Буторфанол

Особые указания

У пациентов с наркотической зависимостью перед началом лечения следует принять меры, направленные на полное выведение наркотика из организма. В экспериментальных исследованиях не было выявлено тератогенного действия, однако увеличивался риск развития внутриутробной гибели плодов у крыс и кроликов. В период подготовки к родам назначают при условии тщательного врачебного контроля. Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков, и что у них могут возникнуть парадоксальные реакции. Буторфанол, введённый в дозе 2 мг внутримышечно, эквивалентен введению 10 мг морфина внутримышечно. Не оказывает влияния на получение изображения желчевыводящего тракта. Не вызывает изменение активности плазменных амилазы и липазы

Стимулирует работу миокарда (следует соблюдать осторожность при инфаркте миокарда). Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций, не следует употреблять этанол.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: В/в, в/м. Дозы устанавливаются индивидуально. Для купирования болевого синдрома — в/в или в/м в средних дозах — 1 и 2 мг (соответственно) однократно, при необходимости (в зависимости от интенсивности болей) — по 0,5-2 мг в/в или 1-4 мг в/м каждые 3-4 ч. До операции — 2 мг в/в, за 60-90 мин, во время операции — 0,5-1 мг в/в в несколько введений. У рожениц — по 1-2 мг в/в или в/м, при необходимости — 1 раз, повторно через 4 ч

Меры предосторожности: С осторожностью назначают в период подготовки к родам, при черепно-мозговых травмах, угнетении дыхания, эмоциональной неустойчивости, больным с наркотической зависимостью в анамнезе, при нарушениях функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы, престарелым, работе с механизмами и вождении транспортных средств

Как выписать рецепт на настои, настойки, микстуры, аэрозоли, сиропы, капли.

1.  Растворы (Solutio, Solutionis)
2.  Суспензии (Suspensio, Suspensionis)
3.  Эмульсии (Emulsum, Emulsi)

1. Настои (Infusum, Infusi) и Отвары (Decoctum, Decocri)

Это водные вытяжки из растительного сырья. Часто делаются в домашних условиях. Есть множество различных способов приготовления настоев и отваров и часто они очень похожи. Основное различие их в том, что для отваров воду обычно доводят до кипения, настои же можно делать холодным способом.

Recipe: Infusi foliorum Menthae piperitae 5,0 — 150ml

Da.

Signa: …

Foliorum Menthae piperitae переводится как «листья мяты перечной».

Листьев нужно взять в количестве 5,0граммов. А объём полученного настоя должен получиться 150ml.

В Signa, при выписывании настоев и отваров, помимо информации о приёме препарата, также описывается способ его приготовления.

1. Настойки (Tinctura, Tincturae) и Жидкие экстракты (Extractum fluidum, Extracti fluidi)

Настойки – это спиртовыеконцентрированные извлечения из растительного сырья, приготовленные по специальным технологиям. Могут храниться годами.

Настойки представляют собой окрашенные жидкости с приятным запахом. Отпускаются во флаконах. В рецептах указывают её объем в миллилитрах.

Recipe: Tincturae Crataegi 25ml

Da.

Signa: …

Это рецепт всем известной настойки боярышника

Жидкие экстракты – это концентрированные вытяжки из растительного сырья. К ним относят масла, соки, бальзамы. В рецептах указывают лекарственную форму, латинское название растения и объем экстракта.

Recipe: Extracti Frangulae fluidi 30ml (экстракт Крушины жидкий)

Da.

Signa: …

Заметьте, что слово «жидкий» (fluidi) пишется после названия растения.

1. Микстуры (Mixtura, Mixturae)

Микстура переводится, как смесь. Используются микстуры для внутреннего применения, редко для наружного. Представляют собой результат смешения в жидкости (воде, спиртовом растворе) двух и более ингредиентов. Изготавливаются только в аптеках, поэтому в рецепте необходимо прописывать все ингредиенты, как в случае с растворами. Слово «микстура» не пишется.

Recipe: Acidi hydrochlorici diluti 5ml

Pepsini 2.0

Aqua destillata ad 200ml

Misce.

Da.

Signa: …

Рецепт по структуре аналогичен уже выписанному нами рецепту раствора бриллиантовой зелени. (см. Часть 1)

Разберём состав:

Acidi hydrochlorici diluti – кислота хлористоводородная разбавленная.

Pepsin – это фермент «пепсин», входящий в состав желудочного сока.

Aqua destillata – дистиллированная вода.

1. Аэрозоли (Aerosolum, Aerosoli)

Лекарственная форма для ингаляций, орошения носоглотки, нанесения на кожные покровы. Представляет собой дисперсную (распылённую) систему из взвешенных в газе (обычно в воздухе) мелких частиц лекарственного вещества. Выпускается в баллончиках. При выписывании рецепта указываем лекарственную форму, название препарата и количество.

Recipe: Aerosoli Salbutamoli 10ml

Da.

Signa: …

1. Сиропы (Sirupus, Sirupi)

Жидкая лекарственная форма, предназначенная для внутреннего применения, представляющая собой густоватую, прозрачную сладкую жидкость, где одно или несколько лекарственных веществ растворены в концентрированном растворе сахара.

Основное назначение сиропов — исправление неприятного вкуса лекарственного вещества, из-за чего они широко используются в педиатрии.

Recipe: Sirupi Fluconazoli 0,5% — 100ml

Da.

Signa: …

Всё, как в стандартном рецепте раствора.

1. Капли (Guttae, Guttas)

Капли – жидкая лекарственная форма, дозируемая каплями.

Капли трудно считать самостоятельной формой, поскольку дозировать каплями можно любую лекарственную жидкость (раствор, суспензию, настойку и т.д.). Тем не менее, препараты, выпускаемые именно в виде капель, встречаются довольно часто, поэтому рассмотрим пару примеров.

Итак, если на упаковке с лекарственным препаратом написано ─ «капли», «капли глазные», «капли для приёма внутрь» и т.п., то рецепт будет начинаться со слова Guttas.

Пример рецепта:

Recipe: Guttas «Iberogast» 20ml

Da.

Signa: внутрь по 20 капель с небольшим количеством воды до или во время еды 3 раза в день.

Это рецепт патентованного препарата «Иберогаст». Как видим, на упаковке присутствует надпись ─ «капли для приёма внутрь», поэтому перед названием препара

а пишем Guttas.

Ещё один пример:

Recipe: Guttas ophthalmicas «Defislez» 10ml

Da.

Signa: …

Слово «ophthalmicas» – это явное указание на то, что капли являются глазными.

Содержание действующего вещества в данном рецепте не указываем, поскольку «Дефислёз» выпускается в единственном варианте.

Фармакологическое действие

Обладает выраженным блокирующим влиянием на дофаминовые D2-рецепторы ЦНС в сочетании с умеренным торможением адренергических структур. Снижает активирующее влияние на кору головного мозга ретикулярной формации. Сильный и длительный антипсихотический эффект развивается на фоне активирующего (энергезирующего). Способность потенцировать угнетающее влияние на ЦНС других ЛС выражена незначительно. Обладает умеренным седативным (проявляется при применении в высоких дозах) и противорвотным действием, выраженными экстрапирамидными эффектами. Антихолинергическое и гипотензивное действие выражены слабо. Снимает возбуждение и агрессивность, обусловленные продуктивной симптоматикой. Особенно эффективен при злокачественной ядерной шизофрении (гебефренической, кататонической, ранней параноидальной форме), при депрессивно-ипохондрических состояниях, при длительно текущей шизофрении. В малых дозах может применяться при невротических состояниях, сопровождающихся страхом, напряжением. При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Выводится с мочой и частично с желчью. В виде деканоата (раствор в масле) оказывает длительное действие, поскольку флуфеназин высвобождается постепенно. Антипсихотический эффект обычно начинает развиваться через 24–72 ч после введения флуфеназина деканоата и становится выраженным через 48–96 ч. После однократной в/м инъекции флуфеназина деканоата эффект продолжается до 1–2 нед и более (в зависимости от дозы).

Взаимодействие

Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические лекарственные средства, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, этанол, миорелаксанты, др. опиоиды). Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами. Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении. Лекарственные средства с антихолинергической активностью, противодиарейные лекарственные средства (в том числе лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения центральной нервной системы. Усиливает гипотензивный эффект лекарственных средств, снижающих артериальное давление (в том числе ганглиоблокаторов, диуретиков). Бупренорфин (в том числе предшествующая терапия) снижает эффект др. опиоидных анальгетиков; на фоне применения низких доз агонистов мю- или каппа-опиоидных рецепторов может усиливать угнетение дыхания. Снижает эффект метоклопрамида

С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой). Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и центральной нервной системы; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др

опиоидов; может ускорять появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости. Налтрексон ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией. Не предотвращает и не облегчает симптомы «синдрома отмены» при наркотической зависимости (в том числе на фоне фентанила).

Побочные эффекты

Наиболее часто: сонливость (43 %), головокружение (19 %), тошнота или рвота (13 %).

С частотой 1 %:

С частотой менее 1 %: со стороны сердечно-сосудистой системы снижение артериального давления, обморок; связь с приемом препарата не установлена — повышение артериального давления, тахикардия, боль в грудной клетке.

Частота не известна (постмаркетинговые наблюдения, дополнительно): апноэ, судороги, бред, лекарственная зависимость, транзиторное затруднение речи и движения (связанные с чрезмерным влиянием препарата).

Передозировка

Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность, в тяжелых случаях — потеря сознания, остановка дыхания, кома. Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости — проведение искусственной вентиляции легких; применение специфического антагониста опиоидов — налоксона.

Форма выпуска

Суспензия для п/к введениябелого цвета, при стоянии расслаивается, образуя белый осадок и бесцветную или почти бесцветную надосадочную жидкость; при перемешивании осадок должен ресуспендироваться.1 мл 1 фл. инсулин-изофан (человеческий генно-инженерный) 100 МЕ* 1000 МЕ*Вспомогательные вещества: цинка хлорид, глицерол, метакрезол, фенол, натрия гидрофосфата дигидрат, протамина сульфат, хлористоводородная кислота и/или натрия гидроксид (для поддержания уровня pH), вода д/и.*1 МЕ соответствует 35 мкг безводного человеческого инсулина.10 мл — флаконы бесцветного стекла (1) — пачки картонные.

Способ применения

Для взрослых:

Препарат вводят в/м или в/в. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г. Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин. Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя. При боррелиозе Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза — 2 г. При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) — однократно в/м в дозе 250 мг. С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке — эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола. У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с ККУ больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной. При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу. Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться. Правила приготовления и введения растворов Для в/м введения Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор. Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.Для в/в введения Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин. Для в/в инфузии Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.

Для детей:

Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, — 6 дней, Streptococcus pneumoniae, — 7 дней.

Побочные действия

— Побочное действие, обусловленное влиянием на углеводный обмен: гипогликемические состояния (бледность кожных покровов, усиление потоотделения, ощущение сердцебиения, тремор, чувство голода, возбуждение, парестезии слизистой оболочки полости рта, головная боль, головокружение, снижение остроты зрения). Выраженная гипогликемия может привести к развитию гипогликемической комы.- Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке, анафилактический шок.- Местные реакции: гиперемия, отек и зуд в месте инъекции, при длительном применении — липодистрофия в месте инъекции.- Прочие: отеки, преходящее снижение остроты зрения (обычно в начале терапии).

Способ применения

Для взрослых:

Наружно в виде 2% мази: при гнойных заболеваниях кожи после удаления гноя и некротических масс мазь тонким слоем наносят на ограниченные пораженные участки кожи 1-2 раза в день.При остром неперфоративном гнойном среднем отите (в составе комплексной терапии): 5% раствор фенола в глицерине закапывают по 8-10 кап в теплом виде в слуховой проход на 10 мин (затем удаляют при помощи ваты) 2 раза в сутки в течение 3-4 дней (при отсутствии положительной динамики через 4 дня производят парацентез).Генитальные остроконечные кондиломы: обрабатывают раствором, состоящим из 60% фенола и 40% трикрезола, с интервалом в 1 нед.В фармацевтической практике для консервирования лекарственных средств, сывороток, свечей используют 0.5-0.1% растворы.Для дезинфекции помещений (стены, окна, двери) — мыльно-фенольный раствор (обладает дезинфицирующим моющим свойствами), нагретый до 50-80°С. Состав: 2% зеленого мыла + 3-5% фенола + 93-95% воды. Для приготовления 5% мыльно-фенольного раствора на 1 ведро берут 300 г зеленого мыла и 550 г жидкого фенола.Для дезинфекции белья используют 1-2% мыльно-фенольные растворы (100-200 г жидкого фенола на 1 ведро воды); белье замачивают и выдерживают в течение 2 ч.Для дезинсекции применяют фенольно-керосиновые, фенольно-скипидарные смеси

Особые указания

В случаях назначения препарата пациентам с наркотической зависимостью терапию начинают лишь после полного выведения из организма наркотика.

Применение Буторфанола в период подготовки к родам должно осуществляться под тщательным врачебным контролем.

Важно знать, что у детей до 2 лет на фоне лечения медикаментом могут возникать парадоксальные реакции, так как эта группа пациентов чувствительна по отношению к эффектам опиоидных анальгетиков. В период терапии нельзя употреблять этанол и следует избегать ведения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстроты двигательных и психических реакций

В период терапии нельзя употреблять этанол и следует избегать ведения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстроты двигательных и психических реакций.

Показания

— астенические и тревожно-невротические — состояния — тревожность — страх — невроз навязчивых состояний — психопатия. — заикание и тики у детей — энурез. — задержка мочи на фоне миелодисплазий. — — бессонница и кошмарные сновидения у лиц пожилого возраста. — профилактика тревожных состояний, возникающих перед хирургическими вмешательствами и болезненными диагностическими исследованиями (премедикация). — болезнь Меньера — головокружения, связанные с дисфункциями вестибулярного анализатора различного генеза (в т.ч. при отогенном лабиринтите, сосудистых и травматических нарушениях); — профилактика укачиваний при кинетозах. — первичная открытоугольная глаукома (в составе комбинированной терапии). — в качестве вспомогательной терапии при лечении алкоголизма (для купирования психопатологических и соматовегетативных расстройств при абстинентном синдроме). — лечение пределириозных и делириозных состояний при алкоголизме (в комбинации с общепринятыми дезинтоксикационными средствами).

Побочные действия

Нервная система и органы чувств

• Сонливость
• Эйфория
• Спутанность сознания
• Бессонница
• Нервозность
• Беспокойство
• Астения
• Парестезия
• Головная боль
• Тремор
• Звон в ушах
• Нечеткость зрительного восприятия и боль в глазах
• Враждебность
• Дисфория
• Необычные сновидения
• Ажитация
• Галлюцинации
• Вертиго
• Синдром отмены
• Дисфория

Сердечнососудистая и кроветворная система

• Учащенное сердцебиение
• Вазодилация
• Обморок
• Тахикардия
• Боли в грудине
• Понижение или повышение артериального давления

Прочее

• Крапивница
• Зуд
• Сыпь
• Повышенная потливость
• Ощущение жара во всем теле
• Уменьшение общего объема мочи
• Поверхностное дыхание
• Транзиторные нарушения речи и движений
• Апноэ
• Бред
• Судороги
• Лекарственная зависимость

Инструкция по применению Буторфанола (Способ и дозировка)

Инструкция по применению разрешает внутривенный и внутримышечный пути введения препарата. Дозировки подбирают индивидуально, учитывая состояние и возраст пациента.

При болевом синдроме рекомендуют 1 мг средства внутривенно или 2 мг вводят внутримышечно через каждые 4 часа.

Во время родов вводят 1-2 мг препарата внутривенно или внутримышечно пациенткам со сроком беременности свыше 37 недель, если у плода отсутствуют симптомы внутриутробной патологии.

Для премедикации рекомендуют 2 мг средства внутримышечно за 1-1,5 часа до вмешательства либо идентичную дозу внутривенно непосредственно перед вмешательством.

При проведении внутривенного общего наркоза 2 мг препарата Буторфанол вводят внутривенно перед инъекцией тиопентала натрия, и затем – по 0,5-1 мг для регулирования глубины наркоза.

Суммарная доза анальгетика, нужная для общей анестезии, равна 4-12,5 мг.

Не советуется вводить Буторфанол чаще одного раза в 4 часа; последнее введение должно быть сделано не позже, чем за 4 часа до начала родоразрешения.

У пожилых пациентов доза понижается вдвое, а перерыв между введениями увеличивается до шести часов.

Фармакологическое действие

Антисептическое средство. Обладает бактерицидной активностью в отношении вегетативных форм бактерий (преимущественно аэробных) и грибов, на споры влияет слабо; оказывает дезинфицирующее действие. Взаимодействует с белками микробной клетки и вызывает их денатурацию, нарушает коллоидное состояние клетки, растворяется в липидах клеточной мембраны и повышает ее проницаемость, воздействует на окислительно-восстановительные процессы. В 1.25% растворе большинство микроорганизмов погибает через 5-10 мин при комнатной температуре. На кожу и слизистые оболочки оказывает раздражающее и прижигающее действие. Бактерицидный эффект усиливается в кислой среде и при повышении температуры.Легко всасывается через кожу и слизистые оболочки. При системной абсорбции оказывает токсическое действие. 20% от дозы окисляется. Выводится почками. Хорошо адсорбируется пищевыми продуктами.

Фармакологическое действие

Инсулин человеческий средней продолжительности действия, полученный с применением технологии рекомбинантной ДНК. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью.Продолжительность действия препаратов инсулина в основном обусловлена скоростью всасывания, которая зависит от нескольких факторов (например, от дозы, способа и места введения), в связи с чем профиль действия инсулина подвержен значительным колебаниям, как у различных людей, так и у одного и того же человека.В среднем, после п/к введения данный инсулин начинает действовать через 1.5 ч, максимальный эффект развивается в промежутке между 4 ч и 12 ч, продолжительность действия — до 24 ч.Полнота всасывания и начало эффекта инсулина зависит от места введения (живот, бедро, ягодицы), дозы (объема вводимого инсулина), концентрации инсулина в препарате.Распределяется по тканям неравномерно; не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Разрушается инсулиназой в основном в печени и почках. Выводится почками (30-80%).