как еще можно себе помочь.

Если все не так плохо, если бессонница эпизодическая и нетяжелая, то вполне можно обойтись поведенческой терапией:

Постарайтесь выработать постоянный режим, вставайте в одно и то же время, в том числе в выходные;

Не пейте чай и кофе во второй половине дня;

Регулярно бывайте на свежем воздухе и занимайтесь спортом;

В качестве безопасного средства для улучшения сна используйте Мелаксен. Это адаптоген, который помогает улучшить сон (ускорить засыпание, уменьшить количество ночных пробуждений) и отрегулировать режим.

Если же бессонница длительная, выраженная – тогда обратитесь к сомнологу. Он найдет причины вашей бессонницы и поможет восстановить сон.

Запишитесь к сомнологу
+7 495 775 60 33

Побочные явления

При длительном применении Фенобарбитала в терапевтических дозах могут наблюдаться побочные явления: головная боль, атаксия, снижение кровяного давления, психическое угнетение, чувство разбитости, кожная сыпь. Возможно развитие привыкания.

При передозировке Фенобарбитала развивается характерная для отравлений барбитуратами картина: потеря сознания, глубокий сон, угнетение дыхания и кровообращения. В этих случаях внутривенно вводят антагонисты барбитуратов — Бемегрид, Коразол, подкожно — Цититон, камфору, кофеин, делают промывание желудка, дают солевое слабительное, назначают вдыхание кислорода или карбогена.

Передозировка

Фенобарбитал подавляет работу систем организма, главным образом, центральной и периферической нервных систем; таким образом, основной характеристикой передозировки фенобарбиталом является «замедление» функций организма, в том числе помутнение сознания (даже кома), брадикардия, гипотермия, брадипноэ и гипотония (при сильной передозировке). Передозировка может вызвать отек легких и острую почечную недостаточность в результате шока, и может привести к смерти.
Электроэнцефалограмма человека с передозировкой фенобарбиталом может показать заметное снижение электрической активности мозга, до точки, имитирующей смерть мозга. Это связано с глубоким угнетением центральной нервной системы, которое, как правило, является обратимым.
Лечение передозировки фенобарбиталом является поддерживающим, и, в основном, состоит из обеспечения проходимости дыхательных путей (через интубацию трахеи и использование искусственной вентиляции легких), коррекции брадикардии и гипотонии (с введением внутривенных жидкостей и вазопрессоров при необходимости) и выведении как можно большего количества препарата из организма. В зависимости от того, сколько времени прошло с момента приема препарата, это выведение быть достигнуто путем промывания желудка или использованием активированного угля. Гемодиализ является эффективным методом выведения фенобарбитала из организма, и может снизить его полувыведение до 90%. Не существует конкретного противоядия при отравлении барбитуратами.
Британский ветеринар Дональд Синклер, более известный как «Siegfried Farnon» из книги Джеймса Эррио «О всех созданиях — больших и малых», покончил жизнь самоубийством в возрасте 84 лет, введя себе большую дозу фенобарбитала. Активист Эбби Хоффман также покончил жизнь самоубийством 12 апреля 1989 года, употребив фенобарбитал в сочетании с алкоголем; около 150 таблеток фенобарбитала было обнаружено в его организме при вскрытии. В 1996 году в результате передозировки умерла актриса / модель Марго Хемингуэй. Японские офицеры, находящиеся на борту немецкой подводной лодки U-234, совершили суицид, приняв большую дозу фенобарбитала, в то время как немецкие члены экипажа хотели сдаться на пути к США (до того, как сдалась Япония).
39 членов религиозной группы Heaven’s Gate UFO совершили массовое самоубийство в марте 1997 года, выпив смертельную дозу фенобарбитала и водки, надеясь попасть на инопланетный космический корабль.

Фармакокинетика

Биодоступность фенобарбитала при пероральном приеме составляет около 90%. Пиковые концентрации в плазме крови достигаются через 8-12 часов после перорального введения. Фенобарбитал является одним из наиболее длительно действующих барбитуратов – он остается в организме в течение очень долгого времени (период полувыведения составляет от двух до семи дней) и имеет очень низкое связывание с белком (от 20 до 45%). Фенобарбитал метаболизируется в печени, главным образом, через гидроксилирование и глюкуронизацию, и индуцирует множество изоферментов системы цитохрома P450. Цитохром Р450 2В6 (CYP2B6) индуцируется фенобарбиталом через гетеродимер ядерных рецепторов CAR / RXR. Препарат выводится преимущественно почками.

Общая информация

Обычно фенобарбитал рассматривают как снотворное средство. Действительно, он оказывает выраженное снотворное действие и находит применение при расстройствах сна. Однако в настоящее время наибольшее значение этот препарат имеет как антиконвульсант.

В малых дозах фенобарбитал оказывает успокаивающее действие и в сочетании с другими препаратами (спазмолитики, сосудорасширяющие средства) находит применение при нейровегетативных расстройствах.

В связи с противосудорожным действием фенобарбитал назначают также при хорее, спастических параличах, различных судорожных реакциях.

При приёме внутрь фенобарбитал полностью, но относительно медленно всасывается. Пик концентрации в крови наблюдается через 1—2 ч после приема. Около 50 % связывается белками плазмы. Препарат равномерно распределяется в разных органах и тканях; меньшие концентрации его обнаруживаются в тканях мозга. Период полусуществования в плазме крови у взрослых составляет 2—4 суток (до 7 суток у новорождённых). Выделяется из организма медленно, что создаёт предпосылки для кумуляции. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Неактивный метаболит (4-оксифенобарбитал) выделяется почками в виде глюкуронида, а около 25 % — в неизменённом виде.

Снотворное действие фенобарбитала сходно с таковым других барбитуратов. Нежелательным свойством фенобарбитала является то, что при его применении может наблюдаться выраженное последействие: общее угнетение, продолжающаяся сонливость, нистагм, атаксия и др.

Длительного применения фенобарбитала и содержащих его препаратов в качестве снотворных и успокаивающих средств следует избегать в связи с возможностью их кумуляции и с развитием привыкания.

В последнее время ряд готовых лекарственных форм, содержащих фенобарбитал (таблетки «Пираминал», «Диафеин», «Люпаверин», «Теодинал», «Микройод с фенобарбиталом» и др.), исключены из номенклатуры лекарственных средств.

Взрослым его назначают, начиная с дозы 0,05 г 2 раза в день и постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся припадки, но не более 0,6 г в сутки. Детям препарат назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (не превышая высших разовых и суточных доз). Лечение проводят длительно. Прекращать приём фенобарбитала при эпилепсии надо постепенно, так как внезапная отмена препарата может вызвать развитие припадка и даже эпилептического статуса. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г; суточная 0,5 г.

Для лечения эпилепсии фенобарбитал часто назначают в сочетании с другими лекарственными средствами. Обычно эти сочетания подбирают индивидуально в зависимости от формы и течения эпилепсии и общего состояния больного. Существуют, однако, и готовые комбинированные препараты (глюферал, паглюферал и др.).

Отечественный психиатр М. Я. Серейский предложил экстемпоральную комбинацию (смесь Серейского), которая до сих пор применяется для лечения больных эпилепсией.

Одним из свойств фенобарбитала является его способность вызывать «индукцию» ферментов и усиливать активность монооксигеназной ферментной системы печени, что следует учитывать при одновременном его применении с другими лекарственными средствами, действие которых может при этом ослабляться (см. Бензонал). С этой же особенностью фенобарбитала связана его способность уменьшать гипербилирубинемию, что лежит в основе его применения для лечения и профилактики гемолитической болезни новорождённых.

Препараты на основе фенобарбитала

Лекарство с таким названием знакомо в основном пациентам с судорожным синдромом или тяжелыми нарушениями сна. Но можно приобрести препараты, в состав которых входит фенобарбитал. Самыми известными являются «Корвалол» и «Валокорин». Они стоят недорого и очень популярны в качестве снотворного и успокоительного средства, особенно у представителей старшего поколения.

Менее популярными являются такие препараты:

• «Лавокордин», кроме фенобарбитала, содержит экстракт валерианы, масла мяты и хмеля.
• «Нео-Теофедрин» — это спазмолитик, применяется при бронхиальной астме, содержит теофиллин, кофеин, эфедрин, парацетомол.
• «Паглюферал» — противоэпилептическое средство на основе фенобарбитала.
• «Пенталгин-Н»- наркотический анальгетик.
• «Пиралгин» — комбинированное нестероидное противовоспалительное средство.
• «Тетралгин» — обезболивающий и спазмолитический препарат.
• «Андипал» — используется в качестве сосудорасширяющего средства при гипертонии.

Медицинское применение

Фенобарбитал используется при лечении всех типов судорог, кроме абсансов. Он не менее эффективен при контроле приступов, чем более современные препараты, такие как фенитоин и карбамазепин, однако, фенобарбитал менее хорошо переносится. Всемирная организация здравоохранения рекомендует его в качестве первой линии лечения в развивающихся странах. Очень долгий активный период полувыведения препарата у некоторых людей означает, что дозы не следует принимать каждый день, особенно после стабилизации дозы в течение нескольких недель или месяцев и эффективного контроля приступов.
Препараты первой линии для лечения эпилептического статуса – это бензодиазепины, такие как лоразепам или диазепам. Если они не помогают, может применяться фенитоин. Фенобарбитал является альтернативой в США, но используется только в качестве препарата третьей линии в Великобритании. В противном случае, единственным методом остается анестезия в отделении реанимации. Фенобарбитал является препаратом первой линии для лечения неонатальных судорог. Существуют опасения насчет опасности судорог у новорожденных, из-за чего большинство врачей занимаются их лечением достаточно сильными средствами. Однако, нет достоверных доказательств, которые бы поддерживали такой подход.
Фенобарбитал иногда используется при алкогольной и бензодиазепиновой детоксикации из-за его седативных и противосудорожных свойств. Бензодиазепины хлордиазепоксид (Либриум) и оксазепам (Serax) в значительной степени заменили фенобарбитал при детоксикации.

Побочные действия

Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении – нарушение остеогенеза и развитие рахита.

Со стороны ССС: снижение АД. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность век, лица и губ, затрудненное дыхание, редко – эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: при длительном применении – лекарственная зависимость.

Передозировка. Симптомы: при острой токсичности (прием 1 г) – нистагм, атаксия, головокружение, головная боль, заторможенность, смазанность речи, выраженная слабость, ослабление или утрата рефлексов, выраженная сонливость, повышение или понижение температуры тела, замедление и затруднение дыхания, одышка, возбуждение, снижение АД, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахи- или брадикардия, цианоз, геморрагии в местах давления, спутанность сознания, прекращение электрической активности мозга, отек легких, кома, позже – пневмония, аритмии, развитие явлений СН;

При приеме 2-10 г – летальный исход; при хронической токсичности – раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушения сна, спутанность сознания. Лечение: проведение дезинтоксикационной терапии, симптоматическое лечение, специфического антидота нет, поддержание жизненно важных функций организма.

Действующее вещество и принцип действия

Основной действующий компонент препарата — вещество под названием фенобарбитал. В качестве вспомогательных компонентов в таблетках используется микрокристаллическая целлюлоза, крахмал картофельный, тальк, лактоза, натрия диоксид.

Фармакопея указывает, что молекулярная формула фенобарбитала как отдельного вещества – C12H12N2O3. Он относится к классу барбитуратов. Это название обширной группы транквилизаторов прошлого поколения, имеющих противоэпилептическое, седативное, успокаивающее действие. Барбитураты по продолжительности воздействия на организм можно разделить на:

• препараты быстрого действия;
• промежуточного действия;
• длительного действия.

Современные врачи не очень любят назначать «Фенобарбитал» по той причине, что барбитураты длительного действия часто вызывают лекарственную зависимость. Поэтому дозировку и продолжительность лечения надо подбирать очень тщательно.

Принцип действия фенобарбитала состоит в том, что это вещество повышает чувствительность рецепторов ГАМК к нейромедиаторам. Вещество способно повлиять на срок раскрытия нейронов, что способствует более активному вхождению в них токов ионов хлора. В результате увеличивает тормозное влияние ГАМК. При высокой концентрации фенобарбитала в крови происходит замедление токов ионов кальция сквозь мембраны клеток. Это приводит к сильному седативному эффекту, сонливости, заторможенности, снижению двигательной активности и скорости реакции.

Часто «Фенобарбитал» назначается в качестве средства, способного купировать судорожные приступы при эпилепсии, психозах, катаральной шизофрении. Противосудорожное действие препарата обусловлено подавлением активности некоторых аминокислот и влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы.

Передозировка фенобарбиталом

Опасность подобных лекарств не в зависимости, а в последствиях передозировки. Обычно рецептура исключает случайное превышение концентрации. Но при однократном потреблении риск превышения допустимой дозировки возрастает. Острая передозировка характеризуется:

• спутанностью сознания;
• атаксией;
• сонливостью;
• смазанной речью;
• бесконтрольным движением глаз.

Нередки случаи угнетенного дыхания, ослабления рефлексов, сужения зрачков, тахикардии. Серьезное превышение концентрации чревато комой, отеком легких, летальным исходом. Именно это вещество в большом количестве вводится смертникам в странах, где разрешена смертная казнь. Хроническая интоксикация характеризуется:

• сильное головокружение;
• нарушение равновесия;
• спутанность сознания;
• нарушение работы сердечно-сосудистой системы;
• галлюцинации.

Добиться таких серьезных последствий обычными препаратами практически невозможно. Поэтому опасность возникновения таких реакций минимальна. Чаще все ограничивается головной болью, тошнотой, сонливостью, слабой потерей концентрации. При подобных симптомах прекращают прием средства, подбирают аналог.

Другие использования

Фенобарбитал может эффективно уменьшать тремор и судороги, связанные с внезапной отменой бензодиазепинов. Фенобарбитал является индуктором цитохрома Р450 , и использу для уменьшения токсичности некоторых лекарственных средств.
Фенобарбитал иногда назначают в низких дозах, чтобы способствовать сопряжению билирубина у людей с врождённой негемолитической желтухой (тип II), или у больных с синдромом Жильбера.
Фенобарбитал может также использоваться для уменьшения симптомов синдрома циклической рвоты.
У младенцев, при подозрении на неонатальную билиарную атрезию, фенобарбитал используется при подготовке к гепатобилиарному исследованию 99mTc-IDA, чтобы отличить атрезию от гепатита или холестаза.
Фенобарбитал используется в качестве вторичного агента для лечения новорожденных с неонатальным абстинентным синдромом, абстиненции в результате воздействия опиоидов в утробе матери.

Особые указания к применению

Многие не знают, что такое фенобарбитал, но спокойно принимают препараты на его основе. Некоторые из них продаются без рецепта врача, и люди даже не подозревают, какой серьезный наркотик они употребляют. Поэтому желательно всегда изучать состав и инструкцию перед применением каждого препарата. При использовании препарато, содержащих фенобарбитал, желательно учитывать такие особенности:

• это вещество накапливается в организме и вызывает привыкание;
• прекращать лечение такими препаратами нужно постепенно, так как часто возникает «синдром отмены»;
• при регулярном приеме нельзя управлять автомобилем и заниматься деятельностью, требующей внимания и хорошей реакции;
• при одновременном приеме с оральными контрацептивами, антибиотиками и противогрибковыми средствами снижается их эффективность;
• это вещество уменьшает также усвояемость глюкокортикостероидов, антикоагулянтов, салицилатов и эстрогенов;
• при одновременном приеме с алкоголем или антидепрессантами может развиться угнетение функций центральной нервной системы;
• это вещество усиливает действие анальгетиков, миорелаксантов и седативных средств;
• снижается снотворный эффект фенобарбитала, если его принимать одновременно с препаратами красавки, атропином, тиамином, никотиновой кислотой и психостимулирующими средствами;
• категорически запрещено принимать такие препараты при беременности, особенно в первые три месяца, так как это приводит к нарушению свертываемости крови у ребенка и к появлению кровотечений;
• прием фенобарбитала в период лактации вызывает угнетение нервной системы у малыша.

Обзор документа

В декабре 2013 г. внесены изменения в ряд актов Правительства РФ по вопросам, связанным с оборотом наркотических средств и психотропных веществ (постановление от 16 декабря 2013 г. N 1159).

Разъяснено, что требования к обороту кодеинсодержащих препаратов не изменились.

Для наркотических лекарственных препаратов, содержащих кодеин (более 20 мг на 1 дозу твердой лекарственной формы и более 200 мг на 100 мл/г жидкой формы для внутреннего применения), остаются все меры контроля, предусмотренные в отношении кодеина (в т. ч. отпуск по рецептам, выписанным на специальных рецептурных бланках формы N 107/у-НП, лицензирование всех видов оборота, установление особых требований к хранению).

Для лекарственных препаратов с малым количеством кодеина (до 20 мг включительно на 1 дозу твердой формы и до 200 мг включительно на 100 мл/г жидкой формы для внутреннего применения) (в частности, «Седалгин», «Пенталгин», «Терпинкод», «Коделак фито») остаются следующее меры контроля. Предусмотренные постановлением Правительства РФ от 20 июля 2011 г. N 599 (в отношении препаратов, которые содержат малые количества наркотиков, психотропных веществ и их прекурсоров) и приказом Минздравсоцразвития России от 17 мая 2012 г. N 562н (в т. ч. отпуск по рецептам, выписанным на рецептурных бланках формы N 148-1/у-88).

Обращено внимание на требования по отпуску лекарственных препаратов, содержащих малые количества фенобарбитала. По рецептам, выписанным на бланках формы N 107-1/у, отпускаются следующие препараты

Содержащие фенобарбитал в количестве от 20 мг до 50 мг включительно на 1 дозу твердой лекарственной формы («Паглюферал 1», «Паглюферал 2», «Паглюферал 3»). Содержащие фенобарбитал в количестве до 20 мг включительно в сочетании с эрготамином гидротартратом независимо от количества на 1 дозу твердой лекарственной формы («Беллатаминал»)

По рецептам, выписанным на бланках формы N 107-1/у, отпускаются следующие препараты. Содержащие фенобарбитал в количестве от 20 мг до 50 мг включительно на 1 дозу твердой лекарственной формы («Паглюферал 1», «Паглюферал 2», «Паглюферал 3»). Содержащие фенобарбитал в количестве до 20 мг включительно в сочетании с эрготамином гидротартратом независимо от количества на 1 дозу твердой лекарственной формы («Беллатаминал»).

По рецептам, выписанным на бланках формы N 148-1/у-88, отпускаются следующие препараты. Содержащие фенобарбитал в количестве до 15 мг включительно в сочетании с кодеином (его солями) независимо от количества на 1 дозу твердой лекарственной формы («Пенталгин-Н», «Квинталгин», «Пиралгин», «Седал-М», «Седальгин-Нео», «Тетралгин»). Содержащие фенобарбитал в количестве до 20 мг включительно в сочетании с эфедрином гидрохлоридом независимо от количества на 1 дозу твердой лекарственной формы («Нео-Теофедрин», «Теофедрин-Н»).

Лекарственные препараты, содержащие фенобарбитал в количестве до 20 мг включительно на 1 дозу твердой лекарственной формы («Андипал») или до 2 г включительно на 100 мл/г жидкой лекарственной формы для внутреннего применения («Валокордин», «Корвалол», «Валосердин»), отпускаются без рецепта.

Для просмотра актуального текста документа и получения полной информации о вступлении в силу, изменениях и порядке применения документа, воспользуйтесь поиском в Интернет-версии системы ГАРАНТ:

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с ингибиторами МАО, метилфенидатом возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови, что может приводить к токсическому действию и усилению угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении ГКС, кортикотропина, хлорамфеникола, циклоспорина, дакарбазина, гликозидов наперстянки, метронидазола, хинидина, карбамазепина и противосудорожных средств из группы сукцинимидов, эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона, трициклических антидепрессантов, доксициклина, фенопрофена, хлорпромазина, фенилбутазона, витамина D, ксантинов возможно уменьшение интенсивности и длительности действия перечисленных препаратов вследствие усиления их метаболизма, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенобарбитала.

При одновременном применении возможно замедление всасывания фенобарбитала из кишечника.

При одновременном применении с ацетазоламидом возможны остеомаляция, рахит.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой повышается концентрация фенобарбитала в плазме крови, что может сопровождаться выраженным седативным действием и летаргией. Сообщается о небольшом уменьшении концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении уменьшается концентрация в плазме крови верапамила, нимодипина, фелодипина.

При одновременном применении с галотаном, энфлураном, фторотаном, метоксифлураном возможно повышение метаболизма средств для наркоза, что повышает риск токсического воздействия на печень, а в случае применения метоксифлурана — на печень и на почки.

При одновременном применении с гризеофульвином возможно снижение абсорбции гризеофульвина из кишечника; с кофеином — уменьшается снотворное действие фенобарбитала.

При одновременном применении с мапротилином помимо возможного угнетающего действия на ЦНС, мапротилин в высоких дозах может снижать судорожный порог и уменьшать противосудорожное действие барбитуратов.

При одновременном применении с парацетамолом у пациентов, получающих фенобарбитал, возможно уменьшение эффективности парацетамола. Описаны случаи развития гепатотоксичности.

При одновременном приеме пиридоксина в дозе 200 мг/сут возможно уменьшение концентрации фенобарбитала в плазме крови.

При одновременном применении примидона, фелбамата возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови.

При лечении дефицита фолиевой кислоты применение препаратов фолиевой кислоты уменьшает эффективность фенобарбитала.

История

Первый барбитурат, барбитал, был синтезирован в 1902 году немецкими химиками Эмилем Фишером и Йозефом фон Мерингом и был выведен на рынок под торговой маркой Veronal от Friedr. Bayer et comp. К 1904 году Фишер синтезировал несколько схожих препаратов, включая фенобарбитал. Фенобарбитал был выведен на рынок в 1912 году компанией Bayer под торговой маркой Luminal. Его по-прежнему широко используют в качестве седативного и снотворного средства до введения на рынок бензодиазепинов в 1960-х годах.
О снотворном и седативном действии фенобарбитала было известно уже в 1912 году, однако в то время не было известно об антиконвульсивных свойствах препарата. Молодой врач Альфред Гауптман давал препарат больным эпилепсией в качестве транквилизатора и обнаружили, что препарат может снижать приступы. Гауптман провел тщательное и долговременное изучение своих пациентов. Большинство из этих пациентов использовали единственный эффективный препарат из доступных на то время, бромид, который имел ужасные побочные эффекты и ограниченную эффективность. Фенобарбитал в значительной степени улучшил их состояние здоровья. В тяжелых случаях, у пациентов наблюдались облегчение судорог, а у некоторых пациентов судороги прекратились вовсе. Кроме того, у пациентов наблюдалось улучшение физического и психического здоровья из-за прекращения приема бромидов. Пациенты, помещенные в клинику из-за тяжелой эпилепсии, стали способны существовать вне больницы, а в некоторых случаях – возобновить работу. Прекращение приема препарата приводило к увеличению частоты приступов. Препарат был быстро принят в качестве первого широко эффективного противосудорожного средства, хотя мировая война отложила его введение в США.
В 1939 году одна немецкая семья попросила Адольфа Гитлера убить их сына-инвалида. Врач Гитлера ввел пятимесячному мальчику смертельную дозу Luminal. Через несколько дней, 15 психиатров были вызваны в канцелярию Гитлера для проведения тайной программы эвтаназии. В 1940 году около 50 детей-инвалидов были убиты путем введения Luminal в одной из клиник в Ансбахе, Германия. В 1988 году в местной больнице на Feuchtwanger Strasse 38 в память этих детей была установлена мемориальная доска, однако, на мемориальной доске не упоминалось, что детей намеренно убили барбитуратами. Luminal использовался в нацистской программе детской эвтаназии, по меньшей мере, в 1943 году.
Фенобарбитал использовался для лечения желтухи у новорожденных, поскольку препарат увеличивает метаболизм печени и, таким образом, снижает уровень билирубина. В 1950 году был открыт метод фототерапии, который стал стандартом лечения желтухи.
На протяжении более 25 лет фенобарбитал использовали в качестве профилактического средства при лечении фебрильных судорог. Несмотря на то, что фенобарбитал эффективен в предотвращении периодических лихорадочных приступов, он не оказывает никакого положительного влияния на результат лечения пациента или риск развития эпилепсии. Лечение простых фебрильных судорог противосудорожными средствами больше не рекомендуется.

Фармакологическое действие Фенобарбитала

Согласно инструкции Фенобарбитал обладает антигипербилирубинемическим, снотворным, противосудорожным, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Фенобарбитал подавляет сенсорную зону коры головного мозга, снижает двигательную активность. Принцип действия Фенобарбитала до конца не установлен, однако существует предположение, что препарат подавляет восходящее проведение в ретикулярной формации и блокирует передачу импульсов в кору головного мозга.

Отзывы о Фенобарбитале свидетельствуют, что данный лекарственный препарат значительно усиливает обезвреживающую функцию печени и нередко применяется для борьбы с различными интоксикациями организма.

Судя по отзывам о Фенобарбитале, небольшие дозы препарата обладают успокаивающим действием, поэтому средство часто используется в комплексной терапии с другими медикаментами (сосудорасширяющими средствами, спазмолитиками) в лечении нейровегетативных нарушений.

Доказано прямое угнетающее действие Фенобарбитала на центр дыхания. Препарат значительно понижает тонус гладких мышц ЖКТ, немного уменьшает интенсивность обменных процессов при снотворном действии.

Лекарственная зависимость от «Фенобарбитала»

Длительный и бесконтрольный прием «Фенобарбитала» (инструкция и отзывы подтверждают это) приводит к развитию лекарственной барбитуратной зависимости. Это проявляется в двигательном беспокойстве, неадекватных реакциях на окружающую действительность, треморе конечностей, зрительных галлюцинациях, слабости и головокружениях.

При попытке отмены препарата все эти симптомы обостряются. У пациентов при барбитуратной зависимости часто пропадает нормальный сон, вследствие чего развивается состояние острого делирия. Это состояние продолжается от нескольких часов до пяти дней и требует госпитализации пациента.

Если не предпринимать никаких терапевтических действий для купирования делирия, то развиваются зрительные и слуховые галлюцинации. Они могут «диктовать» пациенту причинить вред себе или окружающим. Многие преступления совершаются именно в состоянии передозировки медикаментозные средствами в сочетании с алкогольными напитками.

Делирий развивается только при регулярном употреблении больших доз «Фенобарбитала». При зависимости от небольших доз (две-три таблетки в сутки) чаще всего появляется стойкая бессонница, которая проходит в среднем спустя десять — двенадцать дней после полной отмены препарата.